[(3R)-4-azetidin-3-ylmorpholin-3-yl]methanol | 917572-34-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: [(3R)-4-azetidin-3-ylmorpholin-3-yl]methanol
• 英文别名: [(3R)-4-(azetidin-3-yl)morpholin-3-yl]methanol
• CAS: 917572-34-0
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 172.227
• InChiKey: NVSFSCJGRSYGLO-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.9±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.165±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3(R)-羟基甲基吗啉 在 palladium(II) hydroxide/carbon 、 溶剂黄146 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 20.0~150.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 生成 [(3R)-4-azetidin-3-ylmorpholin-3-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  WO2006/137790

  摘要：

  公开号：

文献信息

• New Azetidine Derivatives as Neurokinin Receptor Antagonists for the Treatment of Gastrointestinal Diseases
  申请人：Holmqvist Sara

  公开号：US20100069346A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The application relates to new piperazine- or morpholine-substituted azetidine derivatives of formula I. These compounds are antagonists at the neurokinin receptor and can be used for the treatment of gastrointestinal diseases. The application also relates to processes for the preparation of the compounds and to intermediates in said preparation.

  该申请涉及式I的新型哌嗪或吗啡啶取代的氮杂环丙烷衍生物。这些化合物是神经激肽受体拮抗剂，可用于治疗胃肠疾病。该申请还涉及制备这些化合物的方法以及制备过程中的中间体。
• NEW AZETIDINE DERIVATIVES AS NEUROKININ RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISEASES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1899326A1

  公开（公告）日：2008-03-19
• [EN] NEW AZETIDINE DERIVATIVES AS NEUROKININ RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'AZETIDINE UTILES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE LA NEUROKININE DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES GASTRO-INTESTINALES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006137790A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  [EN] The application relates to new piperazine- or morpholine-substituted azetidine derivatives of formula I. These compounds are antagonists at the neurokinin receptor and can be used for the treatment of gastrointestinal diseases. The application also relates to processes for the preparation of the compounds and to intermediates in said preparation.
  [FR] La présente invention porte sur de nouveaux dérivés d'azétidine substitués par une pipérazine ou une morpholine de formule (I). Ces composés sont des antagonistes au niveau du récepteur de la neurokinine et peuvent être utilisés dans le traitement des maladies gastro-intestinales. Cette invention porte également sur des procédés de préparation des composés, ainsi que sur des intermédiaires utilisés dans cette préparation.