瑞舒伐他汀甲胺盐 | 355805-96-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 瑞舒伐他汀甲胺盐
• 英文名称: rosuvastatin methylamine salt
• 英文别名: methylammonium salt of (E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid；rosuvastatin methyl ammonium salt；(E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid methylamine salt；(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid methylammonium salt；Rosuvastatin MethanaMine Salt；(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid;methanamine
• CAS: 355805-96-8
• 化学式: CH₅N*C₂₂H₂₈FN₃O₆S
• 分子量: 512.603
• InChiKey: VHOQHIIPURUXMN-DHMAKVBVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.07
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  180
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  瑞舒伐他汀甲胺盐 在 盐酸 、 水 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 罗伐他汀
  参考文献：
  名称：

  Novel Processes for Preparing Amorphous Rosuvastatin Calcium and a Novel Polymorphic Form of Rosuvastatin Sodium

  摘要：

  提供了通过简单沉淀过程从结晶的罗舒伐他汀钙制备非晶态罗舒伐他汀钙的过程。同时提供了罗舒伐他汀钠的新型多形态、其制备过程和药物组成物。

  公开号：

  US20080234302A1
• 作为产物：
  描述：

  (4R-cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯 在 盐酸 、 水 、 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.75h， 生成 瑞舒伐他汀甲胺盐
  参考文献：
  名称：

  NOVEL METHOD FOR PREPARING ROSUVASTATIN, INTERMEDIATE COMPOUNDS USEFUL FOR PREPARING SAME, AND METHOD FOR PREPARING SAME

  摘要：

  本发明涉及用于制备Rosuvastatin或其药用盐的新型中间化合物，以及制备相同的方法，以及从这些中间体制备Rosuvastatin或其药用盐的方法。本发明的制备方法具有提供具有优异产率的Rosuvastatin半钙盐的效果。

  公开号：

  US20120136151A1

文献信息

• Chemical Process
  申请人：Butters Michael

  公开号：US20080207903A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  A process for formation of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (A chemical formula should be inserted here—please see paper copy enclosed herewith) I via a Heck reaction is described. Intermediates useful in the process and processes for making said intermediates are also described.

  一种通过Heck反应形成化合物式(I)或其药用可接受盐的方法被描述。还描述了在该过程中有用的中间体以及制备所述中间体的方法。
• Process for the preparation of pyrimidine derivatives
  申请人：Joshi Narendra

  公开号：US20050124639A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  An improved process for the preparation of pyrimidine derivatives is provided comprising reacting a Wittig reagent of the general formula wherein R is an alkyl of from 1 to 10 carbon atoms, aryl or arylalkyl, R 1 is a substituted or unsubstituted hydrocarbon group, R 2 and R 3 are the same or different and are hydrogen or a substituted or unsubstituted hydrocarbon group; Z is sulfur, oxygen, sulfonyl, or imino which may be substituted by formyl, acetyl, propionyl, butyryl, isobutyryl, valeryl, isovaleryl, amino substituted by sulfonyl or alkylsulfonyl, and sulfonyl substituted by alkyl, amino or alkylamino and X is a halogen; with an aldehyde of the general formula wherein R 4 is hydrogen, a lower alkyl or a cation capable of forming a non-toxic pharmaceutically acceptable salt and each R 5 are the same or different and are hydrogen or a hydrolyzable protecting group, or each R 5 , together with the oxygen atom to which each is bonded, form a hydrolyzable cyclic protecting group, or each R 5 is bonded to the same substituent which is bonded to each oxygen atom to form a hydrolyzable protecting group; in the presence of a base.

  提供了一种改进的制备嘧啶衍生物的过程，包括将一般式为的Wittig试剂与一般式为的醛反应，其中R是由1至10个碳原子组成的烷基、芳基或芳基烷基，R1是取代或未取代的碳氢基团，R2和R3相同或不同，是氢或取代或未取代的碳氢基团；Z是硫、氧、磺酰基或亚胺，可以被甲酰、乙酰、丙酰、丁酰、异丁酰、戊酰、异戊酰、氨基取代的磺酰基或烷基磺酰基取代，以及烷基、氨基或烷基氨基取代的磺酰基取代，X是卤素；R4是氢、较低烷基或能形成无毒药用可接受盐的阳离子，每个R5相同或不同，是氢或可水解保护基，或每个R5与其结合的氧原子形成可水解的环保护基，或每个R5结合到与每个氧原子结合的相同取代基上形成可水解的保护基；在碱存在下。
• Crystalline salts of 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
  申请人：——

  公开号：US20030045718A1

  公开（公告）日：2003-03-06

  The invention relates to crystalline salts of the compound (E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-iso-propyl-2-[methyl(methyl-sulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid of formula (I),as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions containing them, and their uses.

  本发明涉及化合物(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(甲基磺酰氨)嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸的晶体盐(I)、其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的用途。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMORPHOUS ROSUVASTATIN CALCIUM<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE ROSUVASTATINE CALCIQUE AMORPHE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2005040134A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The invention relates to processes for the preparation of amorphous rosuvastatin calcium. More particularly, it relates to the preparation of pure amorphous rosuvastain calcium and pharmaceutical compositions that include the pure amorphous rosuvastatin calcium. The invention also relates to use of said compositions for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and atherosclerosis. Formula (I).

  该发明涉及制备无定形羅舒瓦斯汀鈣的过程。更具体地，它涉及制备纯的无定形羅舒瓦斯汀鈣和包含纯的无定形羅舒瓦斯汀鈣的制药组合物。该发明还涉及使用该组合物治疗高脂血症、高胆固醇血症和动脉硬化。公式（I）。
• [EN] CRYSTALLINE FORM OF BIS [(E)-7-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDIN-5-YL](3R,5S)-3,5-DIHYDROXYHEPT-6 -ENOICACID] CALCIUM SALT<br/>[FR] FORME CRISTALLINE DU SEL DE CALCIUM DE BIS [ACIDE (E)-7-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDIN-5-YL](3R,5S)-3,5-DIHYDROXYHEPT-6-ENOIQUE]
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005023779A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  Two polymorphic forms of bis [(E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6 -enoic acid] calcium salt, processes for making them and their use as HMG Co-A reductase inhibitors are described.

  本发明描述了双形态的双[(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐，其制备过程以及作为HMG Co-A还原酶抑制剂的用途。