2-氨基-5-醛基吡啶 | 69879-22-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-5-醛基吡啶
• 中文别名: 6-氨基烟醛；6-氨基吡啶-3-甲醛
• 英文名称: 6-aminonicotinaldehyde
• 英文别名: 6-aminopyridine-3-carbaldehyde；6-amino-3-pyridinecarbaldehyde
• CAS: 69879-22-7
• 化学式: C₆H₆N₂O
• mdl: MFCD09757481
• 分子量: 122.126
• InChiKey: BMNPVMQSUPTGFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  161℃
• 沸点：
  309.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.264±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  温度：2-8°C，惰性气体氛围

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-醛基吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 5-氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)-N-[5-(1-哌嗪基甲基)-2-吡啶基]嘧啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  一种嘧啶类衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明实施例涉及一种嘧啶类衍生物及其制备方法和应用，所述嘧啶类衍生物选自：通式(I)所示的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物形式，或其可药用盐或其前体药物。该嘧啶类衍生物表现出优异的抑制CDK的效果和作用。

  公开号：

  CN113880809B
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸甲酯 在 manganese(IV) oxide 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 2-氨基-5-醛基吡啶
  参考文献：
  名称：

  CRYSTAL FORM, SALT TYPE OF SUBSTITUTED 2-HYDRO-PYRAZOLE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR

  摘要：

  一种取代的2-羟基吡唑衍生物的晶型及其盐型，制备方法，以及该晶型和盐型在制备用于治疗乳腺癌、肺癌等癌症的药物中的应用。

  公开号：

  US20190194168A1
• 作为试剂：
  描述：

  6-(2-氯-5-氟-嘧啶-4-基)-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并咪唑 、 2-氨基-5-醛基吡啶 在 2-氨基-5-醛基吡啶 作用下， 以99的产率得到6-((5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)pyrimidin-2-yl)amino)nicotinaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Tetrahedron Lett. 2015, 56, 949-951

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PYRIDO-IMIDAZO RIFAMYCIN DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-IMIDAZO-RIFAMYCINE UTILISÉS EN TANT QU'AGENT ANTIBACTÉRIEN
  申请人：BIOFER SPA

  公开号：WO2019003076A1

  公开（公告）日：2019-01-03

  The present invention relates to novel pyrido-imiddazo rifamycines of Formula (I) as defined below and characterized by a highly selective antibacterial activity and low absorption by oral route. (I) wherein R and R1 may be H, (AA) with the proviso that: when I (BB) then R1 = H and R2 = CH3 CO- or H; when (CC) then R= H and R2= CH3 CO- or H; when (DD) then Rj = H and R2 = CH3 CO- or H; and when (EE) then R = H and R2 = CH3 CO- or H; wherein R3 and R4 are the same or different and selected from the group comprising hydrogen, linear or branched C1 -C10 alkyl, optionally substituted with one or more substituents selected from aminoalkyi, alkoxy, phenoxy, or sulfo, and aryl, optionally mono- or disubstituted with C1 -C4 alkyl or alkoxy groups, halogen, amino, nitro; or R3 and R4 taken together with two consecutive carbon atoms of the pyridine core may form a phenyl ring, optionally substituted with C1 -C4 alkyl, or a 5- or 6-membered heterocyclic ring, optionally substituted with C1_ C4 alkyl, R5 is selected from the group comprising hydrogen, hydroxy, linear or branched C1 -C10 alkyl, optionally substituted with one or more substituents selected from aminoalkyi, alkoxy, phenoxy, or sulfo, and aryl optionally mono- or disubstituted with C1 -C4 alkyl or alkoxy groups, halogen, amino, nitro.

