甘氨酸氧肟酸 | 5349-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 甘氨酸氧肟酸
• 英文名称: glycine hydroxamate
• 英文别名: Glycyl-hydroxamsaeure
• CAS: 5349-80-4
• 化学式: C₂H₆N₂O₂
• mdl: MFCD00057755
• 分子量: 90.08
• InChiKey: VDBCTDQYMZSQFQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  131°C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2924199090

文献信息

• [EN] METAL CHELATING COMPOUNDS FOR USE IN TREATING DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS CAPABLES DE SE LIER À DES MÉTAUX PAR CHÉLATION POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：UNIV NORTHUMBRIA

  公开号：WO2016079502A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to heterocyclic compounds for use in the treatment of diseases. In particular, the invention relates to heterocyclic compounds for use in the treatment of neurodegenerative diseases, such as Parkinson's or Alzheimer's disease, and methods of making and using the same. The heterocycle compounds contain at least one electronegative atom and comprise a hydroxyl group or substituted hydroxyl group at the 1-position and the carbon at the 2-position being a carbonyl group.

  本发明涉及用于治疗疾病的杂环化合物。具体而言，该发明涉及用于治疗神经退行性疾病，如帕金森病或阿尔茨海默病的杂环化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。这些杂环化合物至少含有一个电负原子，并且在1位上含有一个羟基或取代羟基，2位上的碳原子为羰基基团。
• Metal-catalyzed hydroxylaminolysis of unactivated amide and peptide bonds
  作者：Baldomero Gómez-Reyes、Anatoly K. Yatsimirsky

  DOI：10.1039/b211353h

  日期：2003.2.27

  Kinetics of the hydroxylaminolysis of acetamide, glycinamide, glycylglycine and triglycine have been studied in the range of temperatures 37-60 degrees C as a function of pH and hydroxylamine concentration. Rate constants for specific acid, general-acid and general-base catalyzed pathways have been determined for all substrates (for glycine derivatives rate constants for different protonation forms

  乙酰胺，甘氨酰胺，甘氨酰甘氨酸和三甘氨酸的羟氨解动力学已在37-60℃的温度范围内作为pH和羟胺浓度的函数进行了研究。已经确定了所有底物的特定酸，普通酸和普通碱催化途径的速率常数（对于甘氨酸衍生物，获得了不同质子化形式的速率常数）。测试不同的金属离子作为可能的反应催化剂，发现Zn（II）对甘氨酸底物的羟氨解有明显的催化作用，但对乙酰胺没有明显的催化作用。根据动力学结果，提出了Zn（II）催化机理，该机理涉及金属离子与底物的α-氨基的配位以及羟胺在结合的底物上的碱辅助亲核攻击。通过质子NMR的产物分析表明，催化反应中的主要反应产物是甘氨酸异羟肟酸，其进一步经过Zn（II）催化水解为甘氨酸。因此，羟胺经锌（II）催化处理肽的最终结果是水解裂解。
• [EN] INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE<br/>[FR] INHIBITEURS D'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：NETHERLANDS TRANSLATIONAL RES CENTER B V

  公开号：WO2017153459A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The invention relates to a compound of Formula (I), or pharmaceutically acceptable enantiomers, or salts thereof. The present invention also relates to the use of compounds of Formula (I) as selective inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase. The invention also relates to the use of the compounds of Formula (I) for the treatment or prevention of diseases cancer, infections, central nervous system disease or disorder, and immune-related disorders, either as a single agent or in combination with other therapies.

  该发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的对映体或盐。本发明还涉及将式(I)的化合物用作色氨酸2,3-二氧化酶的选择性抑制剂。该发明还涉及将式(I)的化合物用于治疗或预防癌症、感染、中枢神经系统疾病或紊乱以及免疫相关疾病，无论是作为单一药剂还是与其他疗法结合使用。
• [EN] 3-HYDROXY-IMIDAZOLIDIN-4-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE<br/>[FR] COMPOSÉS DE 3-HYDROXY-IMIDAZOLIDIN-4-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：NETHERLANDS TRANSLATIONAL RES CENTER B V

  公开号：WO2019043103A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The invention relates to a compound of Formula (I) : Formula (I), or pharmaceutically acceptable enantiomers, or salts thereof. The present invention also relates to the use of compounds of Formula (I) as selective inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase. The invention also relates to the use of the compounds of Formula (I) for the treatment or prevention of diseases cancer, infections, central nervous system disease or disorder, and immune-related disorders, either as a single agent or in combination with other therapies.

  该发明涉及一种公式(I)的化合物：公式(I)，或其药学上可接受的对映体或盐。本发明还涉及将公式(I)的化合物用作色氨酸2,3-双加氧酶的选择性抑制剂。该发明还涉及使用公式(I)的化合物治疗或预防癌症、感染、中枢神经系统疾病或障碍以及免疫相关疾病，无论是作为单一药物还是与其他治疗方法联合使用。
• Production of hydroxamic acids by immobilized Pseudomonas aeruginosa cells: Kinetic analysis in reverse micelles
  作者：Marisa Bernardo、Rita Pacheco、Maria Luísa M. Serralheiro、Amin Karmali

  DOI：10.1016/j.molcatb.2013.03.016

  日期：2013.9

  kinetic constants for the transamidation reaction in hydroxamic acids synthesis, were determined using substrates such as aliphatic, amino acid and aromatic amides and esters, in both media. In reverse micelles, Km values decreased 2–7 fold relatively to the free biocatalyst using as substrates acetamide, acrylamide, propionamide and glycinamide ethyl ester. We have concluded that overall the affinity of

  来自铜绿假单胞菌菌株L10的含有酰胺酶的完整细胞被用作游离和固定在反胶束系统中的生物催化剂。在两种介质中，使用诸如脂肪族，氨基酸，芳香族酰胺和酯等底物，确定了异羟肟酸合成中氨基转移反应的表观动力学常数。反胶束，K m相对于以乙酰胺，丙烯酰胺，丙酰胺和甘氨酰胺乙酯为底物的游离生物催化剂，该值降低了2-7倍。我们已经得出结论，当在相反的胶束系统（而不是缓冲液系统）中进行反应时，生物催化剂对每种底物的亲和力总体上会增加。相对于游离形式，固定化的生物催化剂通常在较低的底物浓度下显示出更高的稳定性和更快的反应速率，这是有利的。另外，固定化显示适合于获得最高产率的异羟肟酸衍生物，在某些情况下高于80％。