3,5-diamino-N-(2-aminoethyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide | 87663-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3,5-diamino-N-(2-aminoethyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide
• 英文别名: N-(2-Aminoethyl)-3,5-diamino-6-chloropyrazine-2-carboxamide；3,5-diamino-6-chloro-N-(2-aminoethyl)pyrazine-2-carboxamide
• CAS: 87663-03-4
• 化学式: C₇H₁₁ClN₆O
• 分子量: 230.657
• InChiKey: TTYBSICMGFOESB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴乙酸甲酯 、 3,5-diamino-N-(2-aminoethyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 N-[2-[[(3,5-diamino-6-chloropyrazinyl)carbonyl]amino]ethyl]glycine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyrazine amides

  摘要：

  本文披露了一种公式III（下文中列出）的新型吡嗪酰胺类化合物，其可用作平衡钾的利尿剂。

  公开号：

  US04906633A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-羧酸甲酯 在 水 作用下， 以 乙二胺 为溶剂， 130.0 ℃ 、53.33 MPa 条件下， 反应 1.0h， 生成 3,5-diamino-N-(2-aminoethyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Organic Comopunds

  摘要：

  化合物I的配方或其水合物或溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10的含义如规范中所示，可用于治疗对上皮钠通道阻滞有反应的疾病。还描述了含有该化合物的制药组合物和制备该化合物的过程。

  公开号：

  US20110201625A1

文献信息

• Preparation and Diuretic Properties of Novel Amiloride Analogues
  作者：Thomas Russ、Walter Ried、Frank Ullrich、Ernst Mutschler

  DOI：10.1002/ardp.19923251204

  日期：——

  Fifteen novel amiloride analogues were synthesized and their diuretic properties compared to amiloride and triamterene in white wistar rats. Whereas none of the 6‐substituted derivatives exhibited significant natriuretic and antikaliuretic effects, five of the compounds modified in the 2‐position were found equal or better than standards. The results are discussed with respect to chemical structure

  合成了 15 种新型阿米洛利类似物，并将它们的利尿特性与白色 wistar 大鼠中的阿米洛利和氨苯蝶啶进行了比较。虽然 6 位取代的衍生物都没有表现出显着的利钠和抗利尿作用，但发现在 2 位修饰的化合物中有 5 种与标准品相同或更好。就化学结构和物理化学性质对结果进行了讨论。
• DNA-Binding Small-Ligand-Immobilized Surface Plasmon Resonance Biosensor for Detecting Thymine-Related Single-Nucleotide Polymorphisms
  作者：Sara Miura、Seiichi Nishizawa、Akinori Suzuki、Yukiko Fujimoto、Katsuya Ono、Qiang Gao、Norio Teramae

  DOI：10.1002/chem.201101290

  日期：2011.12.9

  carries DNA‐binding small ligands has been developed for the detection of single‐nucleotide polymorphisms (SNPs). 3,5‐Diaminopyrazine derivatives, with a hydrogen‐bonding profile fully complementary to the thymine base, were utilized as recognition elements on the sensor surface, and a target single‐stranded DNA sequence was hybridized with a DNA probe containing an abasic site to place this site opposite

  已经开发出带有DNA结合小配体的表面等离子体共振（SPR）生物传感器，用于检测单核苷酸多态性（SNP）。具有与胸腺嘧啶碱基完全互补的氢键结合特征的3,5-二氨基吡嗪衍生物被用作传感器表面的识别元件，并将目标单链DNA序列与含有脱碱基位点的DNA探针杂交与要检测的核碱基相对的位点。在连续流动的样品溶液中缓冲至pH 6.4（0.25  MNaCl），基于3,5-二氨基吡嗪的SPR传感器可以检测双链体中的孤儿核碱基，对胸腺嘧啶对胞嘧啶，鸟嘌呤和腺嘌呤具有明显的选择性（5'-GTT GGA GCT GXG GGC GTA GGC-3'/ 3 '-CAA CCT CGA CNC CCG CAT CCG-5'; X =绝对位点，N =目标核碱基G，C，A或T）。在10-100 n M的浓度范围内，SPR响应是线性的。根据SPR系统流通池中不同结合表面的组合，可以进行等位基因区分，这可用于分析63位聚合
• Antihypertensive acylpyrazines
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US04803206A1

  公开（公告）日：1989-02-07

  Acylpyrazines useful in the treatment of hypertension are disclosed.