  本发明涉及以下定义的新型吡啶咪唑呋喃霉素化合物的化学式(I)，其具有高度选择性抗菌活性和口服途径低吸收的特征。其中R和R1可以是H，(AA)条件是：当I (BB)时，R1 = H且R2 = CH3 CO-或H；当(CC)时，R= H且R2= CH3 CO-或H；当(DD)时，Rj = H且R2 = CH3 CO-或H；当(EE)时，R = H且R2 = CH3 CO-或H；其中R3和R4相同或不同，选自氢、线性或支链的C1-C10烷基，可选地取代为来自氨基烷基、烷氧基、苯氧基或磺酰基的一个或多个取代基，以及芳基，可选地单取代或双取代为C1-C4烷基或烷氧基、卤素、氨基、硝基；或者R3和R4连同吡啶核的两个相邻碳原子可以形成一个苯环，可选地取代为C1-C4烷基，或者一个5-或6-成员杂环，可选地取代为C1-C4烷基，R5选自氢、羟基、线性或支链的C1-C10烷基，可选地取代为来自氨基烷基、烷氧基、苯氧基或磺酰基的一个或多个取代基，以及芳基可选地单取代或双取代为C1-C4烷基或烷氧基、卤素、氨基、硝基。
• [EN] PENICILLIN-BINDING PROTEIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE DE LIAISON À LA PÉNICILLINE
  申请人：VENATORX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019226931A1

  公开（公告）日：2019-11-28

  Described herein are certain boron-containing compounds, compositions, preparations and their use as modulators of the transpeptidase function of bacterial penicillin-binding proteins and as antibacterial agents. In some embodiments, the compounds described herein inhibit penicillin-binding proteins. In certain embodiments, the compounds described herein are useful in the treatment of bacterial infections.

  本文描述了某些含硼化合物、组合物、制剂及其作为细菌青霉素结合蛋白的跨肽酶功能调节剂和抗菌剂的用途。在某些实施例中，本文描述的化合物抑制青霉素结合蛋白。在某些实施例中，本文描述的化合物在治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DERMIRA INC

  公开号：WO2021092262A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present disclosure is directed to use of MrgprX2 antagonists in the treatment of inflammatory disorders, e.g., inflammatory disorders of the skin. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a MrgprX2 antagonist and a pharmaceutically or orally acceptable carrier for administration.

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。
• Piperidine derivative and use thereof
  申请人：Shirai Junya

  公开号：US20080275085A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  The present invention provides a novel piperidine derivative and a tachykinin receptor antagonist containing same, as well as a compound represented by the formula: wherein R 1 is carbamoylmethyl, methylsulfonylethylcarbonyl and the like; R 2 is methyl or cyclopropyl; R 3 is a hydrogen atom or methyl; R 4 is a chlorine atom or trifluoromethyl; R 5 is a chlorine atom or trifluoromethyl; and a group represented by the formula: is a group represented by the formula: wherein R 6 is a hydrogen atom, methyl, ethyl or isopropyl; R 7 is a hydrogen atom, methyl or a chlorine atom; and R 8 is a hydrogen atom, a fluorine atom, a chlorine atom or methyl; or 3-methylthiophen-2-yl, and a salt thereof.

  本发明提供了一种新颖的哌啶衍生物和含有该衍生物的催吐肽受体拮抗剂，以及由下式表示的化合物： 其中R1为羰胺甲基、甲磺酰乙基羰基等；R2为甲基或环丙基；R3为氢原子或甲基；R4为氯原子或三氟甲基；R5为氯原子或三氟甲基；以及由下式表示的基团： 是由下式表示的基团： 其中R6为氢原子、甲基、乙基或异丙基；R7为氢原子、甲基或氯原子；R8为氢原子、氟原子、氯原子或甲基；或3-甲基噻吩-2-基，并且其盐。
• [EN] SPIROCYCLIC HAT INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE HAT SPIROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016044770A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Compounds having a structure of Formula (IX) or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, Q1----Q2, R6, R7, A, B, W, x, and y are as defined herein and are provided. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating various HAT-related conditions or diseases, including cancer, by administration of such compounds are also provided.

  具有式（IX）的结构或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、Q1----Q2、R6、R7、A、B、W、x和y如本文所定义，并提供。还提供了包括这些化合物的药物组合物和通过给予这些化合物治疗各种HAT相关疾病或疾病，包括癌症的方法。