4-(tert-butyldimethylsilyloxymethyl)-2-pyridone | 127838-40-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(tert-butyldimethylsilyloxymethyl)-2-pyridone
• 英文别名: 4-({[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}methyl)-2(1H)-pyridinone；2(1H)-Pyridinone, 4-[[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]methyl]-；4-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]-1H-pyridin-2-one
• CAS: 127838-40-8
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₂Si
• 分子量: 239.39
• InChiKey: BRFLNWYGEQYCRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(tert-butyldimethylsilyloxymethyl)-2-pyridone 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 sodium methylate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (1S,2S,4R)-2-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-4-ureido-cyclobutanecarboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of nucleosides and their related compounds. Part XVI. Highly stereoselective synthesis of carbocyclic analogues of oxetanocin.

  摘要：

  一种高立体选择性的合成方法已被阐述，用于从4-羟甲基-2-吡啶酮合成trans，trans-2，3-二羟甲基环丁基胺，这是一种多功能前体，可用于碳环氧烷基-N-糖苷的合成。该方法适用于合成多种碳环氧烷基-N-糖苷或其顺式、顺式异构体，且具有完全的立体选择性。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.288
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基砒啶-4-羧酸甲酯 在 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(tert-butyldimethylsilyloxymethyl)-2-pyridone
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of nucleosides and their related compounds. Part XVI. Highly stereoselective synthesis of carbocyclic analogues of oxetanocin.

  摘要：

  一种高立体选择性的合成方法已被阐述，用于从4-羟甲基-2-吡啶酮合成trans，trans-2，3-二羟甲基环丁基胺，这是一种多功能前体，可用于碳环氧烷基-N-糖苷的合成。该方法适用于合成多种碳环氧烷基-N-糖苷或其顺式、顺式异构体，且具有完全的立体选择性。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.288

文献信息

• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009076387A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。
• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20030220241A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用PSA偶联物和前尼基蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量从以下组合中选择：PSA偶联物和前尼基蛋白转移酶抑制剂，可以按任意顺序依次或同时施用。本发明还涉及制备这种组合物的方法。
• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06093737A1

  公开（公告）日：2000-07-25

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制法尼醇-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼基化的化合物。本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法尼醇-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼基化的方法。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  申请人：Allen Scott

  公开号：US20110118261A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  该发明提供了一种新型双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓聚激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物，制备它们的过程，以及它们在治疗和治疗肥胖症和/或糖尿病方面的用途。
• KATAGIRI, NOBUYA;SATO, HIROSHI;KANEKO, CHIKARA, CHEM. AND PHARM. BULL., 38,(1990) N, C. 288-290
  作者：KATAGIRI, NOBUYA、SATO, HIROSHI、KANEKO, CHIKARA

  DOI：——

  日期：——