(E)-1-(2-hydroxyethyl)-4-(2-(9-(2-(2-methoxyethoxy)ethyl)-9H-carbazol-3-yl)vinyl)-quinolinium chloride | 1374551-62-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (E)-1-(2-hydroxyethyl)-4-(2-(9-(2-(2-methoxyethoxy)ethyl)-9H-carbazol-3-yl)vinyl)-quinolinium chloride
• 英文别名: SLOH；2-[4-[2-[9-[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]carbazol-3-yl]ethenyl]quinolin-1-ium-1-yl]ethanol;chloride
• CAS: 1374551-62-8
• 化学式: C₃₀H₃₁N₂O₃*Cl
• 分子量: 503.041
• InChiKey: KYVDZWHAOKTDLF-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.06
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氯乙氧基)-2-甲氧基乙烷 在 哌啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 正丁基锂 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (E)-1-(2-hydroxyethyl)-4-(2-(9-(2-(2-methoxyethoxy)ethyl)-9H-carbazol-3-yl)vinyl)-quinolinium chloride
  参考文献：
  名称：

  多功能基于咔唑的荧光团抑制β-淀粉样肽聚集

  摘要：

  停止聚集：基于咔唑的花青荧光团与Aβ （1–40）肽及其聚集体选择性结合，而Aβ （1–40）肽及其聚集体可引起阿尔茨海默氏病。其中的一种荧光团SLOH对Aβ （1–40）的原纤维形成具有很强的抑制作用（参见方案），并且可以穿过血脑屏障，使其成为阿尔茨海默氏病的潜在治疗剂。

  DOI：

  10.1002/anie.201104150

文献信息

• Imaging Beta-Amyloid Peptides Aggregation
  申请人：Hong Kong Baptist University

  公开号：US20160243264A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The present invention is in the field of pharmaceuticals and chemical industries. In particular, one aspect of the present invention relates to methods for labeling, imaging and detecting the beta-amyloid (Aβ) peptides, oligomers, and fibrils in vitro and in vivo via magnetic resonance and florescence imaging by using modified carbazole-based fluorophores. A further aspect of the present invention relates to a method of reducing and preventing aggregation of beta-amyloid peptides for Alzheimer's disease (AD) as well as of treating and/or preventing Alzheimer's disease by using the modified carbazole-based fluorophore. The modified carbazole-based fluorophore according to an embodiment of the present invention is prepared by conjugating a carbazole-based fluorophore with magnetic nanoparticles to form a conjugate which is permeable to blood brain barrier of a subject being introduced therewith.

  本发明涉及制药和化工行业。具体而言，本发明的一个方面涉及使用改良的基于咔唑的荧光物质通过磁共振和荧光成像在体内和体外标记、成像和检测β-淀粉样蛋白（Aβ）肽、寡聚体和纤维的方法。本发明的另一个方面涉及一种减少和预防β-淀粉样蛋白在阿尔茨海默病（AD）中聚集的方法，以及使用改良的基于咔唑的荧光物质治疗和/或预防阿尔茨海默病的方法。根据本发明实施例的改良基于咔唑的荧光物质是通过将基于咔唑的荧光物质与磁性纳米颗粒偶联而制备的，形成的共轭物质能够穿透引入的受试者的血脑屏障。
• Imaging Beta-Amyloid Peptides and Inhibition of Beta-Amyloid Peptide Aggregation
  申请人：YANG Wanggui

  公开号：US20120269738A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  The present invention relates to methods of detecting and monitoring aggregation of beta-amyloid peptides which are associated with neurodegenerative diseases as well as treating and/or preventing the neurodegenerative diseases by using carbazole-based fluorophores. In particular, the present invention provides methods for labeling and imaging the beta-amyloid (Aβ) peptides, oligomers, and fibrils in vitro and/or in vivo, as well as treating and/or preventing Alzheimer's disease by using the carbazole-based fluorophores of the present invention.

  本发明涉及一种检测和监测与神经退行性疾病相关的β-淀粉样肽聚集的方法，以及利用基于咔唑的荧光物质治疗和/或预防神经退行性疾病。具体来说，本发明提供了一种在体外和/或体内标记和成像β-淀粉样（Aβ）肽、寡聚体和纤维的方法，以及利用本发明的基于咔唑的荧光物质治疗和/或预防阿尔茨海默病的方法。
• Imaging beta-amyloid peptides and inhibition of beta-amyloid peptide aggregation
  申请人：Yang Wanggui

  公开号：US09156814B2

  公开（公告）日：2015-10-13

  The present invention relates to methods of detecting and monitoring aggregation of beta-amyloid peptides which are associated with neurodegenerative diseases as well as treating and/or preventing the neurodegenerative diseases by using carbazole-based fluorophores. In particular, the present invention provides methods for labeling and imaging the beta-amyloid (Aβ) peptides, oligomers, and fibrils in vitro and/or in vivo, as well as treating and/or preventing Alzheimer's disease by using the carbazole-based fluorophores of the present invention.

  本发明涉及一种使用基于咔唑的荧光染料检测和监测与神经退行性疾病相关的β-淀粉样肽聚集的方法，以及使用基于咔唑的荧光染料治疗和/或预防神经退行性疾病。特别地，本发明提供了一种在体内和/或体外标记和成像β-淀粉样肽（Aβ）肽段、寡聚体和纤维的方法，以及使用本发明的基于咔唑的荧光染料治疗和/或预防阿尔茨海默病的方法。
• US9156814B2
  申请人：——

  公开号：US9156814B2

  公开（公告）日：2015-10-13
• US9255933B2
  申请人：——

  公开号：US9255933B2

  公开（公告）日：2016-02-09