作者:El-Rashedy, Ahmed A.、Yousif, Mahmoud N. M.、Ibrahim, Noha E.、El-Shehry, Mohamed F.
DOI:10.1134/s1068162024040022
日期:——
synthesized via fusion of substituted phenoxycarboxylic acid derivatives with thiocarbohydrazide. Three series of the newly title compounds were prepared by reaction of (Ia–Ib) with aromatic acid derivatives in presence of POCl3 to give [1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole derivatives (IIa–IIh) or by reaction with phenacyl bromide derivatives in presence of sodium acetate to produce [1,2,4]triazolo[3,4-b][1
抽象的 目的:合成一系列4-氨基-5-((2,4-取代苯氧基)甲基)-4H - 1,2,4-三唑-3-硫醇衍生物( Ia–Ib )并作为芳香酶进行测试抑制剂。方法:通过取代苯氧基羧酸衍生物与硫代碳酰肼。通过 ( Ia–Ib ) 与芳香酸衍生物在 POCl 3存在下反应制备三个系列的新标题化合物,得到 [1,2,4]三唑并[3,4- b ][1,3,4]噻二唑衍生物( IIa–IIh )或与苯甲酰溴衍生物在乙酸钠存在下反应生成[1,2,4]三唑并[3,4- b ][1,3,4]噻二嗪衍生物( IIIa–IIIh ) 。此外,( Ia–Ib ) 被用作前体,通过与二溴查耳酮化合物反应合成[1,2,4]三唑并[3,4- b ][1,3,4]噻二嗪衍生物( Va–Vd ) ( IVa–IVb ) 在三乙胺存在下。检查了新创建的化合物的芳香酶活性。结果与讨论:七种三唑类药物被证明具有显着的芳香酶抑制活性(IC