1-(3,4-difluoro-benzyl)-4-(thiophene-2-sulfonyl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid | 1092375-68-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 1-(3,4-difluoro-benzyl)-4-(thiophene-2-sulfonyl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid
• 英文别名: 1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-4-thiophen-2-ylsulfonylpyrrole-2-carboxylic acid
• CAS: 1092375-68-2
• 化学式: C₁₆H₁₁F₂NO₄S₂
• 分子量: 383.396
• InChiKey: UWRGMJSMKQAWMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,4-difluoro-benzyl)-4-(thiophene-2-sulfonyl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 作用下， 反应 6.0h， 生成 1-(3,4-difluoro-benzyl)-4-(thiophene-2-sulfonyl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid chloride
  参考文献：
  名称：

  PYRROLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION

  摘要：

  吡咯烷-2-甲酰胺衍生物，其多晶型、立体异构体、前药、溶剂合物、药用可接受的盐及其制剂，有益于预防、治疗、控制疾病和/或医疗状况的进展，或辅助治疗，在这些疾病和/或医疗状况中，激活葡萄糖激酶将是有益的。该公开还提供了这些吡咯烷-2-甲酰胺的制备方法。

  公开号：

  US20100292143A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氟溴苄 在 氢氧化钾 、 乙醇 、 水 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-(3,4-difluoro-benzyl)-4-(thiophene-2-sulfonyl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2008/149382

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Pyrrole-2-carboxamide derivatives as glucokinase activators, their process and pharmaceutical application
  申请人：——

  公开号：US08299115B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  Pyrrole-2-carboxamide derivatives, their polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, beneficial for prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these pyrrole-2-carboxamides.

  本发明涉及吡咯-2-羧酰胺衍生物及其多晶型、立体异构体、前药、溶剂化物、药学上可接受的盐和制剂，用于预防、管理、治疗、控制进展或辅助治疗激活葡萄糖激酶对于疾病和/或医学状况有益的情况。本公开还提供了制备这些吡咯-2-羧酰胺的方法。
• US8299115B2
  申请人：——

  公开号：US8299115B2

  公开（公告）日：2012-10-30
• [EN] PYRROLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRROLE-2-CARBOXAMIDE EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE, LEUR PROCÉDÉ D'OBTENTION ET LEUR APPLICATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS PRIVATE L

  公开号：WO2008149382A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  [EN] Pyrrole-2-carboxamide derivatives, their polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, beneficial for prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these pyrrole-2-carboxamides.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés de pyrrole-2-carboxamide, leurs polymorphes, stéréoisomères, promédicaments, solvates, sels et formulations pharmaceutiquement acceptables, qui se révèlent utiles pour la prophylaxie, la gestion, le traitement, le suivi de la progression, ou le traitement d'appoint de maladies et/ou de pathologies où l'activation de la glucokinase devrait s'avérer bénéfique. L'invention concerne également un procédé de préparation de ces pyrrole-2-carboxamides.
• PYRROLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION
  申请人：Bhuniya Debnath

  公开号：US20100292143A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  Pyrrole-2-carboxamide derivatives, their polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, beneficial for prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these pyrrole-2-carboxamides.

  吡咯烷-2-甲酰胺衍生物，其多晶型、立体异构体、前药、溶剂合物、药用可接受的盐及其制剂，有益于预防、治疗、控制疾病和/或医疗状况的进展，或辅助治疗，在这些疾病和/或医疗状况中，激活葡萄糖激酶将是有益的。该公开还提供了这些吡咯烷-2-甲酰胺的制备方法。
• WO2008/149382
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——