2-(5-fluoro-2-(tosylimino)pyridin-1(2H)-yl)acetamide | 1123163-32-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(5-fluoro-2-(tosylimino)pyridin-1(2H)-yl)acetamide
• 英文别名: 2-[5-fluoro-2-(4-methylphenyl)sulfonyliminopyridin-1-yl]acetamide
• CAS: 1123163-32-5
• 化学式: C₁₄H₁₄FN₃O₃S
• 分子量: 323.348
• InChiKey: MKFJRJIIEZXKEU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  508.7±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-fluoro-2-(tosylimino)pyridin-1(2H)-yl)acetamide 、 三氟乙酸酐 在 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 、 solid 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give 17 g of 2,2,2-trifluoro-N-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-acetamide的产率得到2,2,2-trifluoro-N-(6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Heterocycles As Potassium Channel Modulators

  摘要：

  本发明提供了一些化合物、组合物和方法，通过调节电压依赖性钾通道中的钾离子通量，对治疗疾病有用。更具体地，本发明提供了杂环化合物、组合物和方法，对治疗中枢或外周神经系统疾病（例如偏头痛、共济失调、帕金森病、双相障碍、三叉神经痛、痉挛、情绪障碍、脑肿瘤、精神疾病、肌颤、癫痫、抽搐、视网膜退化、听力和视力丧失、阿尔茨海默病、与年龄相关的记忆丧失、学习障碍、焦虑、神经退行性和运动神经疾病、维持膀胱控制或治疗尿失禁）以及作为神经保护剂（例如预防中风等）具有用处，通过调节与所述疾病的发生或复发有关的钾通道。

  公开号：

  US20130143889A1
• 作为产物：
  描述：

  2-碘乙酰胺 、 (E)-N-(5-fluoropyridin-2(1H)-ylidene)-4-methylbenzenesulfonamide 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.33h， 生成 2-(5-fluoro-2-(tosylimino)pyridin-1(2H)-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLES AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS

  摘要：

  提供了在通过调节电压依赖性钾通道的钾离子通量来治疗疾病方面有用的化合物、组合物和方法。更具体地，本发明提供了对中枢或外周神经系统疾病（例如偏头痛、共济失调、帕金森病、双相障碍、三叉神经痛、痉挛、情绪障碍、脑肿瘤、精神障碍、肌肉震颤、癫痫、癫痫、视网膜退行性疾病、听力和视力丧失、阿尔茨海默病、与年龄相关的记忆丧失、学习缺陷、焦虑、神经元退化和运动神经元疾病、维持膀胱控制或治疗尿失禁）有用的杂环、组合物和方法，以及作为神经保护剂（例如通过调节与所述疾况的发作或复发相关的钾通道）（例如预防中风等）的方法。

  公开号：

  US20090062290A1

文献信息

• Heterocycles As Potassium Channel Modulators
  申请人：Icagen Inc.

  公开号：US20130143889A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the modulation of potassium ion flux through voltage-dependent potassium channels. More particularly, the invention provides heterocycles, compositions and methods that are useful in the treatment of central or peripheral nervous system disorders (e.g., migraine, ataxia, Parkinson's disease, bipolar disorders, trigeminal neuralgia, spasticity, mood disorders, brain tumors, psychotic disorders, myokymia, seizures, epilepsy, seizure, retinal degeneration, hearing and vision loss, Alzheimer's disease, age-10 related memory loss, learning deficiencies, anxiety, neuronal degeneration and motor neuron diseases, maintaining bladder control or treating urinary incontinence) and as neuroprotective agents (e.g., to prevent stroke and the like) by modulating potassium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions.

  本发明提供了一些化合物、组合物和方法，通过调节电压依赖性钾通道中的钾离子通量，对治疗疾病有用。更具体地，本发明提供了杂环化合物、组合物和方法，对治疗中枢或外周神经系统疾病（例如偏头痛、共济失调、帕金森病、双相障碍、三叉神经痛、痉挛、情绪障碍、脑肿瘤、精神疾病、肌颤、癫痫、抽搐、视网膜退化、听力和视力丧失、阿尔茨海默病、与年龄相关的记忆丧失、学习障碍、焦虑、神经退行性和运动神经疾病、维持膀胱控制或治疗尿失禁）以及作为神经保护剂（例如预防中风等）具有用处，通过调节与所述疾病的发生或复发有关的钾通道。
• HETEROCYCLES AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
  申请人：Christos Thomas Eugene

  公开号：US20090062290A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the modulation of potassium ion flux through voltage-dependent potassium channels. More particularly, the invention provides heterocycles, compositions and methods that are useful in the treatment of central or peripheral nervous system disorders (e.g., migraine, ataxia, Parkinson's disease, bipolar disorders, trigeminal neuralgia, spasticity, mood disorders, brain tumors, psychotic disorders, myokymia, seizures, epilepsy, seizure, retinal degeneration, hearing and vision loss, Alzheimer's disease, age-related memory loss, learning deficiencies, anxiety, neuronal degeneration and motor neuron diseases, maintaining bladder control or treating urinary incontinence) and as neuroprotective agents (e.g., to prevent stroke and the like) by modulating potassium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions.

  提供了在通过调节电压依赖性钾通道的钾离子通量来治疗疾病方面有用的化合物、组合物和方法。更具体地，本发明提供了对中枢或外周神经系统疾病（例如偏头痛、共济失调、帕金森病、双相障碍、三叉神经痛、痉挛、情绪障碍、脑肿瘤、精神障碍、肌肉震颤、癫痫、癫痫、视网膜退行性疾病、听力和视力丧失、阿尔茨海默病、与年龄相关的记忆丧失、学习缺陷、焦虑、神经元退化和运动神经元疾病、维持膀胱控制或治疗尿失禁）有用的杂环、组合物和方法，以及作为神经保护剂（例如通过调节与所述疾况的发作或复发相关的钾通道）（例如预防中风等）的方法。
• Heterocycles as potassium channel modulators
  申请人：Icagen, Inc.

  公开号：US08058274B2

  公开（公告）日：2011-11-15

  Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the modulation of potassium ion flux through voltage-dependent potassium channels. More particularly, the invention provides heterocycles, compositions and methods that are useful in the treatment of central or peripheral nervous system disorders (e.g., migraine, ataxia, Parkinson's disease, bipolar disorders, trigeminal neuralgia, spasticity, mood disorders, brain tumors, psychotic disorders, myokymia, seizures, epilepsy, seizure, retinal degeneration, hearing and vision loss, Alzheimer's disease, age-related memory loss, learning deficiencies, anxiety, neuronal degeneration and motor neuron diseases, maintaining bladder control or treating urinary incontinence) and as neuroprotective agents (e.g., to prevent stroke and the like) by modulating potassium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions.

  本发明提供了用于治疗疾病的化合物、组合物和方法，通过调节电压依赖性钾通道中的钾离子通量。特别地，本发明提供了杂环、组合物和方法，用于治疗中枢或外周神经系统疾病（例如偏头痛、共济失调、帕金森病、双相情感障碍、三叉神经痛、痉挛、情绪障碍、脑肿瘤、精神障碍、肌纤维颤搐、癫痫、癫痫、视网膜退化、听力和视力损失、阿尔茨海默病、年龄相关的记忆丧失、学习缺陷、焦虑、神经退行性和运动神经元疾病、维持膀胱控制或治疗尿失禁），并作为神经保护剂（例如预防中风等），通过调节与所述条件的发生或复发有关的钾通道。