2-diphenylmethylamino-ethanol | 18809-63-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-diphenylmethylamino-ethanol
• 英文别名: N-benzhydryl ethanolamine；2-[(diphenylmethyl)amino]Ethanol；2-(benzhydrylamino)ethanol
• CAS: 18809-63-7
• 化学式: C₁₅H₁₇NO
• 分子量: 227.306
• InChiKey: DAXRGSDCXVUHEW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  131-132 °C
• 沸点：
  122 °C(Press: 13 Torr)
• 密度：
  1.087±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-diphenylmethylamino-ethanol 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 硫酸 、 potassium tert-butylate 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 195.83h， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过对氮杂环丁烷离子进行史蒂文斯重排合成 2-苯基-和 2,2-二芳基吡咯烷

  摘要：

  合成了一组在氮原子上被苄基或二苯甲基取代的氮杂环丁烷离子，以通过史蒂文斯重排描绘出它们扩环成 2-苯基-或 2,2-二芳基-吡咯烷的范围。尽管重排的区域选择性非常高，但在生成 2,3-二取代吡咯烷时，非对映选择性很低，但在一种情况下除外。主要的不希望有的副反应是导致环断裂的霍夫曼消除。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201301536
• 作为产物：
  描述：

  二苯甲胺 在 sodium hydroxide 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 potassium carbonate 作用下， 生成 2-diphenylmethylamino-ethanol
  参考文献：
  名称：

  吗啉-2,3-二酮和2-羟基吗啉-3-酮的合成：阿瑞匹坦的中间体

  摘要：

  据报道，由N-取代的β-氨基醇制备吗啉-2，3-二酮和2-羟基吗啉-3-酮。这些是阿瑞吡坦合成和开发中有用的中间体。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2004.09.185

文献信息

• A Novel Protocol for Selective Construction of Morpholin-2-one and Morpholin-3-one Heterocycles from Aminoethanol with Divinyl Fumarate
  作者：Xian-Fu Lin、Qing-Yi Zhang、Jian-Ming Xu、Wan-Qin Chen、Qi Wu

  DOI：10.1055/s-2008-1032109

  日期：——

  A simple and efficient method for selective construction of morphlin-2-one and morphlin-3-one heterocyclic derivatives has been developed from N-substituted aminoethanols and divinyl fumarate. The selectivity of this catalyst-free reaction was easily controlled by different solvents.

  开发了一种简单高效的方法，通过N取代的氨基乙醇和双乙烯富马酸酯选择性合成莫非林-2-酮和莫非林-3-酮的杂环衍生物。这种无催化剂反应的选择性可以通过不同的溶剂轻松控制。
• Preparation of N-arylmethyl aziridine derivatives,
  申请人：Nycomed Salutar, Inc.

  公开号：US06048979A1

  公开（公告）日：2000-04-11

  Aziridines may be subjected to a cyclooligomerization reaction to produce polyazacycloalkane compounds useful for example in the preparation of chelating agents for use in diagnostic imaging contrast agents. N-benzyl-aziridine in particular is useful as it can be cyclotetramerized and debenzylated to yield cyclen, a key intermediate in chelating agent preparation. The invention provides a particularly attractive route to production of N-benzyl and other N-arylmethyl aziridines of formula (I) where each R.sub.1 is independently hydrogen or a group AR and Ar is an optionally substituted phenyl group. The process comprises reacting a purified N-arylmethylethanolaminesulphonate ester with a base. N-arylmethyl-ethanolamine sulphonate ester of the formula R'NHCH.sub.2 CH.sub.2 OSO.sub.3 H, wherein the N-arylmethyl group R' is an N-(bisarylmethyl) or N-(triarylmethyl) group, as intermediates. In a further aspect, the invention provides compounds of formula (II) ##STR1## where Ar and R.sub.1 are as hereinabove defined and at least two differing ArCHR.sub.21 moieties are present.

  Aziridines 可以经历环寡聚化反应，产生聚合物，这些聚合物在制备用于诊断成像对比剂中的螯合剂中非常有用。特别是 N-苄基-环丙烷是有用的，因为它可以进行环四聚化和脱苄基化，产生环己胺，这是螯合剂制备中的关键中间体。该发明提供了一种特别有吸引力的生产 N-苄基和其他 N-芳基甲基环丙烷的路线，其中每个 R.sub.1 独立地是氢或基团 AR，Ar 是一个可选择取代的苯基团。该过程包括将纯化的 N-芳基甲基乙醇胺磺酸酯与碱反应。N-芳基甲基乙醇胺磺酸酯的化学式为 R'NHCH.sub.2 CH.sub.2 OSO.sub.3 H，其中 N-芳基甲基基团 R' 是 N-(双芳基甲基) 或 N-(三芳基甲基) 基团，作为中间体。此外，该发明提供了化合物的化学式 (II) ##STR1## 其中 Ar 和 R.sub.1 如上所定义，至少存在两个不同的 ArCHR.sub.21 基团。
• Verfahren zur Verminderung des Gehaltes an hydrolysierbarem Chlor in Glycidylverbindungen
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0185622A2

