2-[(5-硝基-2-吡啶基)氨基]乙醇 | 25948-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-[(5-硝基-2-吡啶基)氨基]乙醇
• 中文别名: 2-(乙醇基氨)-5-硝基吡啶；2-（乙醇基氨）-5-硝基吡啶；2-(羟乙基氨基)-5-硝基吡啶
• 英文名称: 2-(5-nitropyridin-2-ylamino)ethanol
• 英文别名: 2-(5-nitro-[2]pyridylamino)-ethanol；2-(5-Nitro-[2]pyridylamino)-aethanol；2-((2'-hydroxy-ethyl)amino)-5-nitropyridine；2-(2-Hydroxyethylamino)-5-nitropyridin；2-((5-Nitropyridin-2-yl)amino)ethanol；2-[(5-nitropyridin-2-yl)amino]ethanol
• CAS: 25948-12-3
• 化学式: C₇H₉N₃O₃
• mdl: MFCD00117106
• 分子量: 183.167
• InChiKey: STGZMDMCSWZWHU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.431±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  91
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(5-硝基-2-吡啶基)氨基]乙醇 在 钯 氢气 、 乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以to get 2-(5-aminopyridin-2-ylamino)ethanol (3.02 g, 90%)的产率得到2-[(5-aminopyridin-2-yl)amino]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Substituted Heterocyclic Aza Compounds

  摘要：

  含杂环氮杂化合物作为vanilloid受体配体，含有这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗和/或抑制疼痛和其他疾病和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20130029961A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-5-硝基吡啶 在 五氯化磷 、 三氯氧磷 作用下， 以 三氯氧磷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-[(5-硝基-2-吡啶基)氨基]乙醇
  参考文献：
  名称：

  Substituted Heteroaromatic Pyrazole-Containing Carboxamide and Urea Compounds as Vanilloid Receptor Ligands

  摘要：

  含有杂环吡唑基的羧酰胺和脲化合物作为辣椒素受体配体，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗和/或抑制疼痛以及进一步疾病和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20130029962A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC AZA DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS AZA HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2013013817A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The invention relates to heterocyclic aza derivatives as vanilloid receptor ligands, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  这项发明涉及杂环氮杂基衍生物作为辣椒素受体配体，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防疼痛以及其他疾病和/或紊乱。
• Inhibitors of glycogen synthase kinase 3
  申请人：——

  公开号：US20020156087A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  New pyrimidine or pyridine based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

  提供新的基于嘧啶或吡啶的化合物、组合物以及抑制糖原合酶激酶（GSK3）活性的方法和治疗GSK3介导的体内疾病的方法。发明的方法、化合物和组合物可以单独使用，或者与其他药理活性物质结合使用，在治疗由GSK3活性介导的疾病中，如糖尿病、阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病、肥胖、动脉粥样硬化性心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、创伤性脑损伤、双相情感障碍、免疫缺陷或癌症。
• Process for the production of 2,5-diamino-6-nitro-pyridine derivatives,
  申请人：Wella Aktiengesellschaft

  公开号：US04950302A1

  公开（公告）日：1990-08-21

  A process for producing 2,5-diamino-6-nitropyridine derivatives having the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.4 represent hydrogen or the radicals alkyl, hydroxy alkyl, dihydroxy alkyl, alkoxy alkyl, alkoxy carbonyl, hydroxy- or chlorine-substituted alkoxy carbonyl, aminoalkyl and aminoalkyl substituted by alkyl or hydroxy alkyl groups, the alkyl groups in each case containing 1 to 4 carbon atoms or an oxazolidinone ring being formed by R.sup.1 and R.sup.2 and/or R.sup.3 and R.sup.4. The present invention also relates to novel 2,5-diamino-6-nitropyridine derivatives and to a hair dyeing agent containing 2,5-diamino-6-nitropyridine derivatives, which are direct nitro dyes coloring the hair yellow orange to blue violet and are physiologically harmless.

