N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)-amino]acetamide | 267659-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)-amino]acetamide
• 英文别名: N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)amino]acetamide；2-(2-hydroxyethylamino)-N-(7-hydroxynaphthalen-1-yl)acetamide
• CAS: 267659-57-4
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₃
• 分子量: 260.293
• InChiKey: AGWDODSFSUPFOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)-amino]acetamide 、 二碳酸二叔丁酯 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)tert-butoxycarbonyl amino]acetamide
  参考文献：
  名称：

  Method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及使用PSA偶联物和前尼基蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量从以下组合中选择：PSA偶联物和前尼基蛋白转移酶抑制剂，可以按任意顺序依次或同时施用。本发明还涉及制备这种组合物的方法。

  公开号：

  US20030220241A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基-7-萘酚 、 C.I.酸性橙108 、 氯乙酰氯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 醋酸异丙酯 为溶剂， 生成 N-(7-hydroxy-1-naphthyl)-2-[(2-(hydroxy)ethyl)-amino]acetamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of prenyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及一种含有肽类似物哌嗪的大环化合物，该化合物能抑制异戊二烯-蛋白转移酶以及致癌基因蛋白Ras的异戊二烯化作用。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制异戊二烯-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。

  公开号：

  US06562823B1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF PRENYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRENYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000001702A1

  公开（公告）日：2000-01-13

  The present invention is directed to peptidomimetic piperazine-containing macrocyclic compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及一种肽类似物哌嗪含有大环化合物，其抑制异戊二烯-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的异戊二烯化。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及抑制异戊二烯-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。
• [EN] A METHOD OF TREATING ENDOMETRIOSIS<br/>[FR] PROCEDE POUR TRAITER L'ENDOMETRIOSE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000025789A1

  公开（公告）日：2000-05-11

  A method of preventing and treating endometriosis, uterine fibroids, dysfunctional uterine bleeding and endometrial hyperplasia is disclosed which is comprised of administering to a mammalian patient in need of such treatment an effective amount of a prenyl-protein transferase inhibitor.

  本发明揭示了一种预防和治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能性子宫出血和子宫内膜增生的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物患者投予有效量的戊二酰基-蛋白转移酶抑制剂。
• INHIBITORS OF PRENYL-PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP1090012A1

  公开（公告）日：2001-04-11
• EP1090012A4
  申请人：——

  公开号：EP1090012A4

  公开（公告）日：2005-04-06
• US6562823B1
  申请人：——

  公开号：US6562823B1

  公开（公告）日：2003-05-13