2-bromo-5-(2-methoxyvinyl)pyridine | 722535-99-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-5-(2-methoxyvinyl)pyridine
• 英文别名: 2-bromo-5-(2-methoxy-vinyl)-pyridine；2-Bromo-5-(2-methoxyethenyl)pyridine；2-bromo-5-(2-methoxyethenyl)pyridine
• CAS: 722535-99-1
• 化学式: C₈H₈BrNO
• 分子量: 214.062
• InChiKey: WQQGZZMDUMJLFO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  293.5±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.464±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-(2-methoxyvinyl)pyridine 在 盐酸 、 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(6-bromopyridin-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  AZOLE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP2772482B1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-醛基吡啶 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 2-bromo-5-(2-methoxyvinyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Selective estrogen receptor modulators

  摘要：

  公开号：

  EP1577288B1
• 作为试剂：
  描述：

  甲氧基甲基三苯基氯化膦 、 potassium tert-butylate 、 2-溴-5-醛基吡啶 、 氯化铵 在 ice 、 氮气 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 、 2-bromo-5-(2-methoxyvinyl)pyridine 、 丙酮 、 硫酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 17.83h， 以to provide the title compound (1.5 g)的产率得到(6-溴-3-吡啶基)乙醛
  参考文献：
  名称：

  Selective estrogen receptor modulator

  摘要：

  本发明提供了以下式（I）所代表的化合物；[其中T代表单键、C1-C4烷基，该烷基可能具有取代基等；式（I-1）代表单键或双键；A代表单键、二价的5-至14-成员杂环基团，该基团可能具有取代基等；Y代表单键等；Z代表亚甲基等；环G代表苯基团等，该基团可以与5-至6-成员环缩合，且可能具有杂原子；Ra和Rb相同或不同，代表氢原子等；W代表单键等；R'代表1至4个独立的氢原子等；R″代表1至4个独立的氢原子等]或其盐或水合物。

  公开号：

  US08399520B2

文献信息

• [EN] IMIDAZO [1, 2 -A] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF NEUROLOGICAL, PSYCHIATRIC AND METABOLIC DISORDERS AND DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE ET LEUR UTILISATION POUR LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DE TROUBLES ET MALADIES NEUROLOGIQUES, PSYCHIATRIQUES ET MÉTABOLIQUES.
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011110545A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The present invention relates to novel imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which are useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物，它们是磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且对涉及PDE10酶的神经、精神和代谢性疾病的治疗或预防具有用处。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，用于制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢性疾病和疾病。
• IMIDAZO[1,2-a]PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF NEUROLOGICAL, PSYCHIATRIC AND METABOLIC DISORDERS AND DISEASES
  申请人：Bartolomé-Nebreda José Manuel

  公开号：US20120329792A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention relates to novel imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which are useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且适用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢性疾病。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢性疾病和疾病。
• Identification of a Novel Orally Bioavailable Phosphodiesterase 10A (PDE10A) Inhibitor with Efficacy in Animal Models of Schizophrenia.
  作者：José Manuel Bartolomé-Nebreda、Sergio A. Alonso de Diego、Marta Artola、Francisca Delgado、Óscar Delgado、María Luz Martín-Martín、Carlos M. Martínez-Viturro、Miguel Ángel Pena、Han Min Tong、Michiel Van Gool、José Manuel Alonso、Alberto Fontana、Gregor J. Macdonald、Anton Megens、Xavier Langlois、Marijke Somers、Greet Vanhoof、Susana Conde-Ceide

  DOI：10.1021/jm501651a

  日期：2015.1.22

  We report the continuation of a focused medicinal chemistry program aimed to further optimize a series of imidazo[1,2-a]pyrazines as a novel class of potent and selective phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitors. In vitro and in vivo pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation allowed the selection of compound 25a for its assessment in preclinical models of psychosis. The evolution of our medicinal

  我们报告继续重点医学化学计划，旨在进一步优化一系列咪唑并[1,2- a ]吡嗪类，作为一类新型的有效和选择性磷酸二酯酶10A（PDE10A）抑制剂。体外和体内药代动力学和药效学评估允许选择化合物25a在精神病的临床前模型中对其进行评估。描述了我们的药物化学程序的演变，结构-活性关系（SAR）分析以及优化的铅25a的详细药理特性。
• AZOLE DERIVATIVE
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2772482B1

  公开（公告）日：2016-03-09
• Selective estrogen receptor modulators
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP1577288B1

  公开（公告）日：2014-07-23