  一种生产具有通式（I）的2,5-二氨基-6-硝基吡啶衍生物的方法 其中R.sup.1到R.sup.4代表氢或基团烷基、羟基烷基、二羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、羟基或氯取代的烷氧基羰基、氨基烷基和由烷基或羟基烷基基团取代的氨基烷基，每种情况下的烷基基团含有1至4个碳原子或由R.sup.1和R.sup.2以及/或R.sup.3和R.sup.4形成的噁唑烷酮环。本发明还涉及新颖的2,5-二氨基-6-硝基吡啶衍生物以及含有2,5-二氨基-6-硝基吡啶衍生物的染发剂，这些直接硝基染料可将头发染成黄橙色至蓝紫色，并且在生理上是无害的。
• [EN] INHIBITORS OF GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOGENE SYNTHASE KINASE 3
  申请人：CHIRON CORPORATION

  公开号：WO1999065897A1

  公开（公告）日：1999-12-23

  (EN) New pyrimidine or pyridine based compounds, having the structure (I), compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) $i(in vitro) and of treatment of GSK3 mediated disorders $i(in vivo) are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as in the treatment of diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder immunodeficiency or cancer.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés à base de pyrimidine ou de pyridine de la structure (I), des compositions et méthodes d'inhibition de l'activité de glycogène synthase kinase (GSK3) $i(in vitro) et de traitement de troubles induits par GSK3 $i(in vivo). Les méthodes, composés et compositions de la présente invention peuvent s'utiliser seuls ou en combinaison avec d'autres agents actifs du point de vue pharmacologique pour le traitement de troubles induits par l'activité de GSK3, tels que le diabète, la maladie d'Alzheimer et d'autres troubles neurodégénératifs, l'obésité, une maladie cardiovasculaire athéroscléreuse, l'hypertension artérielle essentielle, le syndrome des ovaires polkykystiques, le syndrome X, l'ischémie, le traumatisme cérébral, un trouble bipolaire, l'immunodéficience ou le cancer.

  新的以嘧啶或吡啶为基础的化合物，具有结构（I），提供了抑制糖原合成酶激酶（GSK3）$i（in vitro）活性和治疗GSK3介导的疾病$i（in vivo）的组合物和方法。本发明的方法、化合物和组合物可以单独使用，也可以与其他药理活性剂联合使用，用于治疗由GSK3活性介导的疾病，如糖尿病、阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病、肥胖症、动脉粥样硬化心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合症、X综合症、缺血、创伤性脑损伤、双相情感障碍、免疫缺陷或癌症。
• 2,5-Diamino-6-nitro-pyridinderivate enthaltende Haarfärbemittel
  申请人：Wella Aktiengesellschaft

  公开号：EP0303878A2

  公开（公告）日：1989-02-22

  Verfahren zur Herstellung von 2,5-Diamino-6-nitro-pyridinderivaten der allgemeinen Formel (I) worin R¹ bis R⁴ Wasserstoff oder die Reste Alkyl, Hydroxyalkyl, Dihydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Alkoxycarbonyl, hydroxy- oder chlorsubstituiertes Alkoxycarbonyl, Aminoalkyl sowie durch Alkyl- oder Hydroxyalkylgruppen substituiertes Aminoalkyl bedeuten, wobei die Alkylgruppen jeweils 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweisen oder durch R¹ und R² beziehungsweise R³ und R⁴ ein Oxazolidinonring gebildet wird. Gegenstand der Erfindung sind weiterhin neue 2,5-Diamino-6-nitro-pyridinderivate sowie ein Mittel zum Färben von Haaren mit einem Gehalt an 2,5-Diamino-6-nitro-pyridinderivaten, welche direkt auf das Haar aufziehende gelborange bis blauviolett färbende Nitrofarbstoffe darstellen, die in physiologischer Hinsicht unbedenklich sind.

  通式(I)的 2,5-二氨基-6-硝基吡啶衍生物的制备工艺 其中 R¹ 至 R⁴ 为氢或由烷基或羟烷基取代的烷基、羟烷基、二羟烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、羟基或氯取代的烷氧羰基、氨基烷基和氨基烷基，每个烷基具有 1 至 4 个碳原子或由 R¹ 和 R² 或 R³ 和 R⁴ 形成噁唑烷酮环。本发明还涉及新的 2,5-二氨基-6-硝基吡啶衍生物和一种含有 2,5-二氨基-6-硝基吡啶衍生物的染发剂，这些衍生物是黄橙色至蓝紫色的硝基染料，可直接用于头发，对人体无害。