描述了在C-6至C-9位置被不同取代的新吡咯并[2,3- a ]咔唑衍生物的合成。测试了这些化合物对三种激酶(Pim-1,Pim-2,Pim-3)的激酶抑制能力,以及对人成纤维细胞原代培养物和三种人实体癌细胞系(PC3, DU145和PA 1)。此外,进行了分子对接研究来解释活性最高的化合物3d的增强的抑制活性。
描述了在C-6至C-9位置被不同取代的新吡咯并[2,3- a ]咔唑衍生物的合成。测试了这些化合物对三种激酶(Pim-1,Pim-2,Pim-3)的激酶抑制能力,以及对人成纤维细胞原代培养物和三种人实体癌细胞系(PC3, DU145和PA 1)。此外,进行了分子对接研究来解释活性最高的化合物3d的增强的抑制活性。
Novel Pyrrolo [2,3-A] Carbazoles and Use Thereof as PIM Kinase Inhibitors
申请人:Anizon Fabrice
公开号:US20110263669A1
公开(公告)日:2011-10-27
The invention relates to pyrrolo[2,3-a]carbazole derivatives, to a method for preparing the same, and to the use thereof as PIM kinase inhibitors. The invention can particularly be used in the pharmaceutical field.