瑞普特罗 | 54063-54-6

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 瑞普特罗
• 英文名称: reproterol
• 英文别名: 7-[3-[[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]amino]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
• CAS: 54063-54-6
• 化学式: C₁₈H₂₃N₅O₅
• 分子量: 389.411
• InChiKey: WVLAAKXASPCBGT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  192-197°C (dec.)
• 沸点：
  723.4±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  碱性溶液（微溶），DMSO（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

作用与用途

瑞普特罗是一种β2-受体兴奋剂，对β2-受体具有较高选择性，对血管和心脏无明显影响。它能够有效扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛，并且其扩张支气管的效果比羟喘更强。通过气雾吸入后1分钟即可生效，口服30分钟后开始起效，作用时间持续4～6小时。

用法用量

• 静注：每次使用剂量为0.09mg，必要时可在10分钟后重复给药。
• 口服：每次推荐剂量为10～20mg，每日分3次服用。
• 气雾吸入：每次剂量为0.5～1mg，一般情况下连续使用2次即可。若超过2次，则疗效不佳。

不良反应

1. 本品进行静脉注射时应缓慢给药，可能会引起心悸、震颤、烦躁、眩晕或头痛等症状，但较为罕见。
2. 不宜与其他β-受体兴奋剂联合应用，以避免增加不良反应的风险。
3. 对于甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤以及心肌梗死患者应禁用本品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  瑞普特罗 生成 2-<3-theophyllinyl(7)-propyl>-4,6,8-trihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Kucharczyk; Yang; Sofia, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1982, vol. 31, # 12, p. 2085 - 2088

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  7-[3-[[4-[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-oxoethyl]phenyl]methylamino]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione 生成 瑞普特罗
  参考文献：
  名称：

  KLINGLER, K. -H.;BICKEL, E.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• [EN] MEDICAMENTS FOR INHALATION COMPRISING BETAMIMETICS AND AN ANTICHOLINERGIC AGENT<br/>[FR] MEDICAMENTS POUR INHALATION COMPORTANT DES AGENTS A ACTIVITE BETAMIMETIQUE ET ANTICHOLINERGIQUE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005013992A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions based on beta2 agonists and salts of a new anticholinergic, processes for preparing them and their use in the treatment of respiratory complaints, wherein the anticholinergic agent has the formula (I).

  本发明涉及基于β2激动剂和一种新的抗胆碱药盐的新型药物组合物，以及制备这些药物组合物的方法和它们在治疗呼吸道疾病中的应用，其中抗胆碱药物具有化学式(I)。
• Medicaments for inhalation comprising a novel anticholinergic and a betamimetic
  申请人：Germeyer Sabine

  公开号：US20050107417A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  A pharmaceutical composition comprising a compound of formula 1 wherein X − is an anion with a single negative charge, and a betamimetic, optionally together with a pharmaceutically acceptable excipient, the compound of formula 1 and the betamimetic optionally in the form of their enantiomers, mixtures of their enantiomers, their racemates, their solvates, or their hydrates, processes for preparing them, and their use in the treatment of respiratory tract diseases.

  一种包括式1的化合物的药物组合物，其中X-是带有单负电荷的阴离子，以及一种β-肾上腺素受体激动剂，可选地与药用可接受的赋形剂一起，式1的化合物和β-肾上腺素受体激动剂可选地以其对映体、对映体混合物、消旋体、溶剂化合物或水合物的形式存在，以及制备它们的方法，以及它们在治疗呼吸道疾病中的用途。
• [EN] ASH1L INHIBITORS AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH<br/>[FR] INHIBITEURS DE ASH1L ET MÉTHODES DE TRAITEMENT AU MOYEN DE CEUX-CI
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2017197240A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  Provided herein are small molecule inhibitors of ASH1L activity and small molecules that facilitate ASH1L degradation and methods of use thereof for the treatment of disease, including acute leukemia, solid cancers and other diseases dependent on activity of ASH1L.

  本文提供了ASH1L活性的小分子抑制剂，促进ASH1L降解的小分子以及它们的使用方法，用于治疗疾病，包括急性白血病、实体肿瘤和其他依赖于ASH1L活性的疾病。
• [EN] N-PYRAZOLYL CARBOXAMIDES AS CRAC CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES N-PYRAZOLYL EN TANT QU'INHIBITEURS DU CANAL CRAC
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010122089A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The present invention relates to amide compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and to their use in the treatment of disorders, conditions or disorders such as allergic disorders, inflammatory disorders and disorders of the immune system.

  本发明涉及酰胺化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗过敏性疾病、炎症性疾病和免疫系统疾病等疾病、状况或障碍中的应用。