2-溴-5-氯噻唑并[5,4-B]吡啶 | 1198759-26-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-溴-5-氯噻唑并[5,4-B]吡啶
• 英文名称: 2-bromo-5-chlorothiazolo[5,4-b]pyridine
• 英文别名: 2-bromo-5-chloro-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridine
• CAS: 1198759-26-0
• 化学式: C₆H₂BrClN₂S
• 分子量: 249.518
• InChiKey: HUDIKDNPUIYAKF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  340.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.955±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5-氯噻唑并[5,4-B]吡啶 在 1,3-双(二苯基膦)丙烷 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 50.0~85.0 ℃ 、330.96 kPa 条件下， 反应 27.0h， 生成 methyl 2-(2-(5-cyclopropyl-3-(3,5-dichloropyridin-4-yl)isoxazol-4-yl)-7-azaspiro[3.5]non-1-en-7-yl)thiazolo[5,4-b]pyridine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS FARNESOID X RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量均如本说明中所定义。这些化合物调节法尼索德X受体（FXR）的活性，例如作为激动剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和药物组合物治疗与FXR失调相关的疾病、紊乱或情况的方法，例如病理纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎症性疾病。

  公开号：

  US20190127362A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-氨基噻唑[5,4-B]并吡啶 在 亚硝酸特丁酯 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以80%的产率得到2-溴-5-氯噻唑并[5,4-B]吡啶
  参考文献：
  名称：

  2-（1,4'-bipiperidin-1'-yl）thiazolopyridine作为H 3受体拮抗剂的合成及其构效关系

  摘要：

  合成了一系列2-（1,4'-联哌啶-1'-基）噻唑并吡啶类化合物，并将其作为非咪唑组胺H 3受体拮抗剂的新药。设计在吡啶环的6位引入多样性以增强体外效能并降低hERG活性。这些新型的噻唑并吡啶拮抗剂的结构活性关系进行了讨论。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.09.006

文献信息

• [EN] TETRAHYDROBENZOFURO[2,3-C]PYRIDINE AND BETA-CARBOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROBENZOFURO[2,3-C]PYRIDINE ET DE BÊTA-CARBOLINE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE PROTÉINE TAU
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2019233883A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一种可以用于治疗、缓解或预防与Tau（微管相关单元）蛋白聚集相关的一组疾病和异常的新化合物（I）的公式。这些疾病和异常包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010071819A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention relates to novel Bicyclic Heterocyclic Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Bicyclic Heterocyclic Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing treating allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a cognitive disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

  本发明涉及新颖的双环杂环衍生物，包括该双环杂环衍生物的药物组合物以及利用这些化合物治疗或预防过敏、过敏引起的气道反应、充血、心血管疾病、炎症性疾病、消化系统疾病、神经系统疾病、认知障碍、代谢性疾病、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损的用途。
• [EN] 1, 3, 4, 5-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES LIKE ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3,4,5-TÉTRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE TAU COMME LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2019134978A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防与Tau蛋白聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。
• Synthesis and structure–activity relationships of 2-(1,4′-bipiperidin-1′-yl)thiazolopyridine as H3 receptor antagonists
  作者：Ashwin U. Rao、Anandan Palani、Xiao Chen、Ying Huang、Robert G. Aslanian、Robert E. West、Shirley M. Williams、Ren-Long Wu、Joyce Hwa、Christopher Sondey、Jean Lachowicz

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.09.006

  日期：2009.11

  A series of 2-(1,4′-bipiperidine-1′-yl)thiazolopyridines was synthesized and evaluated as a new lead of non-imidazole histamine H3 receptor antagonists. Introduction of diversity at the 6-position of the pyridine ring was designed to enhance in vitro potency and decrease hERG activity. The structure–activity relationships for these new thiazolopyridine antagonists are discussed.

  合成了一系列2-（1,4'-联哌啶-1'-基）噻唑并吡啶类化合物，并将其作为非咪唑组胺H 3受体拮抗剂的新药。设计在吡啶环的6位引入多样性以增强体外效能并降低hERG活性。这些新型的噻唑并吡啶拮抗剂的结构活性关系进行了讨论。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2022078971A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of diseases, disorders and or abnormality associated with misfolding of Tau protein and/or pathological aggregation of Tau (Tubulin associated unit) protein including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD). The present invention also relates to processes for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods using said compounds, combinations comprising said compounds, medicaments containing them, and their uses in diseases, disorders and/or abnormalities associated with misfolding of Tau protein and/or pathological aggregation of Tau (Tubulin associated unit) protein.

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防一组与Tau蛋白误折叠和/或Tau（微管相关单元）蛋白的病理聚集有关的疾病、疾病和/或异常，包括但不限于神经纤维缠结（NFT），如阿尔茨海默病（AD）。本发明还涉及制备所述化合物的方法，包括所述化合物的制药组合物，使用所述化合物的方法，包括所述化合物的组合物，含有它们的药物以及它们在与Tau蛋白误折叠和/或Tau（微管相关单元）蛋白的病理聚集有关的疾病、疾病和/或异常中的用途。