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阿度格列凡 | 1488363-78-5

中文名称
阿度格列凡
中文别名
——
英文名称
adomeglivant
英文别名
LY2409021;(S)-3-(4-(1-(4'-tert-butyl-2,6-dimethylbiphenyl-4-yloxy)-4,4,4-trifluorobutyl)benzamido)propanoic acid;Adomeglivant;3-[[4-[(1S)-1-[4-(4-tert-butylphenyl)-3,5-dimethylphenoxy]-4,4,4-trifluorobutyl]benzoyl]amino]propanoic acid
阿度格列凡化学式
CAS
1488363-78-5
化学式
C32H36F3NO4
mdl
——
分子量
555.637
InChiKey
FASLTMSUPQDLIB-MHZLTWQESA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    8.1
  • 重原子数:
    40
  • 可旋转键数:
    11
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.38
  • 拓扑面积:
    75.6
  • 氢给体数:
    2
  • 氢受体数:
    7

反应信息

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文献信息

  • 페닐피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 글루카곤 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
    申请人:Gachon University of Industry-Academic cooperation Foundation 가천대학교 산학협력단(220040376324) BRN ▼129-82-07687
    公开号:KR20200021741A
    公开(公告)日:2020-03-02
    페닐피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 글루카곤 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 페닐피리미딘 유도체는 cAMP 또는 글루카곤 생성 저해 효과가 우수하여 GCGR 활성 저해 효과를 나타내고, 우수한 혈당 강하 효과를 나타냄을 in vitro 뿐만 아니라 in vivo에서도 확인하였으며, 세포 독성이 낮아, 안전성이 검증된 바, GCGR 활성 관련 질환인 대사성 질환 특히, 당뇨의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
    苯基吡啶衍生物,其制备方法以及含有其作为有效成分的葡萄糖素受体活性相关疾病的预防或治疗药物组合物,所述苯基吡啶衍生物对cAMP葡萄糖素生成具有出色的抑制效果,表现出优越的GCGR活性抑制效果,并且在体外和体内均已确认其出色的降血糖效果,细胞毒性低,安全性得到验证,可用于治疗与GCGR活性相关的代谢性疾病,特别是糖尿病的治疗。
  • Synthesis of C-14 radiolabeled glucagon receptor antagonist and its use in a human mass balance study
    作者:Boris A. Czeskis、Darlene K. Satonin
    DOI:10.1002/jlcr.3477
    日期:2017.2
    The synthesis of the radiolabeled glucagon receptor antagonist 1-[14 C] was accomplished based on decarboxylative iodination of acid 2 followed by "reattachment" of 14 C carboxylic function. The method allowed a significant reduction in the number of steps in preparation of the radiolabeled compound. Iodide 4, obtained by the halodecarboxylation, was converted to cyanide 5-[14 C], which was hydrolyzed
    放射性标记的胰高血糖素受体拮抗剂 1-[ 14 C] 的合成是基于酸 2 的脱羧化,然后是 14 C 羧基功能的“重新连接”来完成的。该方法允许显着减少制备放射性标记化合物的步骤数量。通过卤代脱羧获得的化物 4 转化为化物 5-[14 C],然后解得到放射性标记的酸 2-[14 C]。与β-丙氨酸片段偶联并解酯6-[14 C],完成目标分子1-[14 C]的合成。所得化合物用于质量平衡和代谢研究,其中肝脏氧化,随后微量硫酸盐结合和消除是人类 1 的主要清除途径。
  • Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
    申请人:Conner Scott Eugene
    公开号:US08609892B2
    公开(公告)日:2013-12-17
    The present invention discloses novel compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat diabetic and other glucagon related metabolic disorders, and the like.
    本发明揭示了一种新型的I式化合物,或其药学上可接受的盐,其具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性,以及制备这种化合物的方法。在另一种实施例中,本发明揭示了包含I式化合物的制药组合物,以及使用它们治疗糖尿病和其他胰高血糖素相关代谢性疾病的方法等。
  • Org. Lett. 2015, 17, 2186-2189
    作者:
    DOI:——
    日期:——
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