2-硝基-3-(2-环氧乙烷基甲氧基)吡啶 | 54127-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-硝基-3-(2-环氧乙烷基甲氧基)吡啶
• 英文名称: 2-nitro-3-oxiranylmethoxypyridine
• 英文别名: 3-(2',3'-epoxy-propoxy)-2-nitro-pyridine；3-(2,3-epoxy-propoxy)-2-nitropyridine；Pyridine, 2-nitro-3-(oxiranylmethoxy)-(9CI)；2-nitro-3-(oxiran-2-ylmethoxy)pyridine
• CAS: 54127-40-1
• 化学式: C₈H₈N₂O₄
• 分子量: 196.163
• InChiKey: RALYJUHRERMPFS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-硝基-3-(2-环氧乙烷基甲氧基)吡啶 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 3-(2,3-Dihydro-1,4-dioxino[2,3-b]pyridine)yl-N-methyl-methanamine
  参考文献：
  名称：

  有效合成2-和3-取代的2,3-二氢[1,4]二氧杂[2,3- b ]吡啶衍生物

  摘要：

  描述了一种通用的新方法，该方法通过使用易于获得的试剂的Smiles重排以三步合成2-取代的2,3-二氢[1,4]二恶英[2,3- b ]吡啶B。据报道，研究表明了实验条件对反应进程的影响。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2004.06.041
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-2-硝基吡啶 、 环氧氯丙烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.0h， 以81%的产率得到2-硝基-3-(2-环氧乙烷基甲氧基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  有效合成2-和3-取代的2,3-二氢[1,4]二氧杂[2,3- b ]吡啶衍生物

  摘要：

  描述了一种通用的新方法，该方法通过使用易于获得的试剂的Smiles重排以三步合成2-取代的2,3-二氢[1,4]二恶英[2,3- b ]吡啶B。据报道，研究表明了实验条件对反应进程的影响。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2004.06.041

文献信息

• 2-(3-Amino-2-hydroxy-propoxy)-pyrazines
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04115575A1

  公开（公告）日：1978-09-19

  Heterocyclic compounds of the formula ##STR1## wherein Het denotes optionally substituted pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or substituted pyridyl, R.sub.1 is hydrogen or methyl and R.sub.2 is lower alkyl, optionally substituted phenyl-lower alkyl, carboxy-lower alkyl or functionally modified carboxy-lower alkyl, their condensation products with aldehydes, ketones or carbonic acid and their N-oxides, which are valuable (cardioselective) .beta.-rezeptor blocking agents, and/or (cardioselective) .beta.-rezeptor-stimulants.

  该公式表示的杂环化合物，其中Het表示可选择替代的吡啶啉基、嘧啶基、吡嗪基或取代的吡啶基，R.sub.1是氢或甲基，R.sub.2是较低的烷基，可选择取代的苯基-较低的烷基，羧基-较低的烷基或功能修饰的羧基-较低的烷基，它们与醛、酮或碳酸的缩合产物以及它们的N-氧化物，这些化合物是有价值的（心脏选择性）β-受体阻滞剂和/或（心脏选择性）β-受体激动剂。
• 2-(3-Amino-2-hydroxy-propoxy)-mono-and diazines
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04410530A1

  公开（公告）日：1983-10-18

  Heterocyclic compounds of the formula ##STR1## wherein Het denotes optionally substituted pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or substituted pyridyl, R.sub.1 is hydrogen or methyl and R.sub.2 is lower alklyl, optionally substituted phenyl-lower alkyl, carboxy-lower alkyl or functionally modified carboxy-lower alkyl, their condensation products with aldehydes, ketones or carbonic acid and their N-oxides, which are valuable (cardioselective) .beta.-receptor blocking agents, and/or (cardioselective) .beta.-receptor-stimulants.

  式为##STR1##的杂环化合物，其中Het表示可选择地取代的吡啶啉基、嘧啶基、吡嗪基或取代的吡啶基，R.sub.1为氢或甲基，R.sub.2为低碳链基、可选择地取代的苯基-低碳链基、羧基-低碳链基或功能性改性的羧基-低碳链基，它们与醛、酮或碳酸的缩合产物以及它们的N-氧化物，是有价值的（心脏选择性的）β-受体阻滞剂和/或（心脏选择性的）β-受体激动剂。
• Piperidino-propanols
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04264599A1

  公开（公告）日：1981-04-28

  The invention relates to novel piperidino-propanols, especially 1-(3-heterocyclyloxy-2-hydroxy-propanol)-4-(N-diazcyclyl)-piperidines of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is a substituted or unsubstituted heteroaryl radical, R.sub.2 is hydrogen or a substituted or unsubstituted aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic or araliphatic hydrocarbon radical or an acyl radical and alk is lower alkylene which separates the two nitrogen atoms from one another by 2 or 3 carbon atoms, or is a substituted or unsubstituted 1,2-phenylene radical, and salts thereof, as well as processes for their preparation, and also to pharmaceutical preparations containing these compounds and the use thereof, preferably in the form of pharmaceutical preparations as antihypertensive agents, antitachycardiac agents and .alpha.-sympathicolytic agents.

  本发明涉及新型哌啶基丙醇类化合物，尤其是式（I）中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-哌啶衍生物： 其中，R1为取代或未取代的杂环芳基基团，R2为氢或取代或未取代的脂肪、环烷、环烷-脂肪、芳基脂肪基团或酰基，alk为低碳链烷基，将两个氮原子相隔2或3个碳原子，或为取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的制药组合物及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能神经元阻滞剂的制剂。
• Piperidino-propanole, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0000485A1

  公开（公告）日：1979-02-07

  Die Erfindung betrifft neue Piperidino-propanole,'insbesondere 1-(3-Heterocyclyloxy -2-hydroxy- propanol)-4-(N-diazacyclyl)- piperidine der Formel worin R1 einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest darstellt, R2 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen Acylrest bedeutet, und alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome voneinander trennt, oder für einen gegebenenfalls sub- stituierten 1,2-Phenylenreststeht, und deren Salze, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, ferner pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen and ihre Verwendung, vorzugsweise in Form von pharmazeutischen Präparaten als Antihypertensiva, Antitachycardica und a-Sympathicolytica.

  本发明涉及新的哌啶丙醇，'特别是 1-(3-异环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-二氮杂环丁基)-哌啶，其式为 其中 R1 是任选取代的杂芳基，R2 是氢或任选取代的脂族、环脂族、环脂族-脂族或芳族烃基或酰基，alk 是低级亚烷基，将两个氮原子隔开 2 或 3 个碳原子、或代表任选取代的 1,2-亚苯基自由基，以及它们的盐类和制备方法，还有含有这些化合物的药物制剂和它们的用途，最好以药物制剂的形式作为抗高血压药、抗心动过速药和交感神经解痉药。
• Synthesis of 2-Substituted-2,3- dihydro-1,4-dioxino[2,3-<i>b</i>]pyridine Derivatives
  作者：Mustapha Soukri、Said Lazar、Mohamed Akssira、Gérald Guillaumet

  DOI：10.1021/ol005761l

  日期：2000.6.1

  [GRAPHICS]A variety of 2-substituted-2,3-dihydro-1,4 dioxino[2,3-b]pyridines B have been synthesized from the readily available 2-nitro-3-oxiranylmethoxypyridine 1 via a Smiles rearrangement. We demonstrate how variations of reaction conditions affect the product distribution of A and B.