{1-[3-(1,3-Dioxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl)-propyl]-1H-indol-3-yl}-oxoacetic acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester | 205376-29-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: {1-[3-(1,3-Dioxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl)-propyl]-1H-indol-3-yl}-oxoacetic acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester
• 英文别名: (2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[1-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)propyl]indol-3-yl]-2-oxoacetate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[1-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)propyl]indol-3-yl]-2-oxoacetate
• CAS: 205376-29-0
• 化学式: C₂₅H₁₉N₃O₇
• 分子量: 473.442
• InChiKey: HNPIWMXTAUNZPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 2-[3-(1H-吲哚-1-基)丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 、 草酸氯化物 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 {1-[3-(1,3-Dioxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl)-propyl]-1H-indol-3-yl}-oxoacetic acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutically active compounds

  摘要：

  本发明提供了式（I）的可选择取代和/或融合化合物，其中X、Y、Z和A分别独立地是碳或氮，且至少两个X、Y、Z和A是碳；以及其药学上可接受的盐，但排除了3-(1H-Indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one，3-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one和3-(1,2-Diphenyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one。该发明包括在医学治疗中使用式（I）的化合物，特别是在需要抑制蛋白激酶C的治疗中的使用。

  公开号：

  US06271231B1

文献信息

• New pharmaceutical active compounds
  申请人：Astra Aktiebolag, a Sweden corporation

  公开号：US20010025043A1

  公开（公告）日：2001-09-27

  The present invention provides optionally substituted and/or annulated compounds of formula (I) 1 wherein X, Y, Z and A is each independently carbon or nitrogen, and at least two of X, Y, Z and A are carbon; and pharmaceutically acceptable salts thereof with the proviso that: 3-(1H-Indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one, 3-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one, and 3-(1,2-Diphenyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one are excluded from compounds of formula (I). The invention includes the use of compounds of formula (I) in medical therapy, particularly in the therapy of conditions requiring inhibition of protein kinase C.

  本发明提供了式（I）的可选取代和/或环化化合物，其中X、Y、Z和A各自独立地为碳或氮，且至少有两个X、Y、Z和A为碳；以及其药学上可接受的盐，但除去3-（1H-吲哚-3-基）-1H-喹啉-2-酮，3-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）-1H-喹啉-2-酮和3-（1,2-二苯基-1H-吲哚-3-基）-1H-喹啉-2-酮。本发明包括将式（I）的化合物用于医疗治疗，特别是用于需要抑制蛋白激酶C的疾病的治疗。
• US6271231B1
  申请人：——

  公开号：US6271231B1

  公开（公告）日：2001-08-07
• Pharmaceutically active compounds
  申请人：Astra Aktiebolag

  公开号：US06271231B1

  公开（公告）日：2001-08-07

  The present invention provides optionally substituted and/or annulated compounds of formula (I) wherein X, Y, Z and A is each independently carbon or nitrogen, and at least two of X, Y, Z and A are carbon; and pharmaceutically acceptable salts thereof with the proviso that: 3-(1H-Indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one, 3-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one, and 3-(1,2-Diphenyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one are excluded from compounds of formula (I). The invention includes the use of compounds of formula (I) in medical therapy, particularly in the therapy of conditions requiring inhibition of protein kinase C.

  本发明提供了式（I）的可选择取代和/或融合化合物，其中X、Y、Z和A分别独立地是碳或氮，且至少两个X、Y、Z和A是碳；以及其药学上可接受的盐，但排除了3-(1H-Indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one，3-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one和3-(1,2-Diphenyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one。该发明包括在医学治疗中使用式（I）的化合物，特别是在需要抑制蛋白激酶C的治疗中的使用。