L-piperidine-2-carboxamide hydrochloride | 78058-42-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-piperidine-2-carboxamide hydrochloride
• 英文别名: (2S)-piperidine-2-carboxamide hydrochloride；(S)-piperidine-2-carboxylic acid amide hydrochloride；L-Homoprolinamide hydrochloride；(2S)-piperidine-2-carboxamide;hydrochloride
• CAS: 78058-42-1
• 化学式: C₆H₁₂N₂O*ClH
• 分子量: 164.635
• InChiKey: MSDJHYMGDCMMSV-JEDNCBNOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.04
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-piperidine-2-carboxamide hydrochloride 在 palladium on activated charcoal N-甲基吗啉 、 盐酸 、 氢气 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.58h， 生成 L-prolyl-L-leucyl-L-piperidine-2-carboxamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pro-Leu-Gly-NH2类似物对多巴胺受体的调节在C端位置具有环状氨基酸残基。

  摘要：

  进行了L-脯氨酰基-L-亮氨酰甘氨酰胺（PLG）的几种类似物的合成，其中甘氨酰胺残基被以下环状氨基酸残基取代：L-和D-脯氨酰胺，（+）-和（-）-噻唑烷-2-羧酰胺，L-和D-3,4-脱氢脯氨酰胺，L-氮杂环丁烷-2-羧酰胺，L-哌啶-2-羧酰胺和L-噻唑烷-4-羧酰胺分别得到PLG类似物2-10 。通过使用牛脑组织来确定这些类似物增强多巴胺激动剂ADTN（2-氨基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢萘）与多巴胺受体结合的能力。在这项研究中合成的所有PLG类似物都增强了ADTN与中央多巴胺受体的结合。类似物2,3产生的ADTN结合增强百分比，各种浓度下的7-10和PLG产生的增强百分数可比。PLG类似物Pro-Leu-（+）-噻唑烷-2-羧酰胺（4），Pro-Leu-（-）-噻唑烷-2-羧酰胺（5）和Pro-Leu-L-3,4-脱氢脯氨酰胺（然而，图6）在ADTN结合方面产生了比PLG明显更大的增强（2-3倍）。

  DOI：

  10.1021/jm00160a051
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-L-2-哌啶甲酰胺 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.75h， 以100%的产率得到L-piperidine-2-carboxamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pro-Leu-Gly-NH2类似物对多巴胺受体的调节在C端位置具有环状氨基酸残基。

  摘要：

  进行了L-脯氨酰基-L-亮氨酰甘氨酰胺（PLG）的几种类似物的合成，其中甘氨酰胺残基被以下环状氨基酸残基取代：L-和D-脯氨酰胺，（+）-和（-）-噻唑烷-2-羧酰胺，L-和D-3,4-脱氢脯氨酰胺，L-氮杂环丁烷-2-羧酰胺，L-哌啶-2-羧酰胺和L-噻唑烷-4-羧酰胺分别得到PLG类似物2-10 。通过使用牛脑组织来确定这些类似物增强多巴胺激动剂ADTN（2-氨基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢萘）与多巴胺受体结合的能力。在这项研究中合成的所有PLG类似物都增强了ADTN与中央多巴胺受体的结合。类似物2,3产生的ADTN结合增强百分比，各种浓度下的7-10和PLG产生的增强百分数可比。PLG类似物Pro-Leu-（+）-噻唑烷-2-羧酰胺（4），Pro-Leu-（-）-噻唑烷-2-羧酰胺（5）和Pro-Leu-L-3,4-脱氢脯氨酰胺（然而，图6）在ADTN结合方面产生了比PLG明显更大的增强（2-3倍）。

  DOI：

  10.1021/jm00160a051

文献信息

• PIPERIDINE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST
  申请人：CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

  公开号：US20150166480A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to novel piperidine derivatives, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparing the compound; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The novel piperidine derivatives, according to the present invention, having an effect as GPR119 agonist can be used for treatment of metabolic disorders, including diabetes mellitus (especially type II) and related disorders.

  本发明涉及新型的哌啶衍生物、它们的立体异构体或药用可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型哌啶衍生物可用于治疗代谢紊乱，包括糖尿病（尤其是II型）及相关疾病。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE AGONISTES DE GPR119
  申请人：CHONG KUN DANG PHARM CORP

  公开号：WO2013187646A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention relates to novel piperidine derivatives, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparing the compound; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The novel piperidine derivatives, according to the present invention, having an effect as GPR119 agonist can be used for treatment of metabolic disorders, including diabetes mellitus (especially type II) and related disorders.

  本发明涉及新型哌啶衍生物，其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型哌啶衍生物可用于治疗代谢性疾病，包括糖尿病（特别是II型）及相关疾病。
• FAP Inhibitors
  申请人：Ferring B.V.

  公开号：EP1760076A1

  公开（公告）日：2007-03-07

  The present invention concerns compounds, according to general formula 1, which find utility, preferably for the treatment of cancer.

  本发明涉及化合物，符合一般式1，其主要用于治疗癌症。
• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-PYRAZINE-2-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS EPITHELIAL SODIUM CHANNEL BLOCKERS FOR THE TREATMENT OF ARWAY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 3,5-DIAMINO-6-CHLOROPYRAZINE-2-CARBOXYLIQUE ET LEUR UTILISATION COMME BLOQUEUR DU CANAL SODIQUE ÉPITHÉLIAL POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DES VOIES AÉRIENNES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009138378A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  A compound of Formula (I) in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  公式（I）的化合物以自由或盐或溶剂形式存在，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的含义如规范中所示，对于治疗对上皮钠通道阻滞有响应的疾病是有用的。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Tripeptides acting on the central nervous system and a process for the
  申请人：Patentbureau DANUBIA

  公开号：US04386073A1

  公开（公告）日：1983-05-31

  The invention relates to new peptide derivatives which act on the central nervous system and correspond to the general formula (I), X--Y--W--NH.sub.2 (I) wherein X is L-pyroglutamyl, D-pyroglutamyl, L-2-keto-imidazolidine-4-carbonyl, L-6-keto-pipecolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-prolyl or orotyl group, Y is L-leucyl, L-norvalyl or L-histidyl group, and W is L-prolyl, D-prolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-pipecolyl, L-homoprolyl, L-leucyl, L-isoleucyl, L-methionyl or D-pipecolyl group, or the W-NH.sub.2 group stands for pyrrolidyl or piperidyl group, with the proviso that if X is L-pyroglutamyl and Y is L-histidyl group, W is other than L-prolyl group, and pharmaceutically acceptable complexes thereof. These compounds are prepared by methods commonly applied in the peptide chemistry.

  本发明涉及一种新的肽衍生物，其作用于中枢神经系统，符合通式（I），X-Y-W-NH.sub.2（I），其中X为L-吡咯糜酰基，D-吡咯糜酰基，L-2-酮咪唑啉-4-羧酰基，L-6-酮-哌嗪基，L-噻唑啉-4-羧酰基，L-脯氨酰基或乌洛替基，Y为L-亮氨酰基，L-异戊氨酰基或L-组氨酰基，W为L-脯氨酰基，D-脯氨酰基，L-噻唑啉-4-羧酰基，L-哌嗪基，L-同型脯氨酰基，L-亮氨酰基，L-异亮氨酰基，L-甲硫氨酰基或D-哌嗪基，或W-NH.sub.2基团代表吡咯烷基或哌啶基，但如果X为L-吡咯糜酰基且Y为L-组氨酰基，则W为除L-脯氨酰基以外的其他基团，以及其药学上可接受的复合物。这些化合物是通过肽化学中常用的方法制备的。