8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-1-one | 91973-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-1-one
• 英文别名: 1,2,3,4-Tetrahydro-8-nitro-1-oxocarbazol；8-nitro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-one；8-nitro-2,3,4,9-tetrahydrocarbazol-1-one
• CAS: 91973-82-9
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O₃
• 分子量: 230.223
• InChiKey: SCAGCLXJUKRJQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  78.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-1-one 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 以92%的产率得到8-Amino-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP1873144B1
• 作为产物：
  描述：

  Cyclohexan-1,2-dion-o-nitrophenylhydrazon 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-1-one
  参考文献：
  名称：

  A novel necroptosis inhibitor—necrostatin-21 and its SAR study

  摘要：

  An initial structure-activity relationship study of the novel necroptosis inhibitor Nec-21 was described. Any changes of the tetracyclic scaffold were detrimental for the activity. Introduction of a substituent to 7 or 8 position (e.g., cyano or methoxy group, respectively), would increase the activity. The 7 and 8-position disubstituted compound 17b was 35-fold as potent as the lead, while EC50 reached 14 nM. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.06.073

文献信息

• Etude des conditions D'accés aux 6,11-dihydro-5<i>H</i>-pyrimidino[4,5-<i>a</i>]carbazoles
  作者：Jean-Marie Gazengel、Jean-Charles Lancelot、Sylvain Rault、Max Robba

  DOI：10.1002/jhet.5570270718

  日期：1990.11

  Les tétrahydrocarbazolones 15-27 sont obtenues par cyclisation des phénylhydrazones 2-14. La cyclisation de ces carbazolones 15-27 qui est opérée au moyen du triformarnidométhane dans le formamide fournit les dihydropyrimidinocarbazoles 28-40. Les spectres de rmn enregistrés dans le DMSO-d6 confirment la structure des dérivés obtenus.

  列四氢咔唑酮在15-27时受环磷酰胺2-14的影响。咔唑酮的环化程度为15-27，三甲胺基蒽和甲酰胺四氢联苯胺为二氢嘧啶基咔唑，用量为28-40。DMSO-d 6法规的确定性确认。
• Fused heterocyclic compound
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20090247746A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂，其中每个符号如规范中所定义，或其盐或前药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，其作为药物剂量，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等剂量，等等。
• Glucokinase activator compounds, methods of activating glucokinase and methods of treating diabetes and obesity
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US08957070B2

  公开（公告）日：2015-02-17

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂，其中每个符号如规范中所定义，或其盐或前药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，可用作药物剂，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等疾病的药剂等。
• Fused heterocyclic compounds
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2308839A1

  公开（公告）日：2011-04-13

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种葡萄糖激酶激活剂，其中含有由式（I）代表的化合物： 其中各符号如说明书中所定义，或其盐或其原药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，它可作为药物制剂，如用于预防或治疗糖尿病、肥胖症和类似疾病的制剂等。
• GAZENGEL, JEAN-MARIE;LANCELOT, JEAN-CHARLES;RAULT, SYLVAIN;ROBBA, MAX, J. HETEROCYCL. CHEM., 27,(1990) N, C. 1947-1951
  作者：GAZENGEL, JEAN-MARIE、LANCELOT, JEAN-CHARLES、RAULT, SYLVAIN、ROBBA, MAX

  DOI：——

  日期：——