5-(3-fluorophenyl)thiazol-2-amine | 438585-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(3-fluorophenyl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 5-(3-Fluorophenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 438585-95-6
• 化学式: C₉H₇FN₂S
• mdl: MFCD11846734
• 分子量: 194.232
• InChiKey: IUYAPOXGFKGVCS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  363.9±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3-fluorophenyl)thiazol-2-amine 在 亚硝酸特丁酯 、 copper dichloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-chloro-5-(3-fluorophenyl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-8-YL AMIDES
  [FR] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-8-YLAMIDES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的3,8-二氮杂双环[4.2.0]辛基酰胺衍生物。在公式（I）中，二氮杂双环辛烷基的相对构型为顺式；其中Ar1和Ar2如描述中所述，制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为促进睡眠荷尔蒙受体拮抗剂的用途。

  公开号：

  WO2012085852A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟苯乙醇 在 溴 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 5-(3-fluorophenyl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-3-YL AMIDES
  [FR] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-3-YLAMIDES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的3,8-二氮杂双环[4.2.0]辛-3-基酰胺衍生物，其中二氮双环辛烷基的相对构型为顺式；以及其中Ar1和Ar2如描述中所述，其制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有式(I)一个或多个化合物的药物组合物，特别是其用作促进睡眠激素受体拮抗剂。

  公开号：

  WO2012085857A1

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Asinex Limited

  公开号：EP2719696A1

  公开（公告）日：2014-04-16

  The present invention provides derivatives of thiazolylamino-substituted heterocycles. These compounds are inhibitors of kinases, including compounds that show antiproliferative activity against cells, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.

  本发明提供了噻唑基氨基取代杂环化合物的衍生物。这些化合物是激酶抑制剂，包括对细胞表现出抗增殖活性的化合物，包括对肿瘤细胞的抗活性，并且在治疗包括癌症在内的疾病方面是有用的。
• PHENETHYLAMIDE DERIVATIVES AND THEIR HETEROCYCLIC ANALOGUES
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20110212968A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The invention relates to novel phenethylamide derivatives and their wherein A, B, R 1 , R 2 and R 3 are as described in the application, and to the use of such compounds, or of pharmaceutically acceptable salts of such compounds, as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及新型苯乙酰胺衍生物及其其中A、B、R1、R2和R3如本申请中所述的衍生物的药物学上可接受的盐的使用，特别是作为药物，尤其是作为促进睡眠的药物，如促进睡眠的药物。
• Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2‐Aminothiazole Derivatives as Novel Checkpoint Kinase 1 (CHK1) Inhibitors
  作者：Minjie Deng、Peipei Wang、Xiubing Long、Gaoya Xu、Chang Wang、Jia Li、Yubo Zhou、Tao Liu

  DOI：10.1002/cmdc.202200664

  日期：——

  Anticancer agents: In this work, a series of 2-aminothiazole derivatives were designed as novel CHK1 inhibitors by using a bioisosterism strategy. The most promising compound 8 n (shown) exhibited potent CHK1 inhibition, excellent anti-proliferative activity on MV-4-11 cells, and favourable PK profiles.

  抗癌剂：在这项工作中，一系列 2-氨基噻唑衍生物通过使用生物电子等排策略设计为新型 CHK1 抑制剂。最有前途的化合物8n（如图所示）表现出有效的 CHK1 抑制作用、对 MV-4-11 细胞具有出色的抗增殖活性以及良好的药代动力学特征。
• DIHYDROINDOLIZINONE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP3741757A1

  公开（公告）日：2020-11-25

  It is an object of the present invention to provide a new compound capable of efficiently inducing differentiation from pluripotent stem cells into insulin-producing cells. The object of the present invention is achieved by a compound represented by formula (I): wherein R1, R2, R3, n and A have the same meanings as defined in the description, respectively, or a salt thereof.

  本发明的目的是提供一种能够有效诱导多能干细胞分化为胰岛素分泌细胞的新化合物。本发明的目的通过由式（I）代表的化合物来实现： 其中 R1、R2、R3、n 和 A 分别具有与描述中所定义的相同含义，或其盐。
• METHOD FOR PRODUCING INSULIN-PRODUCING CELL USING DIHYDROINDOLIZINONE DERIVATIVES
  申请人：Tokyo Institute of Technology

  公开号：EP3998107A1

  公开（公告）日：2022-05-18

  As an approach of efficiently inducing differentiation from pluripotent stem cells into insulin-producing cells, provided is a method comprising the step of three-dimensionally culturing cells in a medium containing a dihydroindolizinone derivative.

  作为一种高效诱导多能干细胞分化为胰岛素分泌细胞的方法，提供了一种包括在含有二氢吲哚嗪酮衍生物的培养基中三维培养细胞的方法。