α-N-Acetyl-2-aminohistamin | 50444-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: α-N-Acetyl-2-aminohistamin
• 英文别名: N-[2-(2-amino-1(3)H-imidazol-4-yl)-ethyl]-acetamide；N-[2-(2-amino-3H-imidazol-4-yl)-ethyl]-acetamide；N-[2-(2-amino-1H-imidazol-5-yl)ethyl]acetamide
• CAS: 50444-80-9
• 化学式: C₇H₁₂N₄O
• 分子量: 168.198
• InChiKey: JALJJWQEZOVOCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  83.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-N-Acetyl-2-aminohistamin 在 盐酸 、 四氯苯醌 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种海绵定碱A盐酸盐的制备方法及海绵定碱A的应用

  摘要：

  本发明公开了一种海绵定碱A盐酸盐的制备方法及海绵定碱A的应用，属于药物应用技术领域。本发明通过将如式8所示的化合物和如式3所示的化合物经过关环、脱氢、脱保护基后最终制得海绵定碱A盐酸盐；本发明还公开了海绵定碱A对非小细胞肺癌A549细胞的药理活性，其明显抑制了A549细胞的生长，增加了铁离子浓度和脂质活性氧，下调了铁死亡相关蛋白，从而诱导了肿瘤细胞铁死亡。

  公开号：

  CN113896726B
• 作为产物：
  描述：

  N-{2-[2-(4-bromo-phenylazo)-3H-imidazol-4-yl]-ethyl}-acetamide 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、379.22 kPa 条件下， 反应 23.0h， 生成 α-N-Acetyl-2-aminohistamin
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-HETEROARYL-CONTAINING PROKINETICIN 1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE LA PROKINÉTICINE 1 À TENEUR EN AMINO-HÉTÉROARYLE

  摘要：

  本发明涉及某些新型化合物的公式（I）以及制备这些化合物、组合物、中间体和衍生物的方法，用于治疗促动素1或促动素1受体介导的疾病。

  公开号：

  WO2009058653A1

文献信息

• [EN] AMINO-HETEROARYL-CONTAINING PROKINETICIN 1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE LA PROKINÉTICINE 1 À TENEUR EN AMINO-HÉTÉROARYLE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009058653A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention relates to certain novel compounds of Formula (I): and methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for the treatment of prokineticin 1 or prokinetin 1 receptor mediated disorders.

  本发明涉及某些新型化合物的公式（I）以及制备这些化合物、组合物、中间体和衍生物的方法，用于治疗促动素1或促动素1受体介导的疾病。
• Novel bicyclic lactam inhibitors of thrombin: highly potent and selective inhibitors
  作者：Yves St-Denis、Sophie Lévesque、Benoit Bachand、Jeremy J Edmunds、Lorraine Leblond、Patrice Préville、Micheline Tarazi、Peter D Winocour、M.Arshad Siddiqui

  DOI：10.1016/s0960-894x(02)00131-2

  日期：2002.4

  The potency and selectivity of a previous series of low molecular weight thrombin inhibitors were improved through modifications of the P1 and P3 residues. Introduction of diphenyl substituted sulfonamides in the P3 moiety led to highly efficacious compounds. By correctly selecting the combination of P1 and P3 residues, high levels of potency, selectivity and in vivo efficacy were obtained. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• VITALI, T.;IMPICCIATORE, M.;PLAZZI, P. V.;BORDI, F.;VITTO, M., FARMACO ED. SCI., 1984, 39, N 1, 70-80
  作者：VITALI, T.、IMPICCIATORE, M.、PLAZZI, P. V.、BORDI, F.、VITTO, M.

  DOI：——

  日期：——
• AMINO-HETEROARYL-CONTAINING PROKINETICIN 1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP2215067A1

  公开（公告）日：2010-08-11
• US8324380B2
  申请人：——

  公开号：US8324380B2

  公开（公告）日：2012-12-04