甘氨酰-L-脯氨酰-L-丙氨酸 | 837-83-2

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 甘氨酰-L-脯氨酰-L-丙氨酸
• 英文名称: gly-pro-ala
• 英文别名: H-Gly-Pro-Ala-OH；(2S)-2-[[(2S)-1-(2-aminoacetyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoic acid
• CAS: 837-83-2
• 化学式: C₁₀H₁₇N₃O₄
• 分子量: 243.263
• InChiKey: GGLIDLCEPDHEJO-BQBZGAKWSA-N

物化性质

• 熔点：
  >174°C (dec.)
• 密度：
  1.330
• 溶解度：
  可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微超声处理）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

参考质量标准如下：

• 外观性状：白色粉末
• 纯度（HPLC）：≥98.0%
• 醋酸根含量：≤12.0%
• 水分含量：≤8.0%
• 肽含量：≥80.0%
• 内毒素：≤50EU/mg
• 氨基酸组成分析：±10%

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甘氨酰-L-脯氨酰-L-丙氨酸 反应 0.17h， 生成 L-丙氨酸 、 甘油-L-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  Catalytic Properties of X-Prolyl Dipeptidyl Aminopeptidase fromLactococcus lactissubsp.cremorisnTR

  摘要：

  在Lactococcus lactis subsp. cremoris nTR的内细胞膜组分上，鉴定出一种松散结合的X-脯氨酰二肽二肽基氨肽酶（X-PDAP；EC 3.4.14.5）。在细菌的后期对数生长阶段之前，X-PDAP的生物合成不断增加。X-PDAP可以水解Gly-Pro-pNA和Ala-Ala-pNA，前者的kcat/Km值约为后者的10倍。X-Pro和Pro-X的Ki比X-Ala更特异于X-PDAP。鉴定出一种以β-酪啡肽为模型的催化模式连续切割二肽的酶，并进一步表征了该酶的一些性质。

  DOI：

  10.1271/bbb.56.704
• 作为产物：
  描述：

  L-丙氨酸 、 H-Gly-Pro-pNA 在 dipeptidyl peptidase IV 作用下， 以 甘油 为溶剂， 生成 4-硝基苯胺 、 甘氨酰-L-脯氨酰-L-丙氨酸 、 甘油-L-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  Heiduschka; Dittrich; Heins, Pharmazie, 1989, vol. 44, # 11, p. 778 - 780

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Compositions and methods for producing clostridial collagenases
  申请人：Wegman Thomas L.

  公开号：US10119131B2

  公开（公告）日：2018-11-06

  The present invention provides a method for producing a drug product comprising a combination of highly purified collagenase I and collagenase II from Clostridium histolyticum. The method utilizes an improved medium for the cultivation of Clostridium histolyticum which includes a non-meat-derived (i.e., non-mammalian) peptone or vegetable peptone. The method includes one or more of: (1) reducing glucose content in the meat-free or vegetable-derived media; and (2) increasing the salt concentration in the meat-free or vegetable-derived media. Also provided is a drug product which includes collagenase I and collagenase II at an optimized fixed mass ratio, and which has a purity of greater than at least 95%.

  本发明提供了一种生产药物产品的方法，该产品包含来自组织溶解梭菌的高纯度胶原酶 I 和胶原酶 II 的组合。该方法利用改良的培养基来培养组织溶解梭菌，该培养基包括非肉源（即非哺乳动物）蛋白胨或植物蛋白胨。该方法包括以下一项或多项：(1) 降低无肉培养基或植物培养基中的葡萄糖含量；(2) 提高无肉培养基或植物培养基中的盐浓度。此外，还提供了一种药物产品，其中包括以优化的固定质量比的胶原酶 I 和胶原酶 II，其纯度大于至少 95%。
• Thermosensitive hydrogel collagenase formulations
  申请人：BioSpecifics Technologies Corp.

  公开号：US10272140B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  It is an object of the present disclosure to provide a formulation for injectable collagenase which will have extended residence time for the drug at the therapeutic targeted area for the indication being treated. It is a further object of the disclosure to provide a slow release formulation for collagenase which is compatible with the active ingredient and does not adversely affect its activity. Still a further object of the disclosure is to provide an injectable formulation for collagenase which can be effectively administered to a patient with a small size needle without exhibiting pregelation, which would interfere with the ability to deliver the required dose for treatment.

  本公开的目的是提供一种注射用胶原蛋白酶制剂，该制剂可延长药物在治疗适应症靶区的停留时间。本公开的另一个目的是提供一种胶原蛋白酶的缓释制剂，它与活性成分相容且不会对其活性产生不利影响。本发明的另一个目的是提供一种胶原蛋白酶的注射制剂，该制剂可以用小号针头有效地注射给病人，而不会出现预凝胶现象，预凝胶现象会影响提供治疗所需剂量的能力。
• THERMOSENSITIVE HYDROGEL COLLAGENASE FORMULATIONS
  申请人：BioSpecifics Technologies Corporation

  公开号：EP3094309B1

  公开（公告）日：2019-11-13
• COLLAGENASE FORMULATIONS AND METHODS OF PRODUCING THE SAME
  申请人：Endo Global Aesthetics Limited

  公开号：EP3906014A1

  公开（公告）日：2021-11-10
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR PRODUCING CLOSTRIDIAL COLLAGENASES
  申请人：WEGMAN Thomas L.

  公开号：US20120237497A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention provides a method for producing a drug product comprising a combination of highly purified collagenase I and collagenase II from Clostridium histolyticum . The method utilizes an improved medium for the cultivation of Clostridium histolyticum which includes a non-meat-derived (i.e., non-mammalian) peptone or vegetable peptone. The method includes one or more of: (1) reducing glucose content in the meat-free or vegetable-derived media; and (2) increasing the salt concentration in the meat-free or vegetable-derived media. Also provided is a drug product which includes collagenase I and collagenase II at an optimized fixed mass ratio, and which has a purity of greater than at least 95%.

表征谱图