1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ol | 261924-66-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ol
• 英文别名: 1-(Bis(4-chlorophenyl)methyl)azetidin-3-ol；1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ol
• CAS: 261924-66-7
• 化学式: C₁₆H₁₅Cl₂NO
• 分子量: 308.207
• InChiKey: SFXIMUPKAOTJSI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ol 在 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.83h， 生成 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 3-ALKYL AND 3-ALKENYL AZETIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES 3-ALKYLE ET 3-ALCENYLE AZETIDINE SUBSTITUES

  摘要：

  结构式（I）的新化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或逆向激动剂，并且在治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病方面具有用途。本发明的化合物在治疗精神病、记忆缺陷、认知障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病（包括多发性硬化和吉兰-巴雷综合征）、病毒性脑炎、脑血管事故和头部创伤的炎症后遗症、焦虑症、压力、癫痫、帕金森病、运动障碍和精神分裂症方面作为中枢作用药物具有用途。这些化合物还可用于治疗物质滥用障碍、肥胖或进食障碍的治疗，以及治疗哮喘、便秘、慢性肠道假性梗阻和肝硬化。

  公开号：

  WO2005000809A1
• 作为产物：
  描述：

  氮杂环丁烷-3-醇 、 1-[bromo(4-chlorophenyl)methyl]-4-chlorobenzene 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  Heterocycle-substituted 3-alkyl azetidine derivatives

  摘要：

  结构式（I）的新化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或逆向激动剂，并且在治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病方面具有用处。本发明的化合物在治疗精神病、记忆缺陷、认知障碍、阿尔茨海默病、偏头痛、神经病、神经炎症性疾病（包括多发性硬化症和吉兰-巴雷综合征）、病毒性脑炎、脑血管意外和头部创伤的炎症后遗症、焦虑症、压力、癫痫、帕金森病、运动障碍和精神分裂症中作为中枢作用药物具有用处。这些化合物还可用于治疗物质滥用障碍、肥胖或进食障碍的治疗，以及治疗哮喘、便秘、慢性肠道假性梗阻、肝硬化、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。

  公开号：

  US20070123505A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-(quinolin-5-yl)methanesulfonamide 、 1,2-双(二苯基膦)乙烷 、 偶氮二甲酸二乙酯 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ol 、 环己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(quinol-5-yl)methylsulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation

  摘要：

  本发明涉及含有至少一种化合物的药物组合物，其作为活性成分，该化合物的结构式为：其中R1代表基团—N(R4)R5，—N(R4)—CO—R5，—N(R4)—SO2R6或其药学上可接受的盐，以及结构式（I）的新衍生物，其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。

  公开号：

  US06355631B1

文献信息

• Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation
  申请人：——

  公开号：US20020019383A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  The present invention relates to pharmaceutical compositions containing, as active ingredient, a compound of formula: 1 in which R 1 represents a radical —NHCOR 4 or —N(R 5 )—Y—R 6 , Y is CO or SO 2 , R 4 represents a radical -alk-SO 2 —R 11 , -alk-SO 2 —CH═CH—R 11 or Het substituted with —SO 2 —R 11 or a phenyl radical substituted with —SO 2 —R 11 or -alk-SO 2 —R 11 , R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl radical, R6 represents a phenylalkyl, Het or Ar radical, to the novel derivatives of formula (I) and to their preparation.

  本发明涉及包含作为活性成分的公式1化合物的药物组合物：其中R1代表—NHCOR4或—N(R5)—Y—R6，Y是CO或SO2，R4代表—alk-SO2—R11，-alk-SO2—CH═CH—R11或Het，或用—SO2—R11或—SO2—R11或-alk-SO2—R11取代的苯基自由基，R5代表氢原子或烷基自由基，R6代表苯基烷基，Het或Ar自由基，以及新颖的公式(I)衍生物及其制备方法。
• Azetidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20010027193A1

  公开（公告）日：2001-10-04

  Compounds of formula: 1 in which R represents a CR 1 R 2 , C═C(R 5 )SO 2 R 6 or C═C(R 7 )SO 2 alk radical, their preparation and the pharmaceutical compositions containing them.

  式1中R代表CR1R2、C═C(R5)SO2R6或C═C(R7)SO2烷基基团，它们的制备以及含有它们的药物组合物。
• Azetidine derivatives, their preparation and medicaments containing them
  申请人：——

  公开号：US20020035102A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  The invention concerns compounds of formula (1) wherein: R represents a chain (A) or (B); R 1 is methyl or ethyl; R 2 is either an optionally substituted aromatic or an optionally substituted heteroaromatic ring; R 3 and R 4 , identical or different, are either an optionally substituted aromatic or an optionally substituted heteroaromatic ring; R′ represents a hydrogen atom or a —CO—alk radical, their optical isomers, their salts, their preparation and medicines containing them. 1

  本发明涉及通式(1)的化合物，其中：R代表链(A)或(B)；R1是甲基或乙基；R2是可任选取代的芳香环或可任选取代的杂芳香环；R3和R4，相同或不同，是可任选取代的芳香环或可任选取代的杂芳香环；R′代表氢原子或—CO—烷基，它们的光学异构体，它们的盐，它们的制备方法以及含有它们的药物。
• NOVEL PRODUCT, METHOD AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF AZETIDINE DERIVATIVES
  申请人：Mutti Stephane

  公开号：US20070270463A1

  公开（公告）日：2007-11-22

  The present invention relates to a novel method for the preparation of azetidine derivatives such as N-1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-quinol-6-ylmethylsulfonamide and the dihydrochloride thereof and N-1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(3,5-difluorophenyl)methylsulfonamide.

  本发明涉及一种用于制备氮杂环丙烷衍生物的新方法，例如N-1-[双(4-氯苯基)甲基]氮杂环丙烷-3-基}-N-喹诺-6-基甲磺酰胺及其二盐和N-1-[双(4-氯苯基)甲基]氮杂环丙烷-3-基}-N-(3,5-二氟苯基)甲基磺酰胺。
• METHOD FOR PREPARING AZETIDINE DERIVATIVES
  申请人：Bigot Antony

  公开号：US20110118481A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  This invention discloses and claims an industrial method for the production of azetidine derivatives, such as, N-(1-benzhydrylazetidin-3-yl)-N-phenylmethylsulphonamide.

  这项发明揭示并要求一种工业方法，用于生产氮杂环丙烷衍生物，例如N-(1-苯基二苯甲基氮杂环丙烷-3-基)-N-苯甲磺酰胺。