2-氟-3-(2-甲基吡啶-4-基)吡啶 | 1227176-80-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氟-3-(2-甲基吡啶-4-基)吡啶
• 英文名称: 2-fluoro-2′-methyl-3,4′-bipyridine
• 英文别名: 2-Fluoro-3-(2-methylpyridin-4-yl)pyridine
• CAS: 1227176-80-8
• 化学式: C₁₁H₉FN₂
• 分子量: 188.204
• InChiKey: NTETVDLARDGOFJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  286.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.164±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-Hydroxy-benzyl)-benzimidazol 、 2-氟-3-(2-甲基吡啶-4-基)吡啶 在 caesium carbonate 作用下， 反应 16.0h， 生成 2-(4-(3-(2-methylpyridin-4-yl)pyridin-2-yloxy)benzyl)-1H-benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS

  摘要：

  吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。本文还提供了治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。

  公开号：

  US20100125062A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-甲基吡啶 、 2-氟-3-吡啶硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以80 %的产率得到2-氟-3-(2-甲基吡啶-4-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  2-Phenoxy-3, 4'-bipyridine 衍生物通过破坏其定位来抑制 AURKB 依赖性有丝分裂过程

  摘要：

  基于活性的药物筛选已成功导致极光激酶 (AURK) 催化活性的各种抑制剂的开发，AURK 是细胞分裂的主要调节激酶。破坏 AURKB 的定位，而不是其催化活性，代表了一种很大程度上未被探索的替代方法来禁用 AURKB 依赖过程。定位干扰物可能与 AURKB 活性的直接抑制剂一样特异，可能会绕过它们的脱靶毒性并选择靶向毒性，并且可能不太容易受到 AURKB 催化位点突变引起的耐药性的影响。在这项研究中，我们证明泛 AURK 抑制剂 AMG900 在低浓度下起作用，不是通过抑制 AURKB 底物 Ser10 上 H3 的磷酸化，而是通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位。结构缺失研究将这种未描述的活性精确定位到 AMG900 的 2-苯氧基-3,4'-联吡啶部分。在机制知情表型筛选 (MIPS) 测定的指导下，药物片段被优化为一类新型抑制剂，在低纳摩尔浓度下，可以通过破坏其有丝分裂定位来禁用 AURKB，并具有理想的口服

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2022.114904

文献信息

• [EN] HETEROARYLOXYCARBOCYCLYL COMPOUNDS AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLOXYCARBOCYCLYLE CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PDE10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011143366A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Heteroaryloxycarbocyclyl compounds of formula (I), and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive -compulsive disorder, and the like. Formula (I)

  式(I)的杂芳基氧基环底碳基化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这类化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、亨廷顿病、躁郁症、强迫症等。公式(I)
• HETEROARYLOXYCARBOCYCLYL COMPOUNDS AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US20110306591A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Heteroaryloxycarbocyclyl compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  提供了异芳氧基环烷基化合物、含有它们的组合物和制备这些化合物的方法。此外，还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、亨廷顿病、双相情感障碍、强迫症等。
• Pyridine and pyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08318718B2

  公开（公告）日：2012-11-27

  Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  吡啶和嘧啶化合物及含有它们的组合物，并且提供了制备这些化合物的方法。此外，本文还提供了一种治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。
• Heteroaryloxycarbocyclyl compounds as PDE10 inhibitors
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US08952037B2

  公开（公告）日：2015-02-10

  Heteroaryloxycarbocyclyl compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  杂环氧基碳杂环化合物及其含量，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，双相情感障碍，强迫症等。
• [EN] HETEROARYL-HETEROARYL-O-PHENYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATING CANCER DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE-HÉTÉROARYL-O-PHÉNYLE, COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE TROUBLES CANCÉREUX
  申请人：CHENGDU ANTICANCER BIOSCIENCE LTD

  公开号：WO2022199654A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  The present disclose includes, among other things, compounds that treat or lessen the severity of cancer, pharmaceutical compositions and methods of making and using the same.

  本披露涵盖了治疗或减轻癌症严重程度的化合物，制药组合物以及制备和使用它们的方法。