2-(三氟甲基)咪唑并[1,2-A]吡啶-8-氨 | 185133-82-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 2-(三氟甲基)咪唑并[1,2-A]吡啶-8-氨
• 英文名称: 2-trifluoromethylimidazo[1,2-a]pyridine-8-amine
• 英文别名: 2-(Trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-amine
• CAS: 185133-82-8
• 化学式: C₈H₆F₃N₃
• 分子量: 201.151
• InChiKey: FLJWRLOENAETFF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(三氟甲基)咪唑并[1,2-A]吡啶-8-氨 在 四(三苯基膦)钯 N-氯代丁二酰亚胺 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium hexamethyldisilazane 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 3-Chloro-5-(isoquinolin-6-yl)-N-methyl-2-trifluoromethylimidazo[1,2-a] pyridine-8-amine
  参考文献：
  名称：

  EP2351748

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基吡啶 、 3-溴-1,1,1-三氟丙酮 在 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 正己烷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以to give a desired product (15.7 g) as a yellow powdery product的产率得到2-(三氟甲基)咪唑并[1,2-A]吡啶-8-氨
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC BIARYL DERIVATIVE AND PDE INHIBITOR COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT

  摘要：

  披露了一种新型杂环双芳基衍生物，可用作药物，并表现出磷酸二酯酶抑制作用。该杂环双芳基衍生物由以下一般式（1）表示：其中，杂环1和杂环2直接连接在一起。

  公开号：

  US20110178041A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES SUBSTITUÉS D'IMIDAZOLE COMME MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2010070008A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention is concerned with novel substituted bicyclic imidazole derivatives of Formula (I) wherein R0, R1, R3, R4, X, A1, A2, A3, A4, Y1, Y2 and Y3 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said novel compound as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及新颖的Formula (I)中的取代双环咪唑衍生物，其中R0、R1、R3、R4、X、A1、A2、A3、A4、Y1、Y2和Y3的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包括将该新化合物作为活性成分的药物组合物以及将该化合物用作药物的用途。
• ISOQUINOLINE DERIVATIVE, AND PDE INHIBITOR COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Kohno Yasushi

  公开号：US20110224250A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The present invention provides a novel isoquinoline derivative which is useful as a pharmaceutical agent having a phosphodiesterase inhibitory activity. The isoquinoline derivative of the present invention is represented by the following general formula (1):

  本发明提供了一种新型的异喹啉衍生物，其作为一种具有磷酸二酯酶抑制活性的药物剂使用。本发明的异喹啉衍生物由下列通式（1）表示：
• HETEROCYCLIC BIARYL DERIVATIVE, AND PDE INHIBITOR COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2348018A1

  公开（公告）日：2011-07-27

  Novel heterocyclic biaryl derivatives were disclosed which are useful as pharmaceutical agents and which exhibit a phosphodiesterase-inhibitory action. The heterocyclic biaryl derivatives are represented by the following general formula (1): wherein the Heterocycle 1 and the Heterocycle 2 are directly bonded together.

  已公开的新型杂环双芳基衍生物可用作药剂，并具有抑制磷酸二酯酶的作用。 这些杂环双芳基衍生物由以下通式(1)表示： 其中杂环 1 和杂环 2 直接结合在一起。
• SUBSTITUTED BICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2379552A1

  公开（公告）日：2011-10-26
• [EN] IMIDAZO 1,2-A PYRIDINE AND IMIDAZO 1,2-A PYRIDEZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS BONE RESORPTION INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE L'IMIDAZO 1,2-A PYRIDINE ET DE L'IMIDAZO 1,2-A PYRIDEZINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RESORPTION OSSEUSE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1996034866A1

  公开（公告）日：1996-11-07

  (EN) This invention relates to a novel imidazopyridine compound represented by formula (I), wherein X is vinylene, or a group of the formula (a), Y is heterocyclic group which may have one or more suitable substituent(s), or aryl which may have one or more suitable substituent(s), Q is CH or N, and 1 is an integer of 0 or 1, which are the inhibitors of bone resorption and bone metabolism, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the treatment of diseases caused by abnormal bone metabolism in human being or an animal.(FR) L'invention porte sur un nouveau composé d'imidazopyridine de la formule (I), dans laquelle X représente vinylène, ou un groupe de la formule (a), Y un groupe hétérocyclique à un ou plusieurs substituants adéquats ou aryle à un ou plusieurs substituants, Q représente CH ou N et 1 vaut 0 ou 1. Ces éléments agissent en tant qu'inhibiteurs de la résoprtion et du métabolisme osseux. L'invention se rapporte également à des procédés permettant de les préparer et à une composition pharmaceutique à base de ce composé. Elle décrit également une méthode de traitement des maladies provoquées par une anomalie du métabolisme osseux chez l'homme ou chez l'animal.