((3'S,4'S)-1'-benzyl-2-oxo-[1,3']bipyrrolidinyl-4'-yl)carbamic acid tert-butyl ester | 1000303-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ((3'S,4'S)-1'-benzyl-2-oxo-[1,3']bipyrrolidinyl-4'-yl)carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl (3S,4S)-1-Benzyl-4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate；((3'S,4'S)-1'-Benzyl-2-oxo-[1,3]bipyrrolidinyl-4'-yl)carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[(3S,4S)-1-benzyl-4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)pyrrolidin-3-yl]carbamate
• CAS: 1000303-34-3
• 化学式: C₂₀H₂₉N₃O₃
• 分子量: 359.469
• InChiKey: NJTHIUQUCHLBPW-IRXDYDNUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ((3'S,4'S)-1'-benzyl-2-oxo-[1,3']bipyrrolidinyl-4'-yl)carbamic acid tert-butyl ester 在 palladium dihydroxide 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 tert-butyl (3S,4S)-4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3-Amino-Pyrrolidino-4-Lactams

  摘要：

  这项发明提供了式（1）的化合物，以及其药用可接受的盐，其中R1、n和R2如本文所述；以及它们的组合物；以及它们的用途。

  公开号：

  US20070299076A1
• 作为产物：
  描述：

  (3S,4S)-1-苄基吡咯烷-3,4-二醇 在 sodium azide 、 sodium hydride 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 ((3'S,4'S)-1'-benzyl-2-oxo-[1,3']bipyrrolidinyl-4'-yl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  1-((3S,4S)-4-Amino-1-(4-substituted-1,3,5-triazin-2-yl) pyrrolidin-3-yl)-5,5-difluoropiperidin-2-one inhibitors of DPP-4 for the treatment of type 2 diabetes

  摘要：

  A 3-amino-4-substituted pyrrolidine series of dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitors was rapidly developed into a candidate series by identification of a polar valerolactam replacement for the lipophilic 2,4,5-trifluorophenyl pharmacophore. The addition of a gem-difluoro substituent to the lactam improved overall DPP-4 inhibition and an efficient asymmetric route to 3,4-diaminopyrrolidines was developed. Advanced profiling of a subset of analogs identified 5o with an acceptable human DPP-4 inhibition profile based on a rat PK/PD model and a projected human dose that was suitable for clinical development. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.01.055

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2010103334A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention is directed to therapeutic compounds of the following formula (I) which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

  本发明涉及具有以下式（I）的治疗化合物，其作为GPR119的激动剂具有活性，并可用于治疗包括2型糖尿病在内的代谢紊乱。
• Compounds for the Treatment of Metabolic Disorders
  申请人：Barba Oscar

  公开号：US20120059014A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention is directed to therapeutic compounds of the following formula (I) which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

  本发明涉及以下式(I)的治疗化合物，其具有作为GPR119激动剂的活性，可用于治疗代谢紊乱，包括II型糖尿病。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：Prosidion Limited

  公开号：EP2406251A1

  公开（公告）日：2012-01-18