2-bromo-N-(7-hydrox-1-naphthyl)acetamide | 778591-08-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-bromo-N-(7-hydrox-1-naphthyl)acetamide
• 英文别名: 2-bromo-N-(7-hydroxy-1-naphthalen-1-yl)acetamide；2-bromo-N-(7-hydroxynaphthalen-1-yl)acetamide
• CAS: 778591-08-5
• 化学式: C₁₂H₁₀BrNO₂
• 分子量: 280.121
• InChiKey: ZPXSTFGOFYLHAS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  523.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.664±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-N-(7-hydrox-1-naphthyl)acetamide 、 3-氟-4-甲基苯胺 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以60%的产率得到2-[(3-fluoro-4-methylphenyl)amino]-N-(7-hydroxy-1-naphthyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW HYDROXYNAPHTHYL AMIDES
  [FR] HYDROXYNAPHTYLAMIDES

  摘要：

  本发明涉及公式I的新化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如公式I中所定义，或其盐、溶剂合物或溶剂化盐，以及它们的制备方法、含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗中的应用。这些化合物是辣椒素受体1（VR1）抑制剂，对于治疗多种不同疾病，例如急性和慢性神经病理性和炎症性疼痛，具有用处。

  公开号：

  WO2004089877A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基-7-萘酚 、 溴乙酰溴 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-bromo-N-(7-hydrox-1-naphthyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW HYDROXYNAPHTHYL AMIDES
  [FR] HYDROXYNAPHTYLAMIDES

  摘要：

  本发明涉及公式I的新化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如公式I中所定义，或其盐、溶剂合物或溶剂化盐，以及它们的制备方法、含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗中的应用。这些化合物是辣椒素受体1（VR1）抑制剂，对于治疗多种不同疾病，例如急性和慢性神经病理性和炎症性疼痛，具有用处。

  公开号：

  WO2004089877A1

文献信息

• [EN] NEW HYDROXYNAPHTHYL AMIDES<br/>[FR] HYDROXYNAPHTYLAMIDES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004089877A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  The present invention relates to new compounds of formula I, [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy] wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined as in formula I, or salts, solvates or solvated salts thereof, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing said compounds and to the use of said compounds in therapy. The compounds are vanilloid receptor 1 (VR1) inhibitors and are useful in the treatment of a number of different disorders, for example acute and chronic neuropathic and inflammatory pain.

  本发明涉及公式I的新化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如公式I中所定义，或其盐、溶剂合物或溶剂化盐，以及它们的制备方法、含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗中的应用。这些化合物是辣椒素受体1（VR1）抑制剂，对于治疗多种不同疾病，例如急性和慢性神经病理性和炎症性疼痛，具有用处。