  公开（公告）日：1986-06-25

  Zur Verminderung des Gehaltes an hydrolysierbarem Chlor in Glycidylverbindungen werden diese in einen halogenfreien organischen Lösungsmittel gelöst, bei erhöhter Temperatur mit einer wässrigen Alkalimetallhydroxidlösung im äquivalenten Ueberschuss behandelt, wobei der Ueberschuss 100 bis 200 % der zur vollständigen Dehydrochlorierung des hydrolysierbaren Chlors theoretisch erforderlichen äquivalenten Menge beträgt, dann wird das Wasser aus der organischen Lösung entfernt, bei erhöhter Temperatur die organische Lösung mit der 5-bis 500-fachen Menge feuchter, bis zu 35 Gew.-% Wasser enthaltender Cellulose, bezogen auf die eingesetzte Menge Alkalimetallhydroxid, behandelt und nach dem Filtrieren werden die Glycidylverbindung aus der organischen Lösung isoliert.

  为了减少缩水甘油化合物中可水解氯的含量，将这些化合物溶解在无卤素有机溶剂中，在高温下用过量的碱金属氢氧化物水溶液进行处理、过量的碱金属氢氧化物水溶液是理论上可水解氯完全脱氢所需的等量的 100 至 200%，然后从有机溶液中除去水，在高温下用 5 至 500 倍的湿润液处理有机溶液，最高可达 35 wt.-根据碱金属氢氧化物的使用量，水的重量百分比为 5 至 500 倍，过滤后从有机溶液中分离出缩水甘油酯化合物。
• Knetmasse
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0346809A2

  公开（公告）日：1989-12-20

  Lagerstabile Knetmasse, worin die Harz- und die Härterkomponente eine genügend hohe Viskosität besitzen, damit sie geometrisch so angeordnet werden können, dass sie eine gemeinsame Berührungsfläche besitzen. Diese hat den Vorteil, dass Harz und Härter stets im optimalen Verhältnis vorhanden sind und kann als Kleber, als Füllmasse, als Modelliermasse oder als Dichtmasse verwendet werden.

  贮存稳定的模塑料，其中的树脂和固化剂成分具有足够高的粘度，因此可以按几何形状排列，使它们有一个共同的接触面。这样做的好处是，树脂和固化剂始终以最佳比例存在，可以用作粘合剂、填充剂、造型剂或密封剂。
• 3-PIPERIDYL-4-OXOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND MEDICINCAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP0970954A1

  公开（公告）日：2000-01-12

  3-piperidyl-4-oxoquinazoline derivatives are provided, which is represented by the formula (I): wherein R represents an amino group or a cyclic amino group such as dibenzoazepine, each of which is substituted with a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted heteroaryl group, or the like, n is an integer of 1 to 4, R3 and R4 independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds (I) of the present invention have excellent MTP-inhibitory activity. Thus, these compounds not only inhibit formation of LDL that is a cause of arteriosclerotic diseases but also regulate TG, cholesterol, and lipoproteins such as LDL in the blood and regulate cellular lipids through regulation of MTP activity. They can also be used as a new type of preventive or therapeutic agents for hyperlipemia or arteriosclerotic diseases. Furthermore, they can be used as therapeutic or preventive agents for pancreatitis, obesity, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  提供了3-哌啶基-4-氧代喹唑啉衍生物，由式(I)表示： 其中 R 代表氨基或环状氨基，如二苯并氮杂卓，它们各自被取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的杂芳基或类似基团取代，n 是 1 至 4 的整数，R3 和 R4 独立地代表氢原子、低级烷基或类似基团，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物（I）具有优异的 MTP 抑制活性。因此，这些化合物不仅能抑制导致动脉硬化疾病的低密度脂蛋白的形成，还能调节血液中的总胆固醇、胆固醇和脂蛋白（如低密度脂蛋白），并通过调节 MTP 活性来调节细胞脂质。它们还可用作高脂血症或动脉硬化疾病的新型预防或治疗药物。此外，它们还可用作胰腺炎、肥胖症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症的治疗或预防药物。