RRLIEDNEYTARG | 81493-98-3

• 物质功能分类: 生物化工 - 常见氨基酸及蛋白质类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: RRLIEDNEYTARG
• 英文别名: tyrosine kinase；H-Arg-arg-leu-ile-glu-asp-asn-glu-tyr-thr-ala-arg-gly-OH；(4S)-4-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-(carboxymethylamino)-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 81493-98-3
• 化学式: C₆₆H₁₀₉N₂₃O₂₃
• 分子量: 1592.73
• InChiKey: FCOIFWGQVMAMSM-WHVMVWDPSA-N

物化性质

• 密度：
  1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -10.2
• 重原子数：
  112
• 可旋转键数：
  54
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  801
• 氢给体数：
  26
• 氢受体数：
  27

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

酪氨酸激酶抑制剂在实体瘤和血液恶性肿瘤治疗中的作用

传统的化疗可能会导致永久性的心肌损伤，引发急性和慢性左心室功能不全。相比之下，酪氨酸激酶抑制剂在实体瘤和血液恶性肿瘤的治疗中具有重要作用，它们通常毒性较低且患者耐受性较好。然而，这些药物也可能引起严重的毒副反应，如心力衰竭（HF）。尽管有关酪氨酸激酶抑制剂导致的心力衰竭频率与风险的相关文献较少，但在临床试验初期并未将心脏事件作为终点进行评估，后续研究也排除了心脏病和其他相关风险的患者。

除了曲妥珠单抗的数据外，关于其他酪氨酸激酶抑制剂引起心脏风险的信息相对有限。目前，缺乏来自实际临床实践的研究数据，而使用这些药物的患者多为患有多种疾病的老年人。当前有两种类型的酪氨酸激酶抑制剂：一种是小分子化合物，能够抑制细胞内激酶活性；另一种则是针对受体酪氨酸激酶或其他配体的人源化单克隆抗体。

未来研究亟需明确哪种酪氨酸激酶抑制剂引发心脏损伤的风险更高以及影响因素是什么。这样，医生在为患者选择不同的药物时可以参考这些信息。尽管酪氨酸激酶抑制剂引起的心肌损伤机制与化疗不同，并且是可逆的，但识别高风险患者并进行更紧密的心脏监测和早期诊断仍然是十分重要的。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吩噻嗪 、 RRLIEDNEYTARG 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Electrochemical oxidation induced selective tyrosine bioconjugation for the modification of biomolecules

  摘要：

  这种电化学生物共轭反应在温和条件下提供了对生物分子进行高化学和位点选择性修饰的有效方法。

  DOI：

  10.1039/c9sc02218j
• 作为产物：
  描述：

  phenyl (3-methoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)carbamate 、 4-((3-aminocyclobutyl)(methyl)amino) -1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-carbonitrile 以47%的产率得到RRLIEDNEYTARG
  参考文献：
  名称：

  EP3939979

  摘要：

  公开号：