1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ol methyl sulphonate | 358971-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ol methyl sulphonate
• 英文别名: 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl methanesulphonate；1-[bis(4-chlorophenyl)-methyl]azetidin-3-yl methylsulfonate；1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl methanesulfonate；1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl methylsulfonate；[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl] methanesulfonate
• CAS: 358971-49-0
• 化学式: C₁₇H₁₇Cl₂NO₃S
• 分子量: 386.299
• InChiKey: XILAQYVOUAEVQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ol methyl sulphonate 在 氨 作用下， 以 甲醇 、 sodium hydroxide 为溶剂， 生成 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation

  摘要：

  本发明涉及含有至少一种化合物的药物组合物，其作为活性成分，该化合物的结构式为：其中R1代表基团—N(R4)R5，—N(R4)—CO—R5，—N(R4)—SO2R6或其药学上可接受的盐，以及结构式（I）的新衍生物，其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。

  公开号：

  US06355631B1
• 作为产物：
  描述：

  4,4'-二氯二苯甲酮 在 吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 碳酸氢钠 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 methylpentan-2-one; 4- 、 水 、 甲苯 、 xylene 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ol methyl sulphonate
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING AZETIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明揭示并要求一种工业方法，用于生产氮杂环丙烷衍生物，例如N-(1-苯基二苯甲基氮杂环丙烷-3-基)-N-苯甲磺酰胺。

  公开号：

  US20110118481A1

文献信息

• AZETIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION IN THERAPY
  申请人：Sabuco Jean-Francois

  公开号：US20110009377A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The invention relates to azetidine derivatives having the formula (I): Wherein R′, R1, R2, R3, R6, R7, R, Y, A and B are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and therapeutic use thereof.

  这项发明涉及具有以下式（I）的氮杂环丙烷衍生物：其中R′、R1、R2、R3、R6、R7、R、Y、A和B如本文所定义。该发明还涉及制备该化合物的方法及其治疗用途。
• Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：US06355631B1

  公开（公告）日：2002-03-12

  The present invention relates to pharmaceutical compositions containing, as an active ingredient, at least one compound of formula: in which R1 represents a radical —N(R4)R5, —N(R4)—CO—R5, —N(R4)—SO2R6 or one of its pharmaceutically acceptable salts, to the novel derivatives of formula (I), to their pharmaceutically acceptable salts and to their preparation.

  本发明涉及含有至少一种化合物的药物组合物，其作为活性成分，该化合物的结构式为：其中R1代表基团—N(R4)R5，—N(R4)—CO—R5，—N(R4)—SO2R6或其药学上可接受的盐，以及结构式（I）的新衍生物，其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。
• AZETIDINE POLYSUBSTITUTED COMPOUNDS, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF
  申请人：Bernardelli Patrick

  公开号：US20110152236A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The invention relates to compounds of the formula (I) where: R is a (C 1 -C 6 )alkyl group, a halo(C 1 -C 6 )alkyl group; R1 is a hydrogen atom; R2 is a heteroaromatic group or a heteroaromatic(C 1 -C 4 )alkyl group, said groups being optionally substituted; R3 and R4 represent independently from each other an optionally substituted phenyl group; Y is a hydrogen atom, a halogen, a cyano, a (C 1 -C 6 )alkyl group, a halo(C 1 -C 6 )alkyl group, a (C 1 -C 6 )alkoxy group, a halo(C 1 -C 6 )alkoxy group or a (C 1 -C 6 )alkylS(O) p group; and p is 0 to 2. Said compounds can be in the form — of a base or a salt for addition to an acid. The invention also relates to a method for preparing same and to the therapeutic application thereof.

  该发明涉及化合物的结构式（I），其中：R是（C1-C6）烷基基团，卤代（C1-C6）烷基基团；R1是氢原子；R2是杂环芳基团或杂环芳基（C1-C4）烷基基团，这些基团可以选择性地被取代；R3和R4分别独立地表示一个可以选择性取代的苯基团；Y是氢原子、卤素、氰基、（C1-C6）烷基基团、卤代（C1-C6）烷基基团、（C1-C6）烷氧基、卤代（C1-C6）烷氧基或（C1-C6）烷基S（O）p基团；p为0至2。所述化合物可以以盐的形式存在，用于与酸发生加成反应。该发明还涉及制备该化合物的方法及其治疗应用。
• METHOD AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF DERIVATIVES OF N (1-BENZHYDRYLAZETIDIN-3-YL)-N-PHENYLMETHYLSULFONAMIDE
  申请人：Boffelli Philippe

  公开号：US20070244084A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The invention relates to a novel method for the synthesis of N-1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(3,5-difluorophenyl)methylsulfonamide.

  这项发明涉及一种合成N-1-[双(4-氯苯基)甲基]氮杂环丙酮-3-基}-N-(3,5-二氟苯基)甲磺酰胺的新方法。
• Use of a CB1 Antagonist for Treating Side Effects and Negative Symptoms of Schizophrenia
  申请人：BLACK Mark

  公开号：US20080221078A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The present invention discloses and claims a method of treating cognition deficits in a patient suffering from schizophrenia by administering to said patient a therapeutically effective amount of a CB1 receptor antagonist as described herein. In another aspect, this invention also discloses and claims a combination of one or more CB1 receptor antagonists and of one or more antipsychotic agents useful in the treatment of psychiatric disorders. The combination of this invention provides synergistic results in that the combination improves positive and negative symptoms of schizophrenia, weight gain and catalepsy.

  本发明揭示并声明了一种治疗患有精神分裂症的患者认知缺陷的方法，通过向该患者施用本文所述的CB1受体拮抗剂的治疗有效剂量。在另一个方面，本发明还揭示并声明了一种CB1受体拮抗剂和一种或多种抗精神病药物的组合，用于治疗精神障碍。本发明的这种组合提供了协同效果，改善了精神分裂症的阳性和阴性症状、体重增加和猫病。