ethyl 2-(3-(tosyloxy)propoxy)acetate | 928628-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(3-(tosyloxy)propoxy)acetate
• 英文别名: ethyl 2-[3-(4-methylphenyl)sulfonyloxypropoxy]acetate
• CAS: 928628-81-3
• 化学式: C₁₄H₂₀O₆S
• 分子量: 316.375
• InChiKey: GWFLTPSDBJLDDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  448.6±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.204±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(3-(tosyloxy)propoxy)acetate 在 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 2-(3-(3-(4-((2-(3-fluorobenzoyl)-6-hydroxybenzo[b]thiophen-3-yl)oxy)phenoxy)azetidin-1-yl)propoxy)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETING CHIMERIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ CHIMÈRE DE CIBLAGE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 靶向嵌合化合物、含其的药物组合物及其制备方法和用途

  摘要：

  一种靶向嵌合化合物、含其的药物组合物及其制备方法和用途。该靶向嵌合化合物如通式(I)所示，且通式(I)中的各取代基同说明书中的定义相同。与现有技术中的氟维司群相比，该靶向嵌合化合物对雌激素受体α有着相当甚至更优的对突变耐药细胞的增殖抑制活性，从而有望对治疗显示出相当甚至更好的疗效。

  公开号：

  WO2022161166A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(3-(benzyloxy)propoxy)acetate 在 甲醇 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 ethyl 2-(3-(tosyloxy)propoxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETING CHIMERIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ CHIMÈRE DE CIBLAGE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 靶向嵌合化合物、含其的药物组合物及其制备方法和用途

  摘要：

  一种靶向嵌合化合物、含其的药物组合物及其制备方法和用途。该靶向嵌合化合物如通式(I)所示，且通式(I)中的各取代基同说明书中的定义相同。与现有技术中的氟维司群相比，该靶向嵌合化合物对雌激素受体α有着相当甚至更优的对突变耐药细胞的增殖抑制活性，从而有望对治疗显示出相当甚至更好的疗效。

  公开号：

  WO2022161166A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180099940A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

  本公开涉及双功能化合物，其用于降解和（抑制）雄激素受体。具体而言，本公开涉及包含一端结合到E3泛素连接酶的谷氨酰腺苷环配体，另一端结合到雄激素受体的部分的化合物，使得雄激素受体与泛素连接酶靠近，以实现雄激素受体的降解（和抑制）。本公开展示了与根据本公开涉及的化合物相关的广泛的药理活性范围，与雄激素受体的降解/抑制一致。
• [EN] INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASES AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DÉPENDANTES DES CYCLINES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER SAS

  公开号：WO2021155006A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  Provided are novel compounds of Formula (I); pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful in the treatment of diseases and disorders mediated by CDK such as cancer.

  提供了式（I）的新化合物；其药用盐，以及药物组合物，可用于治疗由CDK介导的癌症等疾病和疾病。
• INDOLE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180072711A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present disclosure relates to compounds and a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions, combinations and medicaments containing the compounds, and processes for their preparation. The disclosure also relates to the use of the compounds, combinations, compositions and medicaments, for example as inhibitors of the activity of the estrogen receptor, including degrading the estrogen receptor, the treatment of diseases and conditions mediated by the estrogen receptor.

  本公开涉及化合物及其药用盐，含有这些化合物的组合物、配方和药物，以及它们的制备过程。该公开还涉及化合物、组合物、配方和药物的用途，例如作为雌激素受体活性的抑制剂，包括降解雌激素受体，治疗由雌激素受体介导的疾病和症状。
• [EN] ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR USE AS PROTEOLYSIS TARGETING CHIMERA LIGANDS<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES ET MÉTHODES ASSOCIÉES À UTILISER EN TANT QUE LIGANDS CHIMÈRES CIBLANT LA PROTÉOLYSE
  申请人：ESSA PHARMA INC

  公开号：WO2020198711A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  The present invention relates to bifunctional Proteolysis Targeting Chimeric ligands (Protac compounds) comprising a ligase modulator/binder and a molecule that binds to a protein target of interest, and methods of treating various diseases and conditions with the Protac compounds, including diseases associated with androgen receptors.

  本发明涉及双功能蛋白水解靶向嵌合配体（Protac化合物），包括一个连接酶调节剂/结合物和一个结合到感兴趣的蛋白靶标的分子，以及使用Protac化合物治疗各种疾病和病况的方法，包括与雄激素受体相关的疾病。
• 7-(2-amino-1-hydroxy-ethyl)-4-hydroxybenzothiazol-2(3H)-one-derivatives as beta2 adrenoreceptor agonists
  申请人：Bailey Andrew

  公开号：US20090221653A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了式（I）化合物，其中变量如规范中定义，其制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在治疗中的使用。