2-间甲苯吗啉 | 62008-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 2-间甲苯吗啉
• 英文名称: 2-m-tolyl-morpholine
• 英文别名: 2-m-tolyl-morpholine；2-M-Tolylmorpholine；2-(3-methylphenyl)morpholine
• CAS: 62008-56-4
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: GCUQWEDRVYQJKG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  295.7±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.018±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dibromo-1-isopropyl-1,2,4-triazole 、 2-间甲苯吗啉 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.75h， 以9%的产率得到4-(5-Bromo-2-propan-2-yl-1,2,4-triazol-3-yl)-2-(3-methylphenyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）的新型取代三唑衍生物，其中Het1，R1，R2，A1，A2，A3，A4，L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  US20120295891A1
• 作为产物：
  描述：

  4-benzyl-2-m-tolyl-morpholine 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、275.79 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 2-间甲苯吗啉
  参考文献：
  名称：

  Busch,N. et al., European Journal of Medicinal Chemistry, 1976, vol. 11, p. 201 - 207

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLE SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2011086099A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The present invention is concerned with novel substituted triazole derivatives of Formula (I) wherein Het1, R1, R2, A1, A2, A3, A4, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及一种新型的Formula (I)中的取代三唑衍生物，其中Het1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] SMALL MOLECULE MODULATORS OF IL-17<br/>[FR] MODULATEURS D'IL-17 À PETITES MOLÉCULES
  申请人：LEO PHARMA AS

  公开号：WO2020182666A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  The present invention relates to a compound according to formula I and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof. The invention further relates to, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases, e.g. dermal diseases, with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

  本发明涉及按照式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物。该发明进一步涉及将这些化合物用于治疗、包含这些化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗疾病（例如皮肤疾病）的方法，以及将这些化合物用于制造药物。
• Methods and compositions for interfering with extraction or conversion of a drug susceptible to abuse
  申请人：Acura Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10004699B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Effective methods and compositions to deter abuse of pharmaceutical products (e.g., orally administered pharmaceutical products) including but not limited to immediate release, sustained or extended release and delayed release formulations for drugs subject to abuse.

  阻止药品（如口服药物）滥用的有效方法和组合物，包括但不限于针对易滥用药物的速释、缓释或延释和延迟释放制剂。
• Methods and compositions for self-regulated release of active pharmaceutical ingredient
  申请人：Acura Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10441657B2

  公开（公告）日：2019-10-15

  An abuse deterrent pharmaceutical composition including a pharmaceutically active ingredient; an acid soluble ingredient; and a buffering ingredient; wherein the acid soluble ingredient and the buffering ingredient retard release of the active pharmaceutical ingredient when the composition is ingested in excess of an intended dosage.

  一种抑制滥用的药物组合物，包括一种药用活性成分；一种酸溶性成分；以及一种缓冲成分；其中酸溶性成分和缓冲成分可在组合物摄入量超过预期剂量时延缓活性药物成分的释放。
• Methods and compositions for deterring abuse of orally administered pharmaceutical products
  申请人：Emigh F. James

  公开号：US20060110327A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  This invention relates to an abuse deterrent formulation of an oral dosage form of a therapeutically effective amount of any active drug substance that can be subject to abuse combined with a gel forming polymer, a nasal mucosal irritating surfactant and a flushing agent. Such a dosage form is intended to deter abuse of the active drug substance via injection, nasal inhalation or consumption of quantities of the dosage unit exceeding the usual therapeutically effective dose.

  本发明涉及一种阻遏滥用的制剂，它是一种口服剂型，含有治疗有效量的任何可被滥用的活性药物物质，并与凝胶形成聚合物、鼻粘膜刺激性表面活性剂和冲洗剂相结合。这种剂型旨在阻止通过注射、鼻腔吸入或服用超过通常治疗有效剂量的剂量单位滥用活性药物物质。