5-nitro-1-phenyl-1H-pyridin-2-one | 381233-94-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 5-nitro-1-phenyl-1H-pyridin-2-one
• 英文别名: 5-nitro-1-phenylpyridin-2(1H)-one；5-nitro-1-phenyl-2H-pyridin-2-one；5-nitro-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one；5-nitro-1-phenylpyridin-2-one
• CAS: 381233-94-9
• 化学式: C₁₁H₈N₂O₃
• 分子量: 216.196
• InChiKey: YMHILRBBRCVQJU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  169.5-170 °C(Solv: dichloromethane (75-09-2); hexane (110-54-3))
• 沸点：
  349.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-nitro-1-phenyl-1H-pyridin-2-one 在 钯 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-amino-1-phenylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrrolo[2.3-B]pyridines

  摘要：

  公式（I）所代表的化合物，或其立体异构体或药学上可接受的盐，是动物，包括人类中至少两种Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK-1，GSK3β，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶的抑制剂，用于治疗和/或预防各种疾病和病况，如癌症。

  公开号：

  US07465726B2
• 作为产物：
  描述：

  碘苯 在 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.34h， 生成 5-nitro-1-phenyl-1H-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  吡非尼酮衍生物及其合成方法和应用

  摘要：

  本发明属于药物化学技术领域，公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用，结构通式如下所示，其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料，经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物，整条路线制备方法简单、可靠，总收率在60%以上，纯化方法适合工业生产。此外，体外对小鼠胚成纤维细胞（NIH3T3）的抗增殖活性实验初步表明，此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力，并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮，可用于抗纤维化药物的研发。。

  公开号：

  CN114057630B

文献信息

• 1,3,5-Trisubstituted 2(1H)-pyridones as AMPA receptor inhibitors useful for the treatment of eg Parkinson's disease
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2053041A2

  公开（公告）日：2009-04-29

  The present invention provides a novel compound having an excellent AMPA receptor inhibitory action and/or kainate inhibitory action. A compound represented by the following formula, a salt thereof or hydrates thereof. In the formula, Q indicates NH, O or S; and R1, R2, R3, R4 and R5 are the same as or different from each other and each indicates hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6alkyl group or a group represented by the formula -X-A (wherein X indicates a single bond, an optionally sbutituted C1-6 alkylene group etc.; and A indicates an optionally substituted C6-14 aromatic hydrocarbocyclic group or 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group etc.).

  本发明提供了一种新的化合物，具有出色的AMPA受体抑制作用和/或kainate抑制作用。该化合物由以下公式所表示，其盐或水合物。在公式中，Q表示NH，O或S; R1、R2、R3、R4和R5相同或不同，每个表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或由公式-X-A表示的基团（其中X表示单键、可选择的取代C1-6烷基等; A表示可选择的取代C6-14芳香族烃环基或5-至14环芳香族杂环基等）。
• 1, 2-Dihydropyridine compounds, manufacturing method thereof and use thereof
  申请人：Nagato Satoshi

  公开号：US20050245581A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The present invention provides a novel compound having an excellent AMPA receptor inhibitory action and/or kainate inhibitory action. A compound represented by the following formula, a salt thereof or hydrates thereof. In the formula, Q indicates NH, O or S; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are the same as or different from each other and each indicates hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group or a group represented by the formula —X-A (wherein X indicates a single bond, an optionally sbutituted C 1-6 alkylene group etc.; and A indicates an optionally substituted C 6-14 aromatic hydrocarbocyclic group or 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group etc.).

  本发明提供了一种新型化合物，具有出色的AMPA受体抑制作用和/或卡因酸受体抑制作用。该化合物由以下公式表示，其盐或水合物。在该公式中，Q表示NH，O或S；R1，R2，R3，R4和R5彼此相同或不同，每个表示氢原子，卤素原子，C1-6烷基或由公式—X-A表示的基团（其中X表示单键，可选取代的C1-6烷基等；A表示可选取代的C6-14芳香烃环基或5-至14元芳香杂环基等）。
• 1,5-Di(aryl or heteroaryl)-3-halo-2(1H)-pyridones as intermediates for the preparation of AMPA receptor inhibitors
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2177520A1

  公开（公告）日：2010-04-21

  The present invention provides compounds represented by the formula: or a salt thereof, wherein, each A1a and A3a are the same as or different from each other and each indicates an optionally substituted C6-14 aromatic hydrocarbocyclic group or 5 to 14-membered aromatic heterocyclic group; and W represents a halogen atom. The compounds are intermediates for the preparation of inhibitors of the AMPA receptor.

  本发明提供了以下式子或其盐的化合物，其中A1a和A3a分别相同或不同，每个表示一个选择性取代的C6-14芳香族烃环基或5至14元芳香族杂环基；W表示卤素原子。这些化合物是AMPA受体抑制剂的中间体。
• 1,2-Dihydropyridine compounds, process for preparation of the same and use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040023973A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention provides a novel compound having an excellent AMPA receptor inhibitory action and/or kainate inhibitory action. A compound represented by the following formula, a salt thereof or hydrates thereof. 1 In the formula, Q indicates NH, O or S; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are the same as or different from each other and each indicates hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group or a group represented by the formula —X-A (wherein X indicates a single bond, an optionally sbutituted C 1-6 alkylene group etc.; and A indicates an optionally substituted C 6-14 aromatic hydrocarbocyclic group or 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group etc.).

  本发明提供了一种新型化合物，具有出色的AMPA受体抑制作用和/或kainate抑制作用。该化合物由以下公式表示，其盐或水合物。 1在公式中，Q表示NH，O或S；R1，R2，R3，R4和R5相同或不同，每个表示氢原子，卤素原子，C1-6烷基或由公式表示的基团-X-A（其中X表示单键，可选地取代的C1-6烷基等；A表示可选取代的C6-14芳香烃环基或5-至14元芳香杂环基等）。
• Pharmaceutical compositions comprising dihydropyridinone compounds and an immunoregulatory or an antiinflammatory agent and their uses
  申请人：Smith Terence

  公开号：US20060100249A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  The present invention relates to compositions comprising 1,2-dihydropiridin-2-one compounds and an immunoregulatory or anti-inflammatory agent. The compositions are useful for the prevention or the treatment of neurodegenerative diseases, for example demyelinating disorders.

  本发明涉及包含1,2-二氢吡啶-2-酮化合物和免疫调节或抗炎剂的组合物。该组合物可用于预防或治疗神经退行性疾病，例如脱髓鞘性疾病。