(pyrrolyl-1)-2 pyrazine | 50966-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (pyrrolyl-1)-2 pyrazine
• 英文别名: 2-N-pyrrolylpyrazine；2-pyrrol-1-yl-pyrazine；N-2-Pyrazinyl-pyrrol；2-(1H-pyrrol-1-yl)pyrazine；2-pyrrol-1-ylpyrazine
• CAS: 50966-75-1
• 化学式: C₈H₇N₃
• mdl: MFCD01443653
• 分子量: 145.164
• InChiKey: WWQUVXJLPCHNMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二甲基甲酰胺 、 (pyrrolyl-1)-2 pyrazine 在 三氯氧磷 作用下， 反应 1.0h， 以56%的产率得到1-(吡嗪-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  5,6-Dihydro-6-oxopyrido(2,3-e)pyrrolo (1,2-a) pyrazine and 5,6-dihydro-6-oxopyrazino(2,3-e)pyrrolo(1,2-a)pyrazine.

  摘要：

  描述了 5, 6-二氢 6-氧代吡啶并 [2, 3-e] 吡咯并 [1, 2-a] 吡嗪和 5, 6-二氢 6-氧代吡嗪并 [2, 3-e] 吡咯并 [1, 2-a] 吡嗪的合成。使用冰醋酸中的 2，5-二甲氧基四氢呋喃将起始原料 3-氨基吡啶和 3-氨基吡嗪转化为吡咯烷衍生物。随后对这些衍生物进行环化，得到了标题化合物。对质子核磁共振光谱进行了研究。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.3122
• 作为产物：
  描述：

  2-氯吡嗪 、 吡咯 在 2-唑烷酮 、 copper(l) iodide 、 sodium methylate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 20.0h， 以78%的产率得到(pyrrolyl-1)-2 pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one as Efficient Ligand for the Copper-Catalyzed N-arylation of Pyrrole, Imidazole and Indole

  摘要：

  发现氧杂环丁烷-2-酮是一种便捷的配体，可用于通过应用碘化铜（CuI）催化对吡咯、吲哚和咪唑进行芳基和杂芳基的N-取代反应。该催化体系的易制备性、商业可获得性、较低的分子量以及广泛的底物适用性和取代基兼容性，使得氧杂环丁烷-2-酮在已经被应用于多种反应的铜催化方法中具有明显的优势。

  DOI：

  10.2174/157017810791112496

文献信息

• Piperidine derivatives and methods of use
  申请人：Zhang Penglie

  公开号：US20070088036A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

  提供了作为CCR1受体强效拮抗剂的化合物，并具有体内抗炎活性。这些化合物通常是单环和双环化合物，可用于制药组合物、治疗CCR1介导疾病的方法，以及作为竞争性CCR1拮抗剂鉴定的控制物。
• Substituted piperazine derivatives, the preparation thereofand their use as medicaments
  申请人：——

  公开号：US20030166637A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula 1 , (I wherein R a , R b , R c , R f , R g , X, m and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

  本发明涉及一般式1的取代哌嗪衍生物（I），其中Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、X、m和n的定义如权利要求书中所述，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，这些盐是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的使用，以及其制备。
• OXO-IMIDAZOLIDINES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTORS
  申请人：Zhang Penglie

  公开号：US20080269280A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

  提供了作为CCR1受体强效拮抗剂的化合物，并具有体内抗炎活性。这些化合物通常是单环和双环化合物，并且在制药组合物、用于治疗CCR1介导疾病的方法以及作为竞争性CCR1拮抗剂鉴定的控制物中很有用。
• [EN] NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES BENZYL-PYRIDAZINONE SERVANT D'INHIBITEURS D'UNE TRANSCRIPTASE INVERSE NON NUCLEOSIDIQUE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005090317A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The present invention relates to a compounds according to formula (I), methods for treating diseases mediated by human immunodeficieny virus by administration of a compound according to formula (I) and pharmaceutical compositions for treating diseases mediated by human immunodeficieny virus containing a compound according to formula (I) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

  本发明涉及一种符合式(I)的化合物，通过给予符合式(I)的化合物治疗由人类免疫缺陷病毒介导的疾病的方法，以及用于治疗由人类免疫缺陷病毒介导的疾病的药物组合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。
• [EN] FUSED BICYCLIC (HETERO)AROMATIC COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS (HÉTÉRO)AROMATIQUES BICYCLIQUES CONDENSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：REDX PHARMA PLC

  公开号：WO2016038389A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  This invention relates to novel compounds. The compounds of the invention are kinase inhibitors. Specifically, the compounds of the invention are useful as inhibitors of Raf kinases, e.g. B-Raf and C-Raf. The invention also contemplates the use of the compounds for treating conditions treatable by the inhibition of Raf kinases, for example cancer, sarcoma, melanoma, skin cancer, haematological tumors, lymphoma, carcinoma and leukemia.

  这项发明涉及新颖化合物。该发明的化合物是激酶抑制剂。具体来说，该发明的化合物可用作 Raf 激酶的抑制剂，例如 B-Raf 和 C-Raf。该发明还考虑了利用这些化合物治疗可通过抑制 Raf 激酶治疗的疾病，例如癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌瘤和白血病。