申请人:ASTA Pharma AG
公开号:EP0193083A1
公开(公告)日:1986-09-03
Tumorhemmende (1-Benzyl-ethylendiamin)-platin (II)-Komplexe der allgemeinen Formel
worin die Reste R1, R2, R3 und R4 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, eine C1 -C6-Alkylgruppe, eine Benzylgruppe oder eine Phenylethylgruppe bedeuten, und B ein Thienylrest, ein Indolylrest, ein Imidazolylrest oder ein durch die Reste R5, R6 und R7 substituierter Phenylrest ist und die Reste R5, R6 und R7 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, Halogen, Trihalogenmethyl, C1-C6-Alkyl, Hydroxy, C1-C6-Alkoxy, Phenoxy, Benzyloxy, C1-C6-Alkanoyl- oxy, Benzoyloxy, C1-C6-Alkansulfonyloxy, Carboxy, C1-C6-Carbalkoxy, Cyano, Aminocarbonyl, Aminocarbonyl, welches einen oder zwei C1-C6-Alkylreste enthält, C1-C6-Alkylcarbonyl, Nitro, Amino, C1-C6-Alkylamino, Di-C1-C6- alkylamino, (C1-C6-Alkyl)3N⊕,C1-C6-Alkanoylamino, C1-C6-Alkyl-C1-C6-alkanoylamino, C1-C6-Alkansulfonylamino, C1-C6-Alkyl-C1-C6-alkansulfonylamino, Aminosulfonyl, Aminosulfonyl, weiches einen oder zwei C1-C6-Alkylreste enthält, C1-C6-Alkoxyxulfonyl (-SO2O-C1-C6-Alkyl), Sulfo (-S03H) oder C1-C6-Alkansulfonyl bedeuten und zwei dieser Reste auch die Methylendioxygruppe sein können und X für das Äquivalent eines physiologisch verträglichen Anions steht, sowie gegebenenfalls deren Salze mit physiologisch verträglichen Kationen oder Anionen und deren Herstellung.
通式为(1-苄基乙二胺)-铂(II)的肿瘤抑制络合物
其中,基 R1、R2、R3 和 R4 相同或不同,并且是氢、C1-C6-烷基、苄基或苯乙基;B 是噻吩基、吲哚基、咪唑基或苯基,被基 R5、R6 和 R7 取代,并且基 R5、R6 和 R7 相同或不同,并且是氢、卤素、三卤甲基、R6和R7相同或不同,并且是氢、卤素、三卤甲基、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、苯氧基、苄氧基、C1-C6烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1-C6烷磺酰氧基、羧基、C1-C6烷氧基、氰基、氨基羰基、含有一个或两个C1-C6烷基的氨基羰基、C1-C6-烷基羰基、硝基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、(C1-C6-烷基)3N⊕、C1-C6-烷酰基氨基、C1-C6-烷基-C1-C6-烷酰基氨基、C1-C6-烷磺酰基氨基、C1-C6-烷基-C1-C6-烷磺酰氨基、氨基磺酰基、氨基磺酰基、含有一个或两个 C1-C6 烷基的软基、C1-C6-烷氧基磺酰基(-SO2O-C1-C6-烷基)、磺酰基(-S03H)或 C1-C6- 烷磺酰基,其中两个基团也可以是亚甲基二氧基,X 代表生理上可耐受的阴离子的等价物,也可以是其与生理上可耐受的阳离子或阴离子的盐及其制备方法。