tert-butyl 7-(1,1-difluoro-2-hydroxyethyl)-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate | 855313-33-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: tert-butyl 7-(1,1-difluoro-2-hydroxyethyl)-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate
• CAS: 855313-33-6
• 化学式: C₁₅H₂₀F₂N₂O₃
• 分子量: 314.332
• InChiKey: ISJGTIIMBQGSFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  62.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 7-(1,1-difluoro-2-hydroxyethyl)-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate 在 palladium on activated charcoal 四氢吡咯 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 氢气 、 三苯基膦 、 cesium fluoride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 7-{2-[1-(2-Ethoxycarbonyl-1-pyridin-3-yl-ethyl)-1H-indol-5-yloxy]-1,1-difluoro-ethyl}-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Non-peptidic αvβ3 antagonists containing indol-1-yl propionic acids

  摘要：

  We describe the synthesis and structure/activity relationship of RGD mimetics that are potent inhibitors of the integrin alpha(v)beta(3)- Indol-1-yl propionic acids containing a variety of basic moieties at the 5-position, as well as substitutions alpha and beta to the carboxy terminus were synthesized and evaluated. Novel compounds with improved potency have been identified. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.01.028
• 作为产物：
  描述：

  7-甲基-2,3-二氢-1,8-萘啶-4(1H)-酮 在 palladium 10% on activated carbon 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 正丁基锂 、 乙醇 、 氢气 、 双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 溶剂黄146 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 92.92h， 生成 tert-butyl 7-(1,1-difluoro-2-hydroxyethyl)-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2,6-Diaminopyridine compounds for treating diseases associated with amyloid proteins or for treating ocular diseases

  摘要：

  本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常以及与淀粉样蛋白类似蛋白相关的疾病或病况的2,6-二氨基吡啶化合物。本发明的化合物还可用于治疗与视觉系统组织中的病理异常/变化相关的眼部疾病。

  公开号：

  EP2311823A1

文献信息

• 2,6-Diaminopyridine compounds for treating diseases associated with amyloid proteins or for treating ocular diseases
  申请人：AC Immune S.A.

  公开号：EP2311823A1

  公开（公告）日：2011-04-20

  The present invention relates to 2,6-diaminopyridine compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system.

  本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常以及与淀粉样蛋白类似蛋白相关的疾病或病况的2,6-二氨基吡啶化合物。本发明的化合物还可用于治疗与视觉系统组织中的病理异常/变化相关的眼部疾病。
• [EN] 2, 6 -DIAMINOPYRIDINE COMPOUNDS FOR TREATING DISEASES ASSOCIATED WITH AMYLOID PROTEINS OR FOR TREATING OCULAR DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS 2,6 DIAMINOPYRIDINES APPROPRIÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES AUX PROTÉINES AMYLOÏDES OU DE TYPE AMYLOÏDE POUR LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE MALADIES OU D'ÉTATS OCULAIRES ASSOCIÉS À UNE ANOMALIE/CHANGEMENT PATHOLOGIQUE DANS LE
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2011045383A3

  公开（公告）日：2011-06-30
• 2,6-Diaminopyridine Compounds Suitable for Treating Diseases Associated with Amyloid or Amyloid-Like Proteins or for Treating or Preventing Ocular Diseases or Conditions Associated with a Pathological Abnormality/Change in the Tissue of the Visual System
  申请人：AC IMMUNE S.A.

  公开号：US20150023950A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to 2,6-diaminopyridine compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system.
• US8916590B2
  申请人：——

  公开号：US8916590B2

  公开（公告）日：2014-12-23
• US9701660B2
  申请人：——

  公开号：US9701660B2

  公开（公告）日：2017-07-11