2-叠氮-3-甲基戊酸 | 116847-34-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-叠氮-3-甲基戊酸
• 英文名称: 2-Azido-3-methyl-pentanoic acid
• 英文别名: 2-Azido-3-methylpentanoic acid
• CAS: 116847-34-8
• 化学式: C₆H₁₁N₃O₂
• 分子量: 157.172
• InChiKey: QRVNRYQHRHOJFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-叠氮-3-甲基戊酸 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以83%的产率得到isoleucine
  参考文献：
  名称：

  通过将推定的叠氮基加到衍生自醛和酮的α-甲氧基丙烯腈中来合成α-氨基酸

  摘要：

  α-甲氧基丙烯腈（可得自醛和酮）在硝酸铈铵存在下与叠氮化钠反应，生成叠氮叠氮硝酸盐；从这些化合物中，依次用乙酸钠在乙酸中，然后在甲醇性碳酸钾中处理，得到α-氨基酸，然后氢化。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)77143-7
• 作为产物：
  描述：

  在 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-叠氮-3-甲基戊酸
  参考文献：
  名称：

  通过将推定的叠氮基加到衍生自醛和酮的α-甲氧基丙烯腈中来合成α-氨基酸

  摘要：

  α-甲氧基丙烯腈（可得自醛和酮）在硝酸铈铵存在下与叠氮化钠反应，生成叠氮叠氮硝酸盐；从这些化合物中，依次用乙酸钠在乙酸中，然后在甲醇性碳酸钾中处理，得到α-氨基酸，然后氢化。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)77143-7

文献信息

• [EN] CONJUGATION LINKERS, CELL BINDING MOLECULE-DRUG CONJUGATES CONTAINING THE LIKERS, METHODS OF MAKING AND USES SUCH CONJUGATES WITH THE LINKERS<br/>[FR] LIEURS DE CONJUGAISON, CONJUGUÉS MÉDICAMENT-MOLÉCULE DE LIAISON À UNE CELLULE CONTENANT LESDITS LIEURS, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE TELS CONJUGUÉS AVEC LES LIEURS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2018086139A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention relates to linkers having a group of propiolyl, substituted acryl (acryloyl), or disubstituted propanoyl, and using such linkers for the conjugation of compounds, in particular, cytotoxic agents to a cell-binding molecule.

  本发明涉及具有丙炔基、取代丙烯酰（丙烯酰）或二取代丙酰基的连接剂，并使用这些连接剂将化合物，特别是细胞毒性药剂，与细胞结合分子结合。
• Aminosäuren, Teil 11¹. Eine einfache Synthese von<i>N</i>-Carboxy-α,β-didehydro-α-aminosäure-anhydriden (4-Alkyliden-2,5-oxazolidindionen)
  作者：Franz Effenberger、Claus-Peter Niesert、Jürgen Kühlwein、Thomas Ziegler

  DOI：10.1055/s-1988-27516

  日期：——

  A Versatile Synthesis of N Carboxy-α,β-didehydro-α-amino Acid Anhydrides (4-Alkylidene-2,5-oxazolidinediones) α-Azidocarboxylic acids 1 react with phosgene in the presence of catalytic amounts of sodium perrhenate in dimethoxyethane at 85°C to give N-carboxy-α,β-didehydroamino acid anhydrides (4-alkylidene-2.5-oxazolidinediones) 2 in good yields.

  一种多功能合成N羧基-α,β-二脱氢-α-氨基酸酸酐（4-烷基亚烯-2,5-噁唑烷二酮）α-叠氮羧酸1与光气在二甲氧基乙烷中存在催化量的钠铼酸盐的条件下，在85°C下反应，生成良好产率的N-羧基-α,β-二脱氢氨基酸酸酐（4-烷基亚烯-2,5-噁唑烷二酮）2。
• Reengineering Antibiotics to Combat Bacterial Resistance: Click Chemistry [1,2,3]-Triazole Vancomycin Dimers with Potent Activity against MRSA and VRE
  作者：Steven M. Silverman、John E. Moses、K. Barry Sharpless

  DOI：10.1002/chem.201604765

  日期：2017.1.1

  worldwide concern, prompting the urgent development of new effective treatments for antibiotic resistant bacterial infections. Harnessing the benefits of multivalency and cooperativity against vancomycin‐resistant strains, we report a Click Chemistry approach towards reengineered vancomycin derivatives and the synthesis of a number of dimers with increased potency against MRSA and vancomycin resistant

  万古霉素一直被认为是万不得已的药物。它在治疗多种耐药细菌感染，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）方面的效率，对威胁生命的感染具有深远的影响。然而，对万古霉素的抗性的出现是引起全世界广泛关注的原因，这促使对抗生素抗性细菌感染的新的有效治疗方法的紧急开发。利用针对万古霉素抗性菌株的多重价和协同作用的优势，我们报道了针对重新设计的万古霉素衍生物的点击化学方法，以及合成了许多具有增强的抗MRSA和耐万古霉素肠球菌功效的二聚体（VRE； VanB）。通过强大的CuAAC反应，这些半合成的二聚体配体高效连接在一起，证明了高水平的选择性和纯度。
• Free reactant use in nucleic acid-templated synthesis
  申请人：Liu R. David

  公开号：US20060223086A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  The present invention provides methods and compositions for expanding the scope of chemical reactions that can be performed during nucleic acid-templated organic syntheses. In particular, nucleic acid-templated chemistries are used to produce reaction intermediates attached to an oligonucleotide that can be used to identify the reaction intermediates and/or the resulting reaction products. The reaction intermediates then are reacted with free reactants (for example, reactants that are difficult or impractical to couple to an oligonucleotide) to produce a reaction product. This approach expands the scope of reagents useful in nucleic acid-templated syntheses to reagents that do not need to be or cannot be tethered to an oligonucleotide. The reagents, however, still permit the synthesis of reaction products attached to oligonucleotides that can be used to identify the reaction products.

  本发明提供了扩大核酸引发的有机合成过程中可进行的化学反应范围的方法和组合物。特别是，核酸引发的化学反应用于产生附着在寡核苷酸上的反应中间体，而寡核苷酸可用于鉴定反应中间体和/或由此产生的反应产物。然后，反应中间体与游离反应物（例如，难以或无法与寡核苷酸结合的反应物）反应，生成反应产物。这种方法将核酸诱导合成中有用的试剂范围扩大到无需或无法与寡核苷酸连接的试剂。不过，这些试剂仍然可以合成附着在寡核苷酸上的反应产物，而寡核苷酸可用于鉴定反应产物。
• FREE REACTANT USE IN NUCLEIC ACID-TEMPLATED SYNTHESIS
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：EP1856256A2

  公开（公告）日：2007-11-21