BU99008 | 108796-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: BU99008
• 英文别名: 2-(2-imidazolin-2-yl)-1-methyl-1H-indole；1H-Indole, 2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-methyl-；2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-methylindole
• CAS: 108796-88-9
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃
• 分子量: 199.255
• InChiKey: LOFCLFKSYRAAFZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  377.0±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吲哚-2-羧酸甲酯 、 硫酸二甲酯 在 氨 、 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 BU99008
  参考文献：
  名称：

  Imidazolinyl indole derivatives useful in the treatment of diabetes

  摘要：

  本发明涉及化合物I的公式：##STR1## 其中R.sup.1为氢或羟基；R.sup.2为氢或甲基；R.sup.3为氢或甲基；而R为2-吡啶基，3-吡啶基或--C.sub.6 H.sub.4 --R.sup.4，其中R.sup.4为氢或羟基，或其非毒性盐，这些化合物在糖尿病的治疗中有用。

  公开号：

  US05385919A1

文献信息

• .alpha.2-Adrenergic agonists/antagonists: the synthesis and structure-activity relationships of a series of indolin-2-yl and tetrahydroquinolin-2-yl imidazolines
  作者：Dennis J. Hlasta、Daniel Luttinger、Mark H. Perrone、Marla J. Silbernagel、Susan J. Ward、Dean R. Haubrich

  DOI：10.1021/jm00392a005

  日期：1987.9

  The synthesis and alpha 2-adrenergic activity of a series of indolin-2-yl and tetrahydroquinolin-2-yl imidazolines are described. The indolin-2-yl imidazoline 4b was found to possess potent alpha 2-adrenergic agonist and antagonist activity. The modification of the substituents on the indoline ring of 4b has led to the separation of these activities. Substitution on the aromatic ring of 4b with halogen or increasing the size of the N-alkyl substituent of 4b gave alpha 2-adrenergic antagonists without agonist activity. The N-allylindoline 4d is more potent than idazoxan in vitro and is equipotent in vivo, but is less receptor selective (alpha 2 vs. alpha 1) than idazoxan. The cis-1,3-dimethylindolin-2-yl imidazoline 6a is an alpha 2-adrenergic agonist equal in potency to clonidine in vitro, while the trans-1,3-dimethylindolin-2-yl imidazoline 6b is a moderately potent alpha 2-adrenergic antagonist.
• US5385919A
  申请人：——

  公开号：US5385919A

  公开（公告）日：1995-01-31
• [EN] INDOLE DERIVATIVES
  申请人：RECKITT & COLMAN PRODUCTS LIMITED

  公开号：WO1992006972A1

  公开（公告）日：1992-04-30

  (EN) Compounds are disclosed of formula (1), wherein R1 is hydrogen or hydroxy, R2 is hydrogen or methyl, R3 is hydrogen or methyl, n is 1, 2 or 3, and R is n-alkyl C1-3, n-alkenyl C2-3, cyclopropylmethyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl or -C6H4-R4 (where R4 is hydrogen or hydroxy): their non-toxic salts, processes for their preparation. Also described is a method of treating diabetes and the use of the compounds for the manufacture of a medicament for the treatment of diabetes.(FR) On décrit des composés de la formule (1), où R1 représente hydrogène ou hydroxy, R2 représente hydrogène ou méthyle, R3 représente hydrogène ou méthyle, n vaut 1, 2 ou 3, et R représente n-alkyle C1-3, n-alcényle C2-3, cyclopropyleméthyle, 2-pyridyle, 3-pyridyle ou -C6H4-R4 (où R4 représente hydrogène ou hydroxy), ainsi que leurs sels non toxiques et des procédés servant à leur préparation. On décrit aussi un procédé de traitement du diabète et l'utilisation des composés pour la fabrication d'un médicament destiné au traitement du diabète.
• Imidazolinyl indole derivatives useful in the treatment of diabetes
  申请人：Reckitt & Colman Products Limited

  公开号：US05385919A1

  公开（公告）日：1995-01-31

  The invention relates to compound of formula I: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or hydroxy; R.sup.2 is hydrogen or methyl; R.sup.3 is hydrogen or methyl; and R is 2-pyridyl, 3-pyridyl or --C.sub.6 H.sub.4 --R.sup.4, where R.sup.4 is hydrogen or hydroxy, or a non-toxic salt thereof, which are useful in the treatment of diabetes.

  本发明涉及化合物I的公式：##STR1## 其中R.sup.1为氢或羟基；R.sup.2为氢或甲基；R.sup.3为氢或甲基；而R为2-吡啶基，3-吡啶基或--C.sub.6 H.sub.4 --R.sup.4，其中R.sup.4为氢或羟基，或其非毒性盐，这些化合物在糖尿病的治疗中有用。