2-amino-5,6-diphenylpyrazine | 41270-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-amino-5,6-diphenylpyrazine
• 英文别名: 5,6-diphenylpyrazine-2-amine；2-Amino-5,6-diphenylpyrazin；5-Amino-2.3-diphenyl-pyrazin；5,6-diphenyl-pyrazin-2-ylamine；5,6-Diphenylpyrazin-2-amine
• CAS: 41270-71-7
• 化学式: C₁₆H₁₃N₃
• 分子量: 247.299
• InChiKey: BOIRYLPSITXMRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-1-丁醇 、 2-amino-5,6-diphenylpyrazine 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)amino]-1-butanol
  参考文献：
  名称：

  一种塞乐西帕中间体的合成方法

  摘要：

  本发明涉及药物合成技术领域，特别涉及一种塞乐西帕中间体的合成方法。本发明以式III所示化合物和2‑氨基乙脒氢溴酸盐在催化剂作用下反应得到式IV所示的化合物；式IV所示的化合物在碱的作用下与4‑溴‑1‑丁醇反应得到式V所示的化合物；式V所示的化合物在碱的作用下发生N‑烷基化反应即制得式I所示的塞乐西帕中间体：4‑[(5,6‑二苯基吡嗪‑2‑基)(异丙醇基)氨基]‑1‑丁醇。本发明开创了一种新的塞乐西帕中间体的合成方法，而且该方法原料廉价易得，操作简单，条件温和且收率高。

  公开号：

  CN113214169B
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2,3-二苯基吡嗪 在 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-amino-5,6-diphenylpyrazine
  参考文献：
  名称：

  Compounds useful for inhibiting Chk1

  摘要：

  公开了芳基和杂芳基取代脲化合物，用于治疗与DNA损伤或DNA复制中DNA损伤有关的疾病和状况。还公开了制造这些化合物的方法，以及它们作为治疗剂的使用，例如，在治疗由DNA复制、染色体分离或细胞分裂缺陷引起的癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20030069284A1

文献信息

• Compounds useful for inhibiting Chk1
  申请人：——

  公开号：US20030069284A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  Aryl- and heteroaryl-substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division also are disclosed.

  公开了芳基和杂芳基取代脲化合物，用于治疗与DNA损伤或DNA复制中DNA损伤有关的疾病和状况。还公开了制造这些化合物的方法，以及它们作为治疗剂的使用，例如，在治疗由DNA复制、染色体分离或细胞分裂缺陷引起的癌症和其他疾病。
• Studies on Pyrazines; Part 30:¹Synthesis of Aminopyrazines from Azidopyrazines
  作者：Nobuhiro Sato、Tomoyuki Matsuura、Naoko Miwa

  DOI：10.1055/s-1994-25607

  日期：——

  Azidopyrazines do not undergo reduction by reagents that are effective for the preparation of alkyl- or arylamines from the azides because the heterocyclic azides exist in the bicyclic form of tetrazolo[1,5-a]pyrazines. Nevertheless, the conversion into aminopyrazines was achieved by hydrogenolysis in the presence of ammonium hydroxide and palladium-on-carbon or particularly by reduction with tin(II) chloride in methanolic hydrochloric acid, in 34-87% yields. To elucidate the successful progress of the reaction, the equilibrium of azide-tetrazole was examined by 1H NMR spectroscopy in various solvents.

  叠氮吡嗪不能通过有效制备烷基或芳基胺的试剂进行还原，因为杂环叠氮化物以双环形式存在于四唑[1,5-a]吡嗪中。然而，通过在氨 hydroxide 和钯-炭存在下进行加氢裂解，或通过在醇溶盐酸中用氯化锡(II)还原，成功转化为氨基吡嗪，产率为34-87%。为了阐明反应的成功进展，通过1H NMR光谱在不同溶剂中检查了叠氮-四唑的平衡。
• [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-{4-[(5,6-DIPHENYL PYRAZIN-2-YL)(ISOPROPYL)AMINO]BUTOXY}-N-(METHYLSULFONYL)ACETAMIDE AND NOVEL POLYMORPHS THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 2-{4-[(5,6-DIPHÉNYL PYRAZIN-2-YL)(ISOPROPYL)AMINO]BUTOXY}-N-(MÉTHYLSULFONYL)ACÉTAMIDE ET NOUVEAUX POLYMORPHES ASSOCIÉS
  申请人：MAITHRI DRUGS PRIVATE LTD

  公开号：WO2018008042A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  The present invention relates to a processes for the preparation of 2-4-[(5,6-diphenyl pyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide compound of formula-1 and novel polymorphs thereof.

  本发明涉及制备公式-1的2-4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙基)氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺化合物及其新颖的多晶形式的过程。
• [EN] ARYL AND HETEROARYL UREA CHK1 INHIBITORS FOR USE AS RADIOSENSITIZERS AND CHAMOSENSITIZERS<br/>[FR] UREE ARYLE ET HETEROARYLE UTILISEE EN TANT QU'INHIBITEUR DE CHK1, A UTILISER EN TANT QUE RADIOSENSIBILISANTS ET CHIMIOSENSIBILISANTS
  申请人：ICOS CORP

  公开号：WO2002070494A1

  公开（公告）日：2002-09-12

  Aryl- and heteroaryl substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division also are disclosed. Wherein W' is a six-membered aromatic ring containing at least 2 introgen atoms and optionally substitutedas defined in the claims, Z' is a five- or six membered aromatic or heteraromatic ring as defined in the claims, Y' is O or S.

  本发明涉及芳基和杂芳基取代的脲类化合物，用于治疗与DNA损伤或DNA复制中的损伤有关的疾病和病况。本发明还公开了制备这些化合物的方法以及它们作为治疗剂的用途，例如治疗癌症和其他以DNA复制缺陷、染色体分离或细胞分裂为特征的疾病。其中W'是一个含有至少2个氮原子的六元芳环，也可以是根据权利要求中定义的取代基；Z'是根据权利要求中定义的五元或六元芳香环或杂芳香环；Y'是O或S。
• Compounds useful for inhibiting CHK1
  申请人：Keegan S. Kathleen

  公开号：US20050245525A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Aryl- and heteroaryl-substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division also are disclosed.

  本文披露了芳基和杂环芳基取代的脲类化合物，其可用于治疗与DNA损伤或DNA复制中的损伤相关的疾病和病症。本文还披露了制备这些化合物的方法，以及它们作为治疗剂的用途，例如治疗癌症和其他由DNA复制缺陷、染色体分离或细胞分裂引起的疾病。