1,5-dibromoindane | 355016-52-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 1,5-dibromoindane
• 英文别名: 1,5-dibromo-2,3-dihydro-1H-indene；1,5-dibromo-indan；1,5-Dibrom-indan
• CAS: 355016-52-3
• 化学式: C₉H₈Br₂
• 分子量: 275.971
• InChiKey: IXHMYTSYARCJBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

安全信息

• 海关编码：
  2903999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,5-dibromoindane 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-[1-(1,1-dioxothiomorpholine-4-yl)]indaneboronic acid pinacol ester
  参考文献：
  名称：

  JAK激酶抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种具有下述通式(I)的化合物。本发明还公开了包含该化合物的JAK激酶抑制剂及该化合物在制备治疗JAK相关性疾病的药物中的应用。本发明的JAK激酶抑制剂，能够抑制参与多种信号传导的JAK1、JAK2、JAK3和TYK2激酶的生物活性，能有效地临床治疗各种炎症性疾病以及由JAK介导信号转导驱动的各种疾病，应用前景非常广阔。。

  公开号：

  CN108341814B
• 作为产物：
  描述：

  5-溴茚酮 在 sodium tetrahydroborate 、 三溴化磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1,5-dibromoindane
  参考文献：
  名称：

  新型膦基-恶唑啉配体的开发及其在苄基卤化物不对称炔基化中的应用

  摘要：

  开发了一组新的立体化学多样化的膦基-恶唑啉配体，衍生自简单的L-氨基酸和 2-(二苯基膦基)苯甲酸。这些单阴离子三齿 N,N,P-配体以高产率和优异的对映选择性促进末端炔烃与多种苄基卤化物（包括苯并稠合环状 α-卤化物和 α-甲硅烷基苄基卤化物）的对映选择性自由基偶联。反应条件温和。具有多个不同的结构修饰位点，可以轻松访问各种手性 N、N、P 配体库，从而可以快速优化特定底物的配体结构。值得注意的是，苯并环分子中苄基卤键的对映选择性炔基化也是首次实现。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202200074

文献信息

• N-[2-(Indan-1-yl)-3-mercapto-propionyl] amino acids as highly potent inhibitors of the three vasopeptidases (NEP, ACE, ECE): In vitro and In vivo activities
  作者：Nicolas Inguimbert、Hervé Poras、Franck Teffo、Françoise Beslot、Mohamed Selkti、Alain Tomas、Elizabeth Scalbert、Caroline Bennejean、Pierre Renard、Marie-Claude Fournié-Zaluski、Bernard-Pierre Roques

  DOI：10.1016/s0960-894x(02)00248-2

  日期：2002.8

  EC 3.4.24.11), angiotensin converting enzyme (ACE, EC 3.4.15.1) and endothelin converting enzyme (ECE-1, EC 3.4.24.71), three metallopeptidases which are implicated in the regulation of fluid homeostasis and vascular tone. We report here the synthesis and biological activities of analogues derived from this lead with inhibitory potencies in the nanomolar range for the three enzymes. Compounds 8b and

  我们之前曾报道过一种设计用于联合抑制中性溶酶（NEP，EC 3.4.24.11），血管紧张素转化酶（ACE，EC 3.4.15.1）和内皮素转化酶（ECE-1，EC 3.4.24.71）的先导化合物1a的设计。 ），这三种金属肽酶与流体稳态和血管紧张度的调节有关。我们在此报告了从该铅衍生的类似物的合成和生物活性，对三种酶的抑制力在纳摩尔范围内。化合物8b和15c是迄今为止描述的最有效的三重抑制剂。
• Amino acid derivatives and use thereof as nep, ace and ece inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030055086A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  Compounds of formula (I): 1 wherein 0≦n≦3, 0≦m≦6, R 3 and R 4 together form a phenyl ring, B represents a heteroaryl group, R 1 and R 2 represent a hydrogen atom or groups as defined in the description.

  式(I)的化合物：其中0≤n≤3，0≤m≤6，R3和R4共同形成苯环，B代表杂环芳基基团，R1和R2代表氢原子或根据说明定义的基团。
• Fused phenylalanine derivatives as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US07238683B2

  公开（公告）日：2007-07-03

  The present invention is directed to fused phenylalanine derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-RV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及融合苯丙氨酸衍生物，这些衍生物是二肽基肽酶-IV酶（“DP-RV抑制剂”）的抑制剂，并且在治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，特别是2型糖尿病方面有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的使用。
• Amino acid derivatives and use thereof as NEP, ACE and ECE inhibitors
  申请人：Les Laboratories Servier

  公开号：US06716852B2

  公开（公告）日：2004-04-06

  The invention relates to compounds of formula (I): wherein 0≦n≦3, 0≦m≦6, R3 and R4 together form phenyl, B represents heteroaryl, R1 and R2 represent hydrogen or groups as defined in the description. and medicinal products containing the same which are useful in treating or preventing arterial hypertension and cardiovascular diseases.

  本发明涉及式（I）的化合物：其中0≤n≤3，0≤m≤6，R3和R4共同形成苯基，B表示杂环芳基，R1和R2表示氢或如说明书中定义的基团。以及含有该化合物的药物制剂，该制剂对治疗或预防动脉高血压和心血管疾病有用。
• Perkin; Revay, Chemische Berichte, 1893, vol. 26, p. 2253
  作者：Perkin、Revay

  DOI：——

  日期：——