N-(2-t-butylaminoethyl)propionamide | 82154-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(2-t-butylaminoethyl)propionamide
• 英文别名: N-[2-(tert-butylamino)ethyl]propanamide
• CAS: 82154-68-5
• 化学式: C₉H₂₀N₂O
• mdl: MFCD20547424
• 分子量: 172.271
• InChiKey: AXUYZNNMDQTCIO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306.8±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.897±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.888
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-乙基-2-唑啉 、 叔丁胺 在 zinc acetate 作用下， 以to yield 64 percent N-(2-t-butylaminoethyl)propionamide的产率得到N-(2-t-butylaminoethyl)propionamide
  参考文献：
  名称：

  Process for making N-(2-aminoethyl)amides

  摘要：

  发明制备式为N-(2-取代氨基乙基)酰胺的方法包括将一个或多个化合物的式子：##STR2## 与式子为：##STR3## 的胺接触，其中A是氮或式子：##STR4## 的季铵氮，其中B是当A为氮时为：##STR5##，当A为IV时为：##STR6##，其中X.sup..crclbar.是一个计数离子，b为零或一，R.sub.1-R.sub.9如规范所定义。在首选实施例中，该过程由一个Lewis酸或质子酸催化，其具有非亲核计数离子。

  公开号：

  US04326067A1

文献信息

• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• Process for making N-(2-aminoethyl)amides from oxazolines and amines
  申请人：THE DOW CHEMICAL COMPANY

  公开号：EP0090063A1

  公开（公告）日：1983-10-05

  A process for preparing certain N-(2-substituted aminoethyl)-amides by reacting a substituted or unsubstituted oxazoline with a secondary amine, at a temperature of 50-250°C and in the presence of a Lewis acid or protonic acid catalyst.

  一种制备某些 N-(2-取代氨基乙基)-酰胺的工艺，在路易斯酸或质子酸催化剂存在下，使取代或未取代的噁唑啉与仲胺在 50-250°C 温度下反应。
• Benzolactam compounds as protein kinase inhibitors
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11001575B1

  公开（公告）日：2021-05-11

  The invention provides a compound of formula (0): or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or tautomer thereof; wherein: n is 1 or 2; X is CH or N; Y is selected from CH and C—F; Z is selected from C—Rz and N; R1 is selected from: -(Alk1)t-Cyc1; wherein t is 0 or 1; Optionally substituted C1-6 acyclic hydrocarbon groups R2 is selected from hydrogen; halogen; and C1-3 hydrocarbon groups optionally substituted with one or more fluorine atoms; R3 is hydrogen or a group L-R7; R4 is selected from hydrogen; methoxy; and optionally substituted C1-3 alkyl; and R4a is selected from hydrogen and a C1-3 alkyl group; wherein Rz, Alk1, Cyc1, L1 and R7 are defined herein; provided that the compound is other than 6-benzyl-3-2-[(2-methylpyrimidin-4-yl)amino]pyridin-4-yl}-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-5(6H)-one and 3-2-[(2-methylpyrimidin-4-yl)amino]pyridin-4-yl}-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-5(6H)-one and salts and tautomers thereof. The compounds are inhibitors of ERK1/2 kinases and will be useful in the treatment of ERK1/2-mediated conditions. The compounds are therefore useful in therapy, in particular in the treatment of cancer.

  本发明提供了一种式 (0) 的化合物： 或其药学上可接受的盐、N-氧化物或同系物；其中 n 是 1 或 2 X 是 CH 或 N Y 选自 CH 和 C-F Z 选自 C-Rz 和 N； R1 选自 -(Alk1)t-Cyc1；其中 t 为 0 或 1； 任选取代的 C1-6 无环烃基团 R2 选自氢、卤素和任选被一个或多个氟原子取代的 C1-3 烃基； R3 是氢或基团 L-R7； R4 选自氢、甲氧基和任选被取代的 C1-3 烷基；以及 R4a 选自氢和 C1-3 烷基； 其中 Rz、Alk1、Cyc1、L1 和 R7 在本文中定义；只要该化合物不是 6-苄基-3-2-[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]吡啶-4-基}-7,8-二氢-1,6-萘啶-5(6H)-酮和 3-2-[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]吡啶-4-基}-7,8-二氢-1,6-萘啶-5(6H)-酮及其盐和它们的同系物。 这些化合物是 ERK1/2 激酶的抑制剂，可用于治疗 ERK1/2 介导的疾病。因此，这些化合物可用于治疗，特别是治疗癌症。
• Antibody drug conjugates (ADCS) and antibody prodrug conjugates (APDCS) with enzymatically cleavable groups
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US11123439B2

  公开（公告）日：2021-09-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  本发明涉及新型粘合剂-药物共轭物（APDCs），其中粘合剂与驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂的非活性前体化合物共轭；本发明还涉及抗体-药物共轭物 ADCs 以及生产这些 APDCs 和 ADCs 的工艺。
• Nucleophilic ring opening of 2-oxazolines with amines: a convenient synthesis for unsymmetrically substituted ethylenediamines
  作者：Michael J. Fazio

  DOI：10.1021/jo00199a029

  日期：1984.12