2-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-5-(2-pyridyl)furan | 222961-74-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-5-(2-pyridyl)furan
• 英文别名: 2-[5-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)furan-2-yl]pyridine
• CAS: 222961-74-2
• 化学式: C₂₁H₂₁NO₃
• 分子量: 335.403
• InChiKey: XWVSZQHLLOXQKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-5-(2-pyridyl)furan 在 溴 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以31%的产率得到3-Acetoxy-2-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-5-(pyridin-2-yl)furan
  参考文献：
  名称：

  Aryl furan derivatives as PDE IV inhibitors

  摘要：

  本发明涵盖了一种新型化合物，式为I，可用于治疗疾病，包括哮喘，通过通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环磷酸腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）水平。 ## STR1 ## 本发明还涵盖了某些药物组合物和通过抑制PDE IV治疗疾病的方法，从而提高cAMP水平，包括使用式I的化合物。

  公开号：

  US06020339A1
• 作为产物：
  描述：

  在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 2-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-5-(2-pyridyl)furan
  参考文献：
  名称：

  Substituted furans as inhibitors of the PDE4 enzyme

  摘要：

  The synthesis and in vitro activity of a series of substituted furans as a novel structural class of PDE4 inhibitors is described. Comparison of emetic threshold with known PDE4 inhibitors is presented. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00742-2

文献信息

• [EN] ARYL FURAN DERIVATIVES AS PDE IV INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ARYLFURANE UTILISES COMME INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE IV (PDE IV)
  申请人：MERCK FROSST CANADA & CO.

  公开号：WO1999018095A1

  公开（公告）日：1999-04-15

  (EN) The invention encompasses the novel compound of Formula (I) useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula (I).(FR) L'invention concerne le nouveau composé de formule (I) utile dans le traitement de maladies, notamment de l'asthme, par l'élévation du taux d'adénosine-3',5'-monophosphate cyclique (cAMP) grâce à l'inhibition de la phosphodiestérase IV (PDE IV). L'invention concerne également certaines compositions pharmaceutiques et des méthodes pour traiter des maladies par l'inhibition de PDE IV, entraînant une élévation de cAMP consistant à utiliser les composés de formule (I).

  该发明涵盖了公式（I）的新型化合物，可用于治疗疾病，包括哮喘，通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环磷酸腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平。该发明还涵盖了某些药物组合物和通过抑制PDE IV治疗疾病的方法，导致cAMP升高，包括使用公式（I）的化合物。
• Pharmaceutical composition of a pde4 or a pde3/4 inhibitor and a histamine receptor antagonist
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP1849468A2

  公开（公告）日：2007-10-31

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and histamine receptor antagonists for the treatment of respiratory diseases.

  本发明涉及联合使用 PDE4 或 PDE3/4 抑制剂和组胺受体拮抗剂治疗呼吸系统疾病。
• Synergistic combination
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP2193808A1

  公开（公告）日：2010-06-09

  The invention relates to the combined administration of PDE inhibitors and β2 adrenoceptor agonists for the treatment of respiratory tract disorders.

  本发明涉及联合使用 PDE 抑制剂和 β2 肾上腺素受体激动剂治疗呼吸道疾病。
• ARYL FURAN DERIVATIVES AS PDE IV INHIBITORS
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC.

  公开号：EP1021429A1

  公开（公告）日：2000-07-26
• US6020339A
  申请人：——

  公开号：US6020339A

  公开（公告）日：2000-02-01