甲基-PEG11-羧酸

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 甲基-PEG11-羧酸
• 英文名称: 2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-dodecaoxaoctatriacontan-38-oic acid
• 英文别名: m-PEG12 acid；m-PEG12-acid；3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
• 化学式: C₂₆H₅₂O₁₄
• 分子量: 588.69
• InChiKey: JMAKFNFKUHXFBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  36
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.96
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基-PEG11-羧酸 在 ammonium hydroxide 、 四丁基氟化铵 、 氨 、 1,8-双二甲氨基萘 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新規ヌクレオシド誘導体、それを含むポリヌクレオチドならびに該ポリヌクレオチドを用いたボトムアップ的三次元細胞培養方法および核酸アプタマーの選択方法

  摘要：

  【问题】提供细胞的高效三维培养方法。 【解决方法】使用包含以下结构的核苷酸诱导体作为构成单元的聚核苷酸，并使用凝血酶或纤维蛋白原来培养细胞。 【选择图】无。

  公开号：

  JP2015117228A

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC PEPTIDES USEFUL AS IMMUNOMODULATORS<br/>[FR] PEPTIDES MACROCYCLIQUES UTILES COMME IMMUNOMOLDULATEURS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016077518A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present disclosure provides compounds which are immunomodulators and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供了一些免疫调节剂化合物，因此对于改善各种疾病，包括癌症和传染病，具有用处。
• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203432A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

  该应用程序披露了抗P-钙粘蛋白抗体、其抗原结合片段，以及所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是包括与奥利司他汀类似物偶联的抗P-钙粘蛋白抗体的抗体药物偶联物。该发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。本文还披露了制备抗体、抗原结合片段和抗体药物偶联物的方法，以及将抗体和抗原结合片段用作诊断试剂的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• PRODRUGS OF CYTOTOXIC ACTIVE AGENTS HAVING ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20190077752A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The invention relates to novel prodrugs or conjugates of the general formula (Ia) in which cytotoxic drugs, for example kinesin spindle protein inhibitors, are masked with legumain-cleavable groups and hence release the drug, and to the use of these prodrugs or conjugates for treatment and/or prevention of diseases, and to the use of these prodrugs or conjugates for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially of hyperproliferative and/or angiogenic disorders, for example cancers.

  该发明涉及通式(Ia)的新型前药或结合物，其中细胞毒性药物，例如动力蛋白抑制剂，被腿蛋白酶可切割基团掩蔽，从而释放药物，并且涉及使用这些前药或结合物用于治疗和/或预防疾病，以及使用这些前药或结合物用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗和/或预防高增殖和/或血管生成异常的疾病，例如癌症。
• C-2-Linked Dimeric Strychnine Analogues as Bivalent Ligands Targeting Glycine Receptors
  作者：Darius P. Zlotos、Carine M. Abdelmalek、Liza S. Botros、Maha M. Banoub、Yasmine M. Mandour、Ulrike Breitinger、Ahmed El Nady、Hans-Georg Breitinger、Christoph Sotriffer、Carmen Villmann、Anders A. Jensen、Ulrike Holzgrabe

  DOI：10.1021/acs.jnatprod.0c01030

  日期：2021.2.26

  glycine receptors, a family of pentameric ligand-gated ion channels. Recent high-resolution structures of homomeric glycine receptors have confirmed the presence of five orthosteric binding sites located in the extracellular subunit interfaces of the receptor complex that are targeted by strychnine. Here, we report the synthesis and extensive pharmacological evaluation of bivalent ligands composed

  马钱子碱是甘氨酸受体的原型拮抗剂，甘氨酸受体是五聚体配体门控离子通道家族。最近的同源甘氨酸受体的高分辨率结构已经证实存在五个正构结合位点，位于受体复合物的细胞外亚基界面，这些位点是士的宁靶向的。在这里，我们报告了由两个士的宁药效团组成的二价配体的合成和广泛的药理学评估，这些配体通过适当的间隔物连接，优化为同时结合同聚 α1 甘氨酸受体的两个相邻正构位点。在所有二价配体中，两个士的宁单元通过 C-2 由不同长度的 6 到 69 个原子的酰胺间隔键连接。具有由57个原子组成的间隔基的图11a可能能够通过同时占据两个相邻的士的宁结合位点来桥接同聚α1 GlyR。这些发现得到了同聚甘氨酸受体晶体结构对接实验的支持。基于其独特的结合模式、相对较高的结合亲和力和拮抗剂效力以及缓慢的结合动力学，二价士的宁类似物11a可能是研究甘氨酸受体功能特性的宝贵工具。