[EN] 4-PHENYL-4-OXO-BUTANOIC ACID DERIVATIVES WITH KYNURENINE-3-HYDROXYLASE INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DE L'ACIDE 4-PHENYL-4-OXO-BUTANOIQUE POSSEDANT UNE ACTIVITE INHIBITRICE DE LA KYNURENINE-3-HYDROXYLASE
申请人:PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.
公开号:WO1997017317A1
公开(公告)日:1997-05-15
(EN) 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives for use in the treatment of the human or animal body by therepy; particularly as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors, in the prevention and/or treatment of a neurodegenerative disease wherein the inhibition of such an enyzme is needed. The present invention further comprises a selected class of the above mentioned 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.(FR) On décrit des dérivés de l'acide 4-phényl-4-oxo-butanoïque utiles en thérapeutique dans le traitement du corps humain ou animal, et notamment en tant qu'inhibiteurs de la kynurénine-3-hydroxylase dans la prévention et/ou le traitement de maladies neurodégénératives dans lesquelles il est nécessaire d'inhiber une telle enzyme. La présente invention comprend en outre une clase sélectionnée de dérivés de l'acide 4-phényl-4-oxo-butanoïque ci-dessus mentionnés, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, un procédé de préparation de ces dérivés, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant ceux-ci.
此发明涉及一种用于人体或动物治疗的酸类化合物衍生物(4-炔-4-苯基丁酸衍生物),其在抑制乙酰胆碱酶(或某些特定类型)方面具有潜力。该酸类化合物衍生物尤其作为对苯二酚-3-羟基酶抑制剂,在预防或治疗神经退行性疾病方面有特殊的用途。这些神经退行性疾病(如阿兹海默症)的治疗或预防需要抑制相应的生物化学酶。该发明进一步包括所述4-炔-4-苯基丁酸衍生物的一种或多种的药理学上可接受的盐类,以及该类化合物的制备过程和含有这些化合物的 pharmaceutical 液体和固体。