描述了一系列
氨基糖苷类抗生素
妥布霉素(TOB)与带有10-14个碳原子烷基侧链的脂
氨基酸(
LAA)的两亲离子对。通过减压蒸发TOB和
LAA的
乙醇水溶液共溶液获得TOB-
LAA离子对。通过将药物增加至
LAA摩尔分数(1:1至1:5),可获得不同程度的TOB胺基取代度。FTIR分析证实了它们的结构,粉末X射线衍射法(PXRD)和差示扫描量热法(
DSC)用于鉴定新
化学物种的形成。 将所制备的化合物进行针对不同细菌菌株的体外微
生物学测定,所述细菌菌株既对
氨基糖苷敏感又对
氨基糖苷具有抗性。仅一个
LAA部分的存在不能改善TOB游离碱的体外抗菌活性。类似地,与
LAA TOB的等摩尔物理混合物(PHM)未能Ë xert显着的细胞增殖抑制活性。 值得注意的是,当TOB中的三个或五个胺基全部与
LAA残基成盐时,会生成非常活泼的化合物,其MIC值低于可检测的极限0.03μg/ ml。