2-甲氧基-4-吡啶乙胺 | 764708-27-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-甲氧基-4-吡啶乙胺
• 中文别名: 2-甲氧基-(9ci)-4-吡啶乙胺
• 英文名称: 2-(2-methoxy-4-pyridyl)ethylamine
• 英文别名: 2-(2-methoxypyridin-4-yl)ethylamine；2-(2-Methoxypyridin-4-yl)ethanamine
• CAS: 764708-27-2
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: DUGYYNICKFCEHC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  255.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.063±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基-4-吡啶乙胺 在 sodium tetrahydroborate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 N-n-propyl-N-<2-(2-methoxy-4-pyridyl)ethyl>propanamide
  参考文献：
  名称：

  New 2-pyridylethylamines with dopaminergic activity: Synthesis and radioligand-binding evaluation

  摘要：

  In order to determine whether the pyridine nucleus could replace the catechol moiety of the neurotransmitter dopamine or the phenol ring of the dopaminergic pharmacophore m-hydroxyphenylethylamine, the 2-(3-pyridyl)ethylamine 7, 2-(4-pyridyl)ethylamine 8, 2-(2-hydroxy-4-pyridyl) ethylamine 10 and their N,N-di-n-propyl- and N-n-propyl-N-2-phenylethyl derivatives were synthesized. The affinities of the new compounds for D-1 and D-2 dopamine receptors were evaluated by displacement of [H-3]SCH 23390 (D-1 selective) and [H-3]spiperone (D-2 selective) on rat neostriatum sections. The 2-(4-pyridyl)ethylamine 8 and its N,N-di-n-propyl derivative 18 showed the same affinity for the D-1 and D-2 receptors. Other compounds bound to the D-1 receptor with higher affinity than to the D-2 receptor. The possibility that the above compounds act as agonists and antagonists at the dopamine D-1 and D-2 receptors is discussed on the basis of guanosine-5'-triphosphate and Na+ displacement curves.

  DOI：

  10.1016/0223-5234(96)88251-1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基异烟酸甲酯 在 ammonium hydroxide 、 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 18-冠醚-6 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 40.25h， 生成 2-甲氧基-4-吡啶乙胺
  参考文献：
  名称：

  发现和生物学评价新型的4-氨基-2-苯基嘧啶衍生物作为有效和口服活性的GPR119激动剂

  摘要：

  合成了新型的4-氨基-2-苯基嘧啶衍生物，并将其评估为GPR119激动剂。优化2-位苯环上的取代基和4-位氨基上的取代基，可以鉴定出显示出强效GPR119激动活性的3,4-二卤代和2,4,5-三卤代苯基衍生物。发现高级类似物（2 R）-3-{[2-（4-氯-2,5-二氟苯基）-6-乙基嘧啶-4-基]氨基}丙烷-1,2-二醇（24g）可以改善在小鼠中口服1 mg / kg的葡萄糖耐量，并在小鼠和猴子中表现出出色的药代动力学特征。在单日治疗一周后，化合物24g在糖尿病kk / Ay小鼠中也显示出优异的抗糖尿病作用。这些结果表明，新型GPR119激动剂24g 不仅可以通过增强葡萄糖依赖性胰岛素的分泌来改善葡萄糖耐受性，还可以通过保留胰腺β细胞功能来改善葡萄糖耐受性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2012.06.049

文献信息

• THIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Hermann Johannes Cornelius

  公开号：US20120252777A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用以下公式I的新型吡咯并吡嗪衍生物： 其中所有可变取代基均如本文所述定义，这些衍生物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。
• Novel and orally active 5-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrimidine derivatives as selective FLT3 inhibitors
  作者：Hiroshi Ishida、Shoichi Isami、Tsutomu Matsumura、Hiroshi Umehara、Yoshinori Yamashita、Jiro Kajita、Eiichi Fuse、Hitoshi Kiyoi、Tomoki Naoe、Shiro Akinaga、Yukimasa Shiotsu、Hitoshi Arai

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.09.031

  日期：2008.10

  4-Oxadiazol-2-yl)pyrimidine derivative 1 was identified as a new class of FLT3 inhibitor from our compound library. With the aim of enhancement of antitumor activity of 2 prepared by minor modification of 1, structure optimization of side chains at the 2-, 4-, and 5-positions of the pyrimidine ring of 2 was performed to improve the metabolic stability. Introduction of polar substituents on the 1,3,4-oxadiazolyl

  5-（1,3,4-Oxadiazol-2-yl）嘧啶衍生物1从我们的化合物库中被鉴定为一类新的FLT3抑制剂。为了增强通过对1进行少量修饰而制备的2的抗肿瘤活性，进行了对嘧啶环2的2-，4-和5-位侧链的结构优化，以改善代谢稳定性。在1,3,4-恶二唑基上引入极性取代基有助于代谢稳定性的显着提高。结果，通过口服给药，一系列化合物在小鼠中显示出针对MOLM-13异种移植模型的增强的功效。
• DODECA-2E,4E-DIENE AMIDES AND THEIR USE AS MEDICAMENTS AND COSMETICS
  申请人：Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

  公开号：EP2435019B1

  公开（公告）日：2015-09-23
• SUBSTITUTED AMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE IN THE TREATMENT OF ANGIOGENESIS RELATED DISORDERS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1562933A2

  公开（公告）日：2005-08-17
• TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ZHEJIANG VIMGREEN PHARMACEUTICALS, LTD.

  公开号：US20210332055A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The present invention provides triazolotriazine derivatives of formula (1) as A2A receptor antagonists. Compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions including the compounds can be used for the treatment of disorders related to A2A receptor hyperfunctioning, such as certain types cancers. Compounds of formula (1) and methods of preparing the compounds are disclosed in the invention.