4-methoxy-2,6-diaminopyridine | 18960-98-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-methoxy-2,6-diaminopyridine
• 英文别名: 4-methoxypyridine-2,6-diamine；4-methoxy-pyridine-2,6-diyldiamine；4-Methoxy-pyridin-2,6-diyldiamin；2,6-diamino-4-methoxypyridine
• CAS: 18960-98-0
• 化学式: C₆H₉N₃O
• mdl: MFCD08694458
• 分子量: 139.157
• InChiKey: ZBSBQLIPDYUJOJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  132-134 °C
• 沸点：
  352.6±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.251±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  74.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methoxy-2,6-diaminopyridine 在 sodium hydroxide 、 正丁基锂 、 氯化亚砜 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 dibenzyl (((6,6'-(((((4-methoxypyridine-2,6-dicarbonyl)bis(azanediyl))bis(4-methoxypyridine-6,2-diyl))bis(azanediyl))bis(carbonyl))bis(4-methoxypicolinoyl))bis(azanediyl))bis(4-methoxypyridine-6,2-diyl))dicarbamate
  参考文献：
  名称：

  寡吡啶-二甲酰胺链的双螺旋结构和单螺旋结构。第2部分：侧链的作用

  摘要：

  使用收敛方法合成了一系列包含4-烷氧基取代的2,6-二氨基吡啶和2,6-吡啶-二羰基单元的七聚寡酰胺。通过溶液中的1 H NMR光谱在CDCl 3或DMSO- d 6中以各种浓度对这些化合物杂交成双螺旋二聚体进行了研究，并使用X射线晶体学分析以固态对其进行了研究。固态和溶液数据均表明这些化合物遵循相同的杂交方案。在CDCl 3中，其低聚物具有比其在2，6-二氨基吡啶单元上没有烷氧基取代基的相关化合物高得多的二聚常数（至多2000倍）。当4-烷氧基侧链存在于所有吡啶环上时，这种作用的起源可以部分解释为4-烷氧基侧链之间相互作用的结果。例如，4-苄氧基取代的低聚物2具有比4-癸氧基和4-甲氧基取代的类似物1和3更高的二聚化常数。2的晶体结构揭示了围绕双链体的各个角度的苄基侧链之间面对面和边缘面对面的多重芳族-芳族相互作用。在固态下，这些双螺旋彼此叠置以形成充满水分子的长通道。4-甲氧基和4-癸

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.02.114
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基-2,6-吡啶二羧酸二甲基酯 在 ammonium hydroxide 、 溴 、 potassium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-methoxy-2,6-diaminopyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PAIN
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR

  摘要：

  这项发明涉及化合物、吡啶衍生物和含有这些化合物的药物组合物，用于治疗疼痛。它还涉及特定化合物、包含这些化合物的组合物及其用途，特别是在疼痛治疗中的应用。

  公开号：

  WO2019149965A1

文献信息

• NEW PYRIDINES AS FBPASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Haap Wolfgang

  公开号：US20090143439A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein the residues have the significance given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.

  式(I)的化合物以及其药用可接受的盐和酯，其中残基具有在权利要求1中给出的意义，并且可以用作药物组合物的形式。
• [EN] HETEROARYLAMINOISOQUINOLINES, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] HÉTÉROARYLAMINOISOQUINOLINES, PROCÉDÉS POUR LES PRÉPARER ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MINORYX THERAPEUTICS S L

  公开号：WO2016120808A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The application is directed to compounds of formula (IA) : and specifically compounds of formula (I) and their salts and solvates, wherein R1, R11, R12, R13, R4, R5, n, A1, A2, and A3 are as set forth in the specification, as well as to a method for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the same, and use thereof for the treatment and/or prevention of conditions associated with the alteration of the activity of β-galactosidase, specially galactosidase beta-1 or GLB1, including GM1 gangliosidoses and Morquio syndrome, type B.

  该申请涉及式（IA）的化合物，特别涉及式（I）的化合物及其盐和溶剂合物，其中R1、R11、R12、R13、R4、R5、n、A1、A2和A3如规范中所述，以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物，以及用于治疗和/或预防与β-半乳糖苷酶活性改变相关的病症的用途，特别是β-半乳糖苷酶1或GLB1，包括GM1神经节苷脂症和莫尔基奥综合征B型。
• Synthesis and antimitogenic activity of some coordination compounds of platinum(II), palladium(II) and rhodium(III)
  作者：A. Vassilian、A.B. Bikhazi、H.A. Tayim

  DOI：10.1016/0022-1902(79)80380-2

  日期：——

  Complexes of Palladium(II), platinum(II) and rhodium(III) with 2,6-diminopyridine and its 4-methoxy and 4-ethoxy derivatives have been synthesized. Their antimitogenic activity has been measured as indicated by their inhibition of DNA synthesis which in turn was determined by the uptake of tritiated thymidine. Platinum(II) complexes showed high antimitogenic activity and low toxicity, palladium(II) complexes

  已经合成了钯（II），铂（II）和铑（III）与2，6-二氨基吡啶及其4-甲氧基和4-乙氧基衍生物的配合物。如对DNA合成的抑制所指示的，已测量了它们的抗有丝分裂活性，而对DNA合成的抑制又由化胸腺嘧啶核苷的摄取来确定。铂（II）配合物显示出高的促有丝分裂活性和低毒性，钯（II）配合物具有中等活性，而铑（III）配合物则增强了胸腺嘧啶核苷的摄取。
• [EN] SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINES USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINES SUBSTITUEES UTILISEES DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：ORTHO-MCNEIL CORPORATION, INC.

  公开号：WO1998047899A1

  公开（公告）日：1998-10-29

  (EN) This invention relates to a series of pyrrolopyridines of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention inhibit the production of a number of inflammatory cytokines, are useful in the treatment of diseases associated with overproduction of inflammatory cytokines.(FR) La présente invention concerne une série de pyrrolopyridines de la formule (I): des compositions pharmaceutiques les contenant et des intermédiaires utilisés dans leur fabrication. Les composés de la présente invention inhibent la production de plusieurs cytokines inflammatoires et sont utiles dans le traitement de maladies associées à l'hyperproduction de cytokines inflammatoires.

  （中）本发明涉及一系列公式（I）的吡咯吡啶，含有它们的制药组合物以及用于制造它们的中间体。本发明的化合物抑制多种炎症细胞因子的产生，适用于治疗与炎症细胞因子过度产生有关的疾病。
• Orally active aminopyridines as inhibitors of tetrameric fructose-1,6-bisphosphatase
  作者：Paul Hebeisen、Wolfgang Haap、Bernd Kuhn、Peter Mohr、Hans Peter Wessel、Ulrich Zutter、Stephan Kirchner、Armin Ruf、Jörg Benz、Catherine Joseph、Rubén Alvarez-Sánchez、Marcel Gubler、Brigitte Schott、Agnes Benardeau、Effie Tozzo、Eric Kitas

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.04.044

  日期：2011.6

  A novel sulfonylureido pyridine series exemplified by compound 19 yielded potent inhibitors of FBPase showing significant glucose reduction and modest glycogen lowering in the acute db/db mouse model for Type-2 diabetes. Our inhibitors occupy the allosteric binding site and also extend into the dyad interface region of tetrameric FBPase. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.