4-[[2-[5-[[BOC(2-甲氧基乙基)氨基]甲基]-2-吡啶基]-7-噻吩并[3,2-B]吡啶基]氧基]-3-氟苯胺 、
ethyl cyclopropylsulfonylcarbamate 在
Sodium sulfate-III 、
乙酸乙酯 、
丙酮 作用下,
以
乙二醇二甲醚 、
乙酸乙酯 、
水 为溶剂,
反应 24.0h,
以afforded 375 as a brown oil (130 mg, 55%)的产率得到tert-butyl (6-(7-(4-(3-(cyclopropylsulfonyl)ureido)-2-fluorophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl(2-methoxyethyl)carbamate