  本发明揭示了在治疗高血压方面有用的酰基吡嗪。
• Alkanolamine derivatives
  申请人：Imperial Chemical Industries plc

  公开号：US04550111A1

  公开（公告）日：1985-10-29

  Alkanolamine derivatives of the formula ##STR1## wherein Ar is phenyl or napthyl which is unsubstituted or which bears one or two defined substituents, or Ar is certain defined heterocyclic or bicyclic aromatic systems; wherein R.sup.1 is halogen, cyano, trifluoromethyl or trifluoromethylthio; wherein either R.sup.2 and R.sup.3 each is hydrogen or alkyl, or R.sup.2 is hydrogen and R.sup.3 is cycloalkyl or cycloalkyl-alkyl, or R.sup.2 and R.sup.3 are joined to form, together with the adjacent nitrogen atom, a heterocyclic group; wherein either R.sup.4 is hydrogen and R.sup.5 is hydrogen or alkyl, or R.sup.4 is hydrogen and R.sup.5 and R.sup.6 are joined together to form alkylene, or R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are joined together to form alk-1-yl-.omega.-ylidene; wherein either R.sup.6 and R.sup.7 each is hydrogen or alkyl, or R.sup.6 is joined to R.sup.4 or to R.sup.4 and R.sup.5 as defined above and R.sup.7 is hydrogen or alkyl, or R.sup.6 and R.sup.7 are joined together to form alkylene, or one of R.sup.6 and R.sup.7 is hydrogen or alkyl and the other of R.sup.6 and R.sup.7 is joined to A as defined below; and wherein either A is alkylene, cycloalkylene or cycloalkylene-alkylene, or wherein A together with either R.sup.6 and its accompanying nitrogen atom, or R.sup.7 and its accompanying nitrogen atom, form pyrrolidine-diyl or piperidine-diyl; and acid-addition salts thereof; processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them. The compounds possess .beta.-adrenergic blocking and/or diuretic activity.

  公式为##STR1##的烷基醇胺衍生物，其中Ar是苯或萘，未取代或带有一或两个定义的取代基，或Ar是确定的杂环或双环芳香系统；其中R1为卤素，氰基，三氟甲基或三氟甲硫基；其中R2和R3各为氢或烷基，或R2为氢，R3为环烷基或环烷基-烷基，或R2和R3与相邻的氮原子一起形成杂环基；其中R4为氢且R5为氢或烷基，或R4为氢且R5和R6结合形成亚烷基，或R4，R5和R6结合形成烷-1-基-.omega.-基亚烯；其中R6和R7各为氢或烷基，或R6与上述定义的R4或R4和R5结合，R7为氢或烷基，或R6和R7结合形成烷基，或R6和R7中的一个为氢或烷基，另一个与下面定义的A结合；其中A为烷基，环烷基或环烷基-烷基，或A与R6及其伴随的氮原子，或R7及其伴随的氮原子一起形成吡咯烷二基或哌嗪烷二基；以及它们的酸加成盐；制造它们的过程和含有它们的药物组合物。这些化合物具有β-肾上腺素受体阻滞和/或利尿作用。
• Pyrazine derivatives as ENAC blockers
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08236808B2

  公开（公告）日：2012-08-07

  A compound of Formula I or a hydrate or solvate thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  公式I的化合物或其水合物或溶剂化物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10具有规范中指示的含义，可用于治疗对上皮钠通道阻滞有反应的疾病。还描述了包含这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的